Antiemetika
Zvracení je základním mechanismem chránícím organizmus před vstřebáním jedů a toxinů požitých ústy. Bývá však vyvoláno i v situacích, kdy je neúčelné a škodlivé, např. v průběhu těhotenství, neobvyklým pohybem, úzkostí, chirurgickým zákrokem nebo chemoterapií. V těchto případech je třeba jej tišit a nejlépe mu předcházet.
Antiemetika lze rozlišit podle jejich afinity a vnitřní aktivity vůči výše uvedeným receptorům. Jejich rozmanitých lékových forem lze využít tak, jak požadují individuální podmínky.
Obsah |
upravit Antiemetika k prevenci kinetóz a vestibulárních poruch
upravit Skopolamin
Skopolamin je jedním z nejstarších léků používaných v léčbě kinetóz a je srovnatelně účinný s nově zavedenými látkami. Nežádoucím účinkem je sedace a sucho v ústech.
upravit Antihistaminika
Ačkoliv antihistaminika mají významné místo v profylaxi kinetóz i při potlačování již vzniklé kinetózy, jsou jejich účinky slabší. Nelze také opomenout některé závažné nežádoucí efekty (celkový útlum, ortostatická hypotenze vyvolaná u vnímavých jedinců antiadrenergními účinky, neostré vidění způsobené výrazným „atropinovým“ působením na periferní muskarinové receptory), pro které je nelze v žádném případě doporučit řidičům motorových vozidel. Zvláštní postavení ve skupině má betahistin, jehož mechanismus spočívá v antagonismu H3 receptorů ( a také ve stimulaci H1 receptorů). Jeho podání vede k vazodilataci arteriol vnitřního ucha, příznivě ovlivňuje nauzeu a zvracení centrálního původu. Nepůsobí sedativně.
K léčbě závratí a zvracení vyvolaného vestibulárními poruchami je vhodný také cinnarizin, vazodilatans ze skupiny neselektivních kalciových antagonistů.
upravit Antiemetika tišící zvracení vyvolané chemoterapií
upravit Antagonisté dopaminových receptorů D2 (antidopaminový účinek)
- Fenothiaziny (neuroleptika)
- Butyrofenony (neuroleptika):
- haloperidol, droperidol a domperidon,
- jsou středně silně působícími antiemetiky,
- Benzamidy (antidopaminový účinek):
- nejrozšířenějším antiemetikem této skupiny je metoklopramid.
upravit Kortikosteroidy
- Dexametazon a metylprednizolon:
- působí asi změnou buněčné permeability,
- uplatňují se v případě mírného až středně závažného zvracení; nejsou účinné v případě silného zvracení způsobeného např. vlivem cisplatiny aj.
upravit Kannabinoly
- Dronabinol a nabilon:
- jsou účinné u nemocných se středně silně působící emetogenní chemoterapií;
- pro nežádoucí účinky (dysforii, halucinace, sedaci, závratě, sucho v ústech a dezorientaci) jsou užívány jen zřídka jako antiemetika první volby;
- vhodné jsou u nemocných s nedostatečnou odpovědí na jiný typ antiemetik.
upravit Benzodiazepiny
- Lorazepam a alprazolam:
- jsou vyhledávány k použití u nemocných se současnou úzkostí související s chemoterapií (se základním onemocněním).
upravit Antagonisté 5-HT3 receptorů
Jsou nejnovější skupinou antiemetik. Představitelem je ondasetron.
- svým účinkem se rovná vysokodávkovému režimu metoklopramidu ovšem s výhodou, že nevede k jeho nežádoucím efektům;
- je účinným lékem proti zvracení vyvolaným všemi chemoterapeutiky i radioterapií, a to v podobě lékových forem i.v. i per os; hodí se i k prevenci zvracení v souvislosti s chirurgickými výkony;
- v poslední době se ukázal i účinným k ovlivnění zvracení vyvolaného u nemocných AIDS po podání kotrimoxazolu;
- nevýhodou je vysoká cena, naopak výhodou je rychle nastupující účinek vyžadující většinou nízký počet opakovaných podání;
- nežádoucí účinky bývají mírné a přechodné, např. bolest hlavy, zácpa (zpomalením střevní pasáže), kožní vyrážky, zvýšení aktivity tranzamináz.
Dalšími novými členy této skupiny jsou granisetron, tropisetron a dolasetron.
upravit Ostatní antiemetika
upravit Anxiolytika
U psychogenního zvracení a úzkostných stavů spojených s nauzeou lze použít i anxiolytika se sedativním a antiemetickým účinkem, např. hydroxyzin.
upravit Odkazy
upravit Použitá literatura
- MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana ČERMÁKOVÁ. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium : Terapie peptického vředu, zvracení, zácpy a průjmu [online]. ©2001. [cit. 2010-07-16]. <http://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/bak/kapitoly/git-bak.doc>.
