Chemicky řízené iontové kanály

Změna prostupnosti chemicky řízených iontových kanálů je dána obecně interakcí mezi ligandem a jeho receptorem.

Rozeznáváme několik dílčích subtypů chemicky řízených kanálů:

Obsah 1 Kanály řízené hormony a mediátory 2 Iontové kanály řízené excitačními aminokyselinami 3 Iontové kanály řízené G-proteiny 4 Chemicky řízené chloridové kanály 5 Související články 6 Odkazy 6.1 Zdroj 6.2 Reference 6.3 Použitá literatura 6.4 Doporučená literatura

upravit Kanály řízené hormony a mediátory

Tyto kanály jsou zabudovány v cytoplasmatické membráně. Mechanismus jejich otevírání a zavírání je různý, ale jde vždy o chemickou reakci, kterou je možné významně ovlivnit podáním inhibitorů. Při podání kompetitivních inhibitorů nemůže nastat vytvoření reverzibilního komplexu s agonistou, a proto se kanál neotevře. Při podání nekompetitivních inhibitorů se významně sníží pravděpodobnost otevření kanálu.

Poznámka: Ne všechny zde uvedené kanály jsou výhradně iontovými kanály, některé mají komplexní účinek (např.: tvorba druhého posla), jiné dovolují prostup iontům a v malé míře i organickým sloučeninám (např.: acetylcholinový kanál N typu).

acetylcholinový iontový kanál nikotinového (N) typu

Je to glykoprotein skládající se z pěti podjednotek (α₂, β, γ, δ). Nachází se v postsynaptické membráně nervosvalového spojení a v synaptických gangliích. Uvolněný acetylcholin se váže na extracellulární části obou řetězců, vzníká akční potenciál a spouští se svalová kontrakce. Agonistou je nikotin. Receptor na něj reaguje rychle, ale krátkodobě. Otevřeným kanálem mohou procházet především ionty Na⁺ a K⁺ , ale prochází i dvojmocné kationty (hlavně Ca²⁺) , a v omezené míře i histidin a cholin. Chloridové ionty přes tento kanál neprocházejí. Blokace kanálu je možná řadou organický látek. Např.: šípový jed (kurare), hadí jedy (bungarotoxin) a různé další látky včetně některých narkotik. Dále je možné blokovat kanál Mg²⁺ ionty.

acetylcholinový iontový kanál muskarinového (M) typu

Má podobnou bílkovinou strukturu jako N typ, ale odlišné funkční vlastnosti. Receptor vykazuje dlouho dobu latence (100 ms), po které následuje dlouhý účinek působení (300 – 500 ms). Rozeznáváme několik M podtypů:

M1 – nachází se v parasmypatických nervových zakončeních. Po aktivaci se zvýší tvorba IP₃ (inositol-trifosfátu) a DAG (diacylglycerolu) a následně i koncentrace intracelulárního Ca²⁺.

M2 – nachází se v myokardu a hladkém svalu. Po aktivaci se sníží tvorba cAMP (cyklický adenosin monofosát) a dojde k otevření K⁺ kanálů.

M3 – nachází se v exokrinních žlázách, hladkých svalech a v endothelu cév. Po aktivaci se zvýší v buňce koncentrace Ca²⁺ a tím se aktivuje kontrakce v hladké svalovině. Jsou stimulovány i různé exokrinní žlázy, zvýší se produkce sekretu v potních, slinných a slzných žlázách.

M4 a M5 – nacházejí se v CNS a jejich úloha dosud není přesně objasněna.

upravit Iontové kanály řízené excitačními aminokyselinami

Tyto kanály se nacházejí na excitačních synapsích většiny neuronů CNS. Jsou ovlivněny L-glutamovou a L-asparagovou kyselinou. Můžeme rozlišit dva typy glutamových receptorů:

• aktivované kyselinou N-methyl-D-asparogovou (NMDA receptory)

• aktivované kyselinou kaionovou (non-NMDA receptory)

upravit Iontové kanály řízené G-proteiny

Jedná se zřejmě o nejkomplexnější skupinu kanálů na membráně, které nejsou ovlivněny pouze působením neurotransmiterů či hormonů, ale i různými pachy, účinkem světla a celou řadou dalších faktorů. Membránové proteiny váží GTP (guanosintrifosfát) – nazývají se proto G-proteiny.

Existují dvě kategorie G-proteinů:

• stimulační G-proteiny (inhibované pertusistoxinem)

• inhibiční G-proteiny (inhibované choleratoxinem)

Tyto G-proteiny regulují nejen iontové kanály, ale i řadu metabolických dějů v buňce. Zasahují např.: genovou expresi, růst buněk a složení cytoskeletu. Mechanismus jejich účinku je komplexni:

• nepřímý účinek – aktivace různých signálních soustav (přes druhé posly)

• přímý účinek – působení na různé Ca²⁺ , Na⁺ a K⁺ kanály

upravit Chemicky řízené chloridové kanály

Chemicky řízené chloridové kanály jsou součástí jak postsynaptické membrány inhibičních neuronů v CNS (jejich aktivace, otevření je podkladem postsynaptického útlumu), tak axo-axonových synapsí primárních aferentních vláken (ativace je podkladem presynaptického útlumu). Otevření chloridových kanálů způsobí ve většině neuronů depolarizaci buňky. Inhibici chloridové kanálu způsobují dvě aminokyseliny. Kyselina γ-aminomáselná (GABA) a glycin. GABA, která je produktem dekarboxylace glutamátu, působí především ve vyšších oddílech CNS či zakončeních primárních aferentních vláken. Glycin působí především na motoneruonech v míše.

upravit Související články

Buněčná membrána

Iontové kanály

CNS

G-protein

upravit Odkazy

upravit Zdroj

• MATOUŠ, Bohuslav. Základy lékařské chemie a biochemie. 1. vyd. Praha: Galén, c2010, 540 s. ISBN 978-807-2627-028.

upravit Reference

upravit Použitá literatura

• MATOUŠ, Bohuslav. Základy lékařské chemie a biochemie. 1. vyd. Praha: Galén, c2010, 540 s. ISBN 978-807-2627-028.

upravit Doporučená literatura

• MATOUŠ, Bohuslav. Základy lékařské chemie a biochemie. 1. vyd. Praha: Galén, c2010, 540 s. ISBN 978-807-2627-028.
• MURRAY, Robert. Harper's biochemistry. 25. ed. Stamford, Conn: Appleton, 2000, 540 s. ISBN 08-385-3684-0.