Inhibitory betalaktamáz

β-laktamázy jsou enzymy štěpící antibiotika s betalaktamovou strukturou, které tvoří jeden z mechanismů vzniku rezistence. Díky rostoucímu výskytu bakteriálních kmenů rezistentních na širokospektré peniciliny (a cefalosporiny) byly vyvinuty inhibitory^[1] těchto enzymů. Inhibitory se používají v kombinaci s antibiotiky, což vede k rozšíření antimikrobiálního spektra o kmeny, které jsou na samotné antibiotikum rezistentní. Inhibitory jsou většinou samostatně antibakteriálně neúčinné.

Obsah 1 Kyselina klavulanová 2 Sulbaktam 3 Tazobaktam 4 Odkazy 4.1 Související články 4.2 Reference

upravit Kyselina klavulanová

• Slabé β-laktamové antibiotikum se slabou antibakteriální účinností, samostatně se nepoužívá,
• váže se na serinové zbytky β-laktamáz,
• působí zejména na penicilinázy vázané na plazmid, na chromozomální cefalosporinázy nepůsobí,
• průnik do tělesných tekutin je špatný, do mozkomíšního moku neproniká,
• absorpce není ovlivněna potravou,
• vylučuje se ledvinami (a má nefrotoxické účinky),
• kombinuje se s amoxicilinem, ticarcilinem.

Co-amoxicilin

• Kyselina klavulanová + amoxicilin,
• účinný na kmeny rezistentní vůči amoxicilinu – stafylokoky, H. influenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides fragilis, enterobakterie atd.,
• specifická indikace je léčba kousnutí zvířetem nebo člověkem.

Co-ticarcilin

• Kyselina klavulanová + ticarcilin,
• účinný na kmeny rezistentní vůči ticarcilinu – E. coli, H. influenzae, Branhamella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Yersinia enterocolitica, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis atd.

upravit Sulbaktam

• Jako jediný z inhibitorů má významný antibakteriální účinek na některé acinetobaktery a bakteroidy,
• kombinuje se s ampicilinem, cefoperazonem (cefalosporin 3. generace).

Co-ampicilin

• Sulbaktam + ampicilin,
• účinný na kmeny rezistentní vůči ampicilinu – stafylokoky, H. influenzae, N. gonorrhoeae, Branhamella catarrhalis atd.

upravit Tazobaktam

• Má minimální antibakteriální působení,
• vemi účinný inhibitor,
• kombinuje se s piperacilinem.

Co-piperacilin

• Tazobaktam + piperacilin,
• i.v. podání,
• vylučuje se ledvinami,
• používá se u těžkých polymikrobiálních infekcí,
• velmi široké antimikrobiální spektrum, účinný na kmeny rezistentní vůči piperacilinu – aerobní G+ i G−, většina anaerobů.

upravit Odkazy

upravit Související články

• Antibiotika
• Betalaktamová antibiotika
• Peniciliny
• Cefalosporiny

upravit Reference

1. ↑ LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0.