Beta-blokátory
Beta-blokátory (BB) patří do skupiny sympatolytik, blokují beta-adrenergní reakce. Jejich účinkem je kompetitivní antagonismus s beta-adrenomimetiky, tj. tlumí účinek sympatiku a sympatomimetik na beta-adrenergních receptorech.
Obsah |
upravit Účinky
Nejvýrazněji se efekt podání beta-blokátoru projeví v rámci kardiovaskulárního systému. Odpovědí je negativně inotropní, dromotropní, chronotropní a bathmotropní účinek na srdce. Jinými slovy:
- snižují srdeční frekvenci,
- snižují sílu kontrakce,
- snižují vodivost převodního systému,
- snižují vzrušivost myokardu.
Zpomalením srdeční frekvence se sníží spotřeba kyslíku myokardem a zároveň se sníží vylučování reninu v ledvinách. Pokud jsou beta-blokátory podávány krátkodobě, mohou způsobit snížení srdečního výdeje a zvýšení periferního odporu. Tento efekt mají neselektivní beta-blokátory, neboť je blokována vazodilatace při zachovalé funkci alfa1-adrenergních receptorů působících vazokonstrikci. Naopak efektem dlouhodobého užívání je snížení periferního odporu.
upravit Účinek na srdeční rytmus
Beta-sympatolytika zpomalují srdeční frekvenci těmito mechanismy:
- snižují strmost fáze 4 akčního potenciálu, kde blokují fosforylaci kalciového kanálu a vstup kalcia do buněk.
- rychlost depolarizace SA a AV uzlu je pomalejší,
- rychlost vedení vzruchu v síních a v AV uzlu je pomalejší,
- funkční refrakterní fáze AV uzlu je prodloužená.
upravit Účinek na krevní tlak
Korigují hypertenzi, normální krevní tlak ale nesnižují. Účinek se dostaví za 1-2 týdny po podávání.
upravit Účinek na pulmonální systém
Beta-blokátory působí bronchokonstrikci. Mohou vyvolat závažné dechové obtíže u pacientů s astmatem a CHOPN, proto beta-blokátory těmto pacientům nepředepisujeme!!!
upravit Účinek na metabolismus
U zdravých lidí je účinek na metabolismus minimální. U diabetiků beta-blokátory prodlužují dobu zotavení z hypoglykémie a zároveň skrývají jeden z příznaků nastupující hypoglykémie - tachykardii.
upravit Dělení
Existují selektivní a neselektivní beta-blokátory. Oba typy mohou mít vnitřní sympatomimetickou aktivitu (VSA), což umožňuje jistý stupeň beta-adrenomimetického působení označovaný jako kompetitivní dualismus. Po jejich podání nedochází k tak závažnému poklesu bazální tepové frekvence, a proto jsou často upřednostňovány pro menší riziko vzniku arytmií.
Selektivní beta-blokátory mají méně nežádoucích účinků. Jsou vhodné k terapii anginy pectoris a hypertenze a neovlivňují spektrum plazmatických lipidů.
| Název skupiny | Název látky | Poznámka |
|---|---|---|
| Neselektivní BB | propranolol | nejstarší používaný beta-blokátor |
| metipranolol | ||
| nadolol | ||
| sotalol | antiarytmikum | |
| timolol | k lokální terapii glaukomu | |
| levobunolol | k lokální terapii glaukomu | |
| Neselektivní BB s VSA | pindolol | |
| bopindolol | dlouhodobý efekt | |
| carteolol | k lokální terapii glaukomu | |
| Selektivní BB bez VSA | betaxolol | kardioselektivní beta-blokátor |
| atenolol | kardioselektivní beta-blokátor | |
| metoprolol | kardioselektivní beta-blokátor | |
| bisoprolol | kardioselektivní beta-blokátor | |
| nebivolol | kardioselektivní beta-blokátor | |
| talinolol | kardioselektivní beta-blokátor | |
| esmolol | antiarytmikum při SV tachyarytmiích | |
| Selektivní BB s VSA | acebutolol | |
| celiprolol | kardioselektivní beta-blokátor |
V akutní medicíně se používá esmolol u supraventrikulární tachyarytmie (fibrilace nebo flutter s rychlou odpovědí komor).
upravit Použití
upravit Arteriální hypertenze
Beta blokátory patří mezi pět základních antihypertenziv. Přesný mechanismus, jak beta-blokátory snižují tlak, není znám. Nesporně však zlepšuje prognózu nemocných, snižuje hypertrofii levé komory a má velký význam při hyperkinetické cirkulaci u mladých hypertoniků.
upravit Arytmie
Beta blokátory jsou také antiarytmika třídy II. Používají se především u supraventrikulárních tachykardií. Zpomalují odpověď komor při flutteru síní a snižují ektopickou aktivitu komor. Používají se u hyperfunkce štítné žlázy, kdy tlumí tachykardii a mírní svalový třes. Předcházejí vzniku závažných arytmií.
upravit Ischemická choroba srdeční − angina pectoris
Zpomalením frekvence se snižuje metabolický nárok srdce na kyslík a zároveň se zlepšuje perfúze myokardem, neboť se prodlužuje diastola, ve které je hlavně myokard vyživován z aa. coronales. U infarktu myokardu se tedy podává, aby se podpořilo prokrvení a zároveň zabránilo arytmiím.
upravit Další srdeční choroby
Beta-blokátory se využívají při srdečním selhání a hypertrofické kardiomyopatii, zejména díky příznivému vlivu na remodelaci myokardu a snižují riziko náhlé srdeční smrti. V terapii srdečního selhání se nejčastěji používají: bisoprolol, metoprolol, nebivolol nebo carvedilol.[1]
upravit Glaukom
Snížením tvorby nitrokomorové vody snižuje nitrooční tlak u pacientů s glaukomem.
upravit Další indikace
- migréna − používají se k prevenci
- svalový třes
- portální hypertenze, riziko krvácení z jícnových varixů
upravit Nežádoucí účinky
- Srdeční insuficience kvůli ovlivnění srdečního výdeje
- Bradykardie
- Hypotenze
- Bronchokonstrikce
- Chladné končetiny (nedostatečné prokrvení)
- Metabolické NÚ:
- hyperkalémie
- prodloužení doby zotavení z hypoglykémie u diabetiků
- zvýšení koncentrace triacylglycerolů, snížení HDL-lipoproteinů (pouze u beta-blokátorů bez VSA)
upravit Kontraindikace
Kontraindikace vyplývají z nežádoucích účinků. Nesmí se podávat u bronchiálního astmatu, hypotenze, pokročilé srdeční insuficience, významné bradykardie, AV blokády vyššího stupně, u DM.
upravit Odkazy
upravit Související články
upravit Reference
- ↑ ČEŠKA, Richard, et al. Interna. 1. vydání. Praha : Triton, 2010. 855 s. s. 90. ISBN 978-80-7387-423-0.
upravit Použitá literatura
- HYNIE, Sixtus. Farmakologie v kostce. 2. vydání. Praha : Triton, 2001. 520 s. ISBN 80-7254-181-1.
- LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. 0 s. ISBN 978-80-7262-373-0.
