Blokátory kalciového kanálu
Z WikiSkript
Látky blokující kalciový kanál (blokátory kalciového kanálu) snižují tok kalcia přes membránu do buňky a způsobují tím dlouhodobou dilataci hladkého svalu. Nejcitlivější je sval cévní, především arteriální, jehož uvolnění vede ke snížení cévní rezistence. Dilatace nastává i u mimocévního hladkého svalstva bronchů, GIT a dělohy. V srdci jsou na kalciu závislé „struktury pomalé odpovědi“ (SA a AV uzel), ale také kontraktilní mechanismy. Blokádou kalciového kanálu klesá vodivost a inotropie myokardu – klesá minutový srdeční výdej. Dilatují koronární tepny a brání dalším projevům ischémie. Ovlivněním SA a AV uzlu potlačují supraventrikulární tachyarytmie.
Vzhledem k tomu, že se jedná o farmaka značně odlišná fyzikálními i chemickými vlastnostmi, liší se i jejich afinita k receptorům cílové struktury.
Obsah |
[editovat] Rozdělení
- Blokátory Ca2+ kanálů I. generace = non-dihydropyridiny: nifedipin, verapamil, diltiazem (v současnosti jsou částečně nahrazovány Ca2+ blokátory II. generace).
- Blokátory Ca2+ kanálů II. generace = dihydropyridiny: lacidipin, isradipin, amlodipin, felodopin, nitrendipin, nimodipin, nisoldipin. Jedná se o dihydropyridinové deriváty, které oproti nifedipinu vykazují vyšší vaskulární selektivitu (výraznější vazodilatace při nižším negativně chronotropním a dromotropním účinku) a výhodnější farmakokinetické vlastnosti.
[editovat] Zástupci
[editovat] Nifedipin
Podle struktury se řadí mezi tzv. dihydropyridiny. Ovlivňuje především hladký cévní sval. Indikován je proto v terapii hypertenze. Je lékem volby v úvodu do terapie hypertenzní krize. Po per os podání se účinek objeví už za 10 minut, s maximem po 20-30 min. Podává se obvykle ve 3-denních dávkách. Kontraindikací podání nifedipinu je těhotenství (relaxační vliv na dělohu).
[editovat] Verapamil a dilthiazem
Působí především na receptory v myokardu. Prodlužují AV vedení vzruchu a snižují automaticitu. Potlačují supraventrikulární tachykardii a odpověď komor na pokles TK. Oba se považují také za vhodné léky k prevenci srdeční ischémie, v akutní fázi infarktu myokardu se však neosvědčily, patrně také pro současný negativně inotropní efekt. Mohou se rovněž použít jako antihypertenziva.
| Srovnání farmakodynamiky Ca blokátorů první generace[1] | |||
|---|---|---|---|
| NIFEDIPIN* | DILTIAZEM | VERAPAMIL | |
| dilatace koronárních artérií | ++ | ++ | ++ |
| dilatace perifenrních artérií | ++++ | ++ | +++ |
| negativně inotropní efekt | + | ++ | +++ |
| zpomalení AV vedení | bez SZ | + + + | + + + + |
| srdeční frekvence | vzestup, bez SZ | pokles, bez SZ | pokles, bez SZ |
| pokles krevního tlaku | ++++ | ++ | +++ |
| deprese SA uzlu | bez SZ | ++ | ++ |
| vzestup srdečního výdeje | ++ | bez SZ | bez SZ |
* nebo jiné dihydropyridiny
bez SZ = bez signifikantní změny
[editovat] Odkazy
[editovat] Související články
- Renin-angiotenzin-aldosteronový systém
- ACEI
- Blokátory receptorů pro angiotenzin II
- Hypertenze
- Hypertenzní krize
[editovat] Zdroj
- MARTÍNKOVÁ, Jiřina – MIČUDA, Stanislav – CERMANOVÁ, Jolana. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium : Kardiovaskulární systém [online]. ©2000. [cit. 2010-07-01]. <http://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/bak/kapitoly/prednasky/kardio-bak.ppt>.
[editovat] Reference
- ↑ MARTÍNKOVÁ, Jiřina – MIČUDA, Stanislav – CERMANOVÁ, Jolana. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium : Kardiovaskulární systém [online]. ©2000. [cit. 2010-07-02]. <http://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/bak/kapitoly/prednasky/kardio-bak.ppt>.
 |
Článek neobsahuje vše, co by měl. Můžete se přidat k jeho autorům a doplnit jej. O vhodných změnách se lze poradit v diskusi. |
