Barbituráty
Z WikiSkript
Hodnoceno 2x, počet editací 8, počet autorů 6
Děkujeme za Vaše hodnocení (3★)
- deriváty kyseliny barbiturové
- dobře se vstřebávají ze střeva, lze podat per os
- nástup a délka účinku závisí na poměru rozpustnosti v tukových rozpustidlech a ve vodě
- váží se na bílkoviny
- degradace játry, exkrece ledvinami
- eliminace je pomalá a může po opakované dávce vést ke kumulaci
- nemají specifického antagonistu
Obsah |
upravit Účinek
- působí na komplex GABA-Cl
- ovlivňují funkci Cl kanálu i bez přítomnosti GABA
- ruší REM spánek
upravit Užití
- v nízkých dávkách využití jako sedativa, naopak ve vyšších dávkách hypnotický účinek
- antiepileptika – protikřečový účinek
- k léčbě nespavosti
- barbituráty, které obsahují ve své molekule síru, se využívají k úvodu do anestezie
upravit Kontraindikace
- intermitentní porfyrie (podpora syntézy porfyrinů)
- alkohol
upravit Nežádoucí účinky
- barbituráty jsou induktory mitochondriálních enzymů – ovlivňují metabolismus jiných léků (většinou urychlení metabolismu)
- tlumí dýchací centrum – musí se aplikovat pomalu, jinak dochází k apnoické pauze
- zmatenost
- poruchy vědomí
- závislost a silné abstinenční příznaky (spazmy, poruchy srdečního rytmu)
upravit Používané látky
upravit Thiopental
- i.v. podání
- při úvodu do anestezie (část předchozí dávky v těle zůstává, při podání další dávky a nebo u ambulantních výkonů musí pacient 1–2 hodiny po aplikaci počkat, než se vyplaví veškerý thiopental)
upravit Otravy
- při kyselém pH (neionizovaná forma) – barbituráty se z těla neodstraní, přefiltrují se přes filtrační membránu, ale zpětně se vstřebají
- při zásaditém pH (po podání bikarbonátu) – barbituráty se odstraní z krve i z mozku (přes HEB)
upravit Fenobarbital
- dlouhodobý účinek
- hypnotický účinek
- antiepileptikum – inhibuje excitace prostřednictvím glutamátového receptoru (brání vzniku patologického dráždění)
- silně indukuje mikrosomální enzymy v játrech
- teratogenní účinek
upravit Hexobarbital
upravit Cyklobarbital
upravit Odkazy
upravit Související články
upravit Použitá literatura
- HYNIE, Sixtus. Farmakologie v kostce. 2. vydání. Praha : Triton, 2001. ISBN 80-7254-181-1.
