Betalaktamová antibiotika
Z WikiSkript
Mezi betalaktamová antibiotika řadíme tyto skupiny: peniciliny, cefalosporiny, monobaktamy a karpabenemy. Poslední dvě skupiny patří mezi tzv. novější betalaktamy.[1]
Obsah |
[editovat] Mechanismus účinku
Mají ve své chemické struktuře β-laktamový kruh a tím sdílejí společný účinek – poškození buněčné stěny bakterií (které má za následek smrt mikroorganismu). K tomu vede třístupňový mechanismus:
- připojení na penicilin-vazebné proteiny (PBP);
- inhibice syntézy buněčné stěny přerušením transpeptidace peptidoglykanu (peptidoglykan je polymer, dodávající bakteriím jejich tvar a tuhost);
- aktivace enzymů působících lyticky na buněčnou stěnu.
V terapeutických koncentracích je účinek baktericidní. U penicilinů a cefalosporinů je baktericidie vymezena na buňky s aktivní syntézou peptidoglykanu (tj. množící se, v růstové fázi).
[editovat] Farmakokinetika
β-laktamy jsou hydrofilní látky, které nepenetrují intracelulárně, zůstávají v extracelulárním prostoru, kde kopírují plazmatické koncentrace.
[editovat] Rezistence na betalaktamová antibiotika
Rezistence může vzniknout několika mechanismy:
- produkcí enzymů β-laktamáz, které štěpí β-laktamový kruh;
- změnou struktury PBP (u stafylokoků rezistentních na meticilin), čímž antibiotikum nerozezná své receptorové místo a snižuje se jeho afinita k receptoru, podobně se projeví vznik nových PBP;
- nepropustnost vnější membrány (snížením množství přenašečů) u nozokomiálních multirezistentních G− mikroorganismů;
- chybějící aktivace autolytických enzymů v buněčné stěně (stafylokoky, streptokoky, listerie jsou inhibovány, nikoliv zničeny);
- prostřednictvím efluxních pump, které jsou odpovědné za aktivní eliminaci xenobiotik z buňky.
Vývoj sekundární rezistence je možný, ale pomalý.
[editovat] Peniciliny
Podrobnější informace naleznete na stránce Peniciliny.[editovat] Cefalosporiny
Podrobnější informace naleznete na stránce Cefalosporiny.[editovat] Monobaktamy
Podrobnější informace naleznete na stránce Monobaktamy.[editovat] Karbapenemy
Podrobnější informace naleznete na stránce Karbapenemy.[editovat] Odkazy
[editovat] Související články
[editovat] Reference
- ↑ MARTÍNKOVÁ, Jiřina – MIČUDA, Stanislav – CERMANOVÁ, Jolana. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium [online]. [cit. 2010-05-23]. <http://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/prednbak.htm>.
