Gestageny

Z WikiSkript

Gestageny (progestiny) tvoří skupinu ženských pohlavních hormonů s antiestrogenním a antigonadotropním účinkem. Nejvýznamnějším je progesteron.

Progesteron[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Tvoří se v corpus luteum ovarií a placentě (po 6–8 týdnech těhotenství; 30–40x více),jako meziprodukt syntézy androgenů a estrogenů taky v kůře nadledvin a v malém množství v testes.

Syntetizuje se z cholesterolu přes meziprodukt pregnenolon, od kterého se liší v uspořádání na A kruhu.
Progesteron

V plazmě se váže na bílkovinný nosič. V játrech je rychle metabolizován – má velmi nízkou biologickou dostupnost a krátký biologický poločas. Kvůli aktivnímu metabolizmu v játrech je progesteron p.o. neúčinný.

Po konjugaci s kyselinou glukuronovou (inaktivaci) v játrech se ve formě pregnandiolu vylučuje močí.

Efekt[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Progestiny vedou k:

  • rozvoji sekrečních tkání v prsních žlázách (acinů) – laktace je však blokována a začíná až po porodu (prudký pokles hladiny progesteronu), udržována prolaktinem
  • maturaci endometria v druhé polovině menstruačního cyklu – přechod z proliferační do sekreční fáze (zvětšení objemu a velikosti sekrece žlázek a zvýšeni obsahu glykogenu) -> příprava děložní sliznice pro přijetí vajíčka + zúžení hrdla a zhuštění cervikálního hlenu.
  • snížení ůčinků estrogenů na vaginální stěnu
  • ovlivnění periferního průtoku krve – snižují tepelné ztráty, tedy vzrůstá tělesná teplota (v průměru o 0,5 °C počas luteální fáze cyklu – indikátor ovulace)

V porovnání s estrogeny mají minimální účinek na skladbu plazmatických proteinů (neovlivňují hladiny fibrinogenu v plazmě). Signifikantně ovlivňují metabolismus cukrů a stimulují ukládání tuků.

Gestageny a estrogeny působí synergicky – estrogeny iniciují tvorbu receptorů pro progesteron.

Klinické použití[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Hlavní indikací je aplikace v rámci antikoncepce. Dlouhodobě aplikovány se rovněž mohou použít k dlouhodobé supresi ovárií např. u endometriózy. Nemají účinek na vyvolání potratu. Toxicita progestinů je nízká, ačkoli mohou podmínit vzestup krevního tlaku a pokles HDL.

Jako perorální kontraceptiva se používají taky syntetické steroidy – deriváty 17alfa-hydroxyprogesteron a 17alfa-alkyl- substituované deriváty 19-nortestosteronu, medroxyprogesteronacetát (Provera) aj. Inhibiční účinek na růst buněk se využívá na léčbu diferencovaného karcinomu endometria.


Odkazy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Související články[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Použitá literatura[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • MATOUŠ, Bohuslav, et al. Základy lékařské chemie a biochemie. 1. vydání. Praha : Galén, 2010. 540 s. ISBN 978-80-7262-702-8.
  • MURRAY, Robert K. Harperova biochemie. 2. vydání. Jinočany : H&H, 2002. 871 s. ISBN 80-7319-013-3.
  • LEDVINA, Miroslav, Alena STOKLASOVÁ a Jaroslav CERMAN. Biochemie pro studující medicíny. 2. vydání. Praha : Karolinum, 2009. 0 s. ISBN 80-246-0851-0.
Signature.png   Článek neobsahuje vše, co by měl.
Můžete se přidat k jeho autorůmdoplnit jej. O vhodných změnách se lze poradit v diskusi.