Myorelaxancia

Jsou látky, které uvolňují spazmy a vedou k relaxaci příčně pruhovaných svalů.

Dle účinku lze rozdělit na:

• Periferní
  1. Kompetitivní
  2. Depolarizující
• Centrální

Obsah 1 Periferní 1.1 Kompetetivní 1.1.1 Účinek 1.1.2 Nežádoucí účinky 1.1.3 Antidotum 1.1.4 Používané látky 1.1.4.1 Tubokurarin 1.1.4.2 Pancuronium 1.1.4.3 Vekuronium 1.1.4.4 Mivacurium 1.1.4.5 Galamin 1.2 Depolarizující 1.2.1 Suxamethonium 2 Centrální 2.1 Baklofen 2.2 Benzodiazepiny 2.3 Dantrolen 3 Odkazy 3.1 Externí odkazy 3.2 Zdroj

upravit Periferní

• Působí na nervosvalové ploténce.
• Brání účinku acetylcholinu (Ach) uvolněného z motorického nervu,
• Účinek jako šípový jed, označují se proto také jako kurareformní látky
• Používají se především v anestezii k prohloubení svalové relaxace při delší operaci, k intubaci...

upravit Kompetetivní

• Označují se také jako pachykuranové látky.

upravit Účinek

• Kompetitivně blokují účinek Ach na nervosvalové ploténce.
• Mají podobný účinek jako ganglioplegika.
• Účinek na kosterní svalstvo, vyvolávají pocit únavy.
• Účinek je závislý na dávce a trvá 12–30 minut.

upravit Nežádoucí účinky

• Dlouhodobá zástava dechu.
• Kardiovaskulární kolaps.
• Uvolňování histaminu.
• Bronchospasmus.
• Slinění.

upravit Antidotum

• Látky které blokují účinek Ach obsazením receptoru (krátkodobé inhibitory ACHE – neostigmin).

upravit Používané látky

Mezi používané látky patří:

upravit Tubokurarin

• V kurare a proto se označuje také jako šípový jed.
• Neresorbuje se ze střeva (mohla se jíst zvířata zasažena šípem s kurare).
• Neprochází hematoencefalickou bariérou.
• Relaxace probíhá od hlavy dolů (poslední relaxuje bránice, podmínkou užití je intubace a řízené dýchání).
• Působí asi 30 minut, 70 % se eliminuje játry a 30 % se eliminuje ledvinami.

upravit Pancuronium

• Je účinnější než tubokurarin.
• Má dlouhodobý účinek a rychlý nástup.
• Působí 60 minut a je eliminován z 80 % ledvinami.

upravit Vekuronium

• Středně dlouhý účinek, doba trvání 20–30 minut a eliminuje se játry z 95 %.

upravit Mivacurium

• Působí 15 minut.
• Částečně metabolizován cholinesterázami.
• Zvyšuje histamin
• Používá se k usnadnění intubace a mechanizmu ventilace.

upravit Galamin

• Obsahuje jód.
• Působí 15 minut a z 95 % se eliminuje ledvinami.
• Samostatně se nepodává.

upravit Depolarizující

• Po jejich vazbě dochází k depolarizaci po které následuje opožděná repolarizace, která brání kontrakčním účinkům Ach.
• Doba účinku je několikaminutová a po dobu svalové relaxace je nutno řízené dýchání.
• Nemají antidota.

upravit Suxamethonium

• Suxamethonium neboli sukcinylcholin je rozkládán pseudocholinesterázou.
• Používán k intubaci a manipulaci při repozici kostí.
• Po relaxaci přetrvává bolest svalů, zvýšení tlaku, záškuby.
• Při kombinaci sukcinylcholinu s halotanem je riziko vzniku maligní hypertermie (antidotum Dantrolen).
• Doba účinku je 3–5 minut.
• KI je jaterní onemocnění.

upravit Centrální

• Ovlivňují spasticitu (myotonolytika).
• Tlumí mono- a polysynaptické reflexy v mozku a míše.
• Působí v oblasti GABA, snižují vznik akčních potenciálů na nervových vláknech.

upravit Baklofen

• Agonista GABA (nehodí se pro parkinsoniky, epileptiky a pacienty trpící Huntingtonovou chorobou).
• Snižuje frekvenci a intenzitu spazmů flexorů i extenzorů.
• Antidepresiva a alkohol zvyšují účinek.
• Účinný i u pacientů s přerušenou míchou.

upravit Benzodiazepiny

• Napomáhá účinku GABA, otevírá Cl kanály.
• Relaxuje svaly (myorelaxanc) i psychiku (anxiolytikum).

upravit Dantrolen

• Blokuje uvolňování vápníku, zabraňuje tomu, aby kontrakce vyráběla teplo, tím zabraňuje vzniku hypertermie.

upravit Odkazy

upravit Externí odkazy

• Myorelaxancia (česká wikipedie)

upravit Zdroj

• HYNIE, Sixtus. Farmakologie v kostce. 2. vydání. Praha : Triton, 2001. ISBN 80-7254-181-1.