Glykopeptidy
Z WikiSkript
Glykopeptidy jsou vysoce účinná baktericidní antibiotika.
Obsah |
Mechanismus účinku
Inhibují syntézu buněčné stěny bakterií.
Antimikrobiální spektrum
Účinné jsou pouze na G+, zejména stafylokoky rezistentní k meticilinu (oxacilinu), dále enterokoky, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Clostridium difficile.
Dvěma základními antibiotiky jsou vankomycin a teicoplanin.
Vankomycin
Farmakokinetika
Neabsorbuje se z trávicího traktu (působí pouze místně, využívá se k léčbě enterokolitidy). Pro systémový účinek se podává i.v. Eliminuje se exkrecí ledvinami v metabolicky nezměněné formě. Porucha exkreční funkce ledvin vyžaduje redukci dávky. Může se kumulovat i při insuficienci jater. Terapeutické okno je úzké, proto je vhodné terapeutické monitorování hladin.
Farmakodynamika
Účinek vankomycinu je nezávislý na koncentraci.
Indikace
Vankomycin se užívá k léčbě infekcí vyvolané citlivými grampozitivními mikroorganismy a anearoby (peritonitidy), sepse, endokarditidy a dalších závažných onemocnění. Perorálně se podává při pseudomembranozní kolitidě.
Nežádoucí účinky a toxicita
Místním drážděním vznikají flebitidy, zejména po paravenozní aplikaci. Ototoxicita a nefrotoxicita jsou v přímé závislosti na plazmatické koncentraci. Proto se doporučuje kontrola plazmatických hladin. Při rychlé aplikaci se může objevit „red man syndrom“, „syndrom rudého muže“ (flush, svědění, hypotenze, patrně nesenzibilizovaným uvolněním histaminu z mastocytů). Proto se vankomycin podává i.v. infuzí alespoň po dobu 1 hod.
Kontraindikace
Vankomycin se nesmí užívat při alergii na glykopeptidová antibiotika, nesmí se podávat i.m. Se zvýšenou opatrností je třeba podávat u poruch sluchu, renálních funkcí a v graviditě. Ototoxicita a nefrotoxicita se zvyšuje současným podáváním jiných takto toxických látek (aminoglykosidy).
Teicoplanin
Teicoplanin je glykopeptid se spektrem podobným vankomycinu. Nemá s ním zkříženou rezistenci, je velmi dobře snášen a není toxický. Je určen pro parenterální podání. Biologický poločas má delší než vankomycin.
Odkazy
Související články
Zdroj
- MARTÍNKOVÁ, J – MIČUDA, S – CERMANOVÁ, J. Antibiotika [online]. [cit. 2010-07-14]. <http://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/bak/kapitoly/atb-bak.doc>.
Použitá literatura
- LINCOVÁ, Dagmar – FARGHALI, Hassan, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0.
