Nepřímá parasympatomimetika
Z WikiSkript
Hodnoceno 2x, počet editací 10, počet autorů 4
Děkujeme za Vaše hodnocení (3★)
Obsah |
upravit Obecné vlastnosti
- Nepřímo působící parasympatomimetika jsou látky, které inhibují ACHE (nepůsobí na receptor, ale na ACHE – acetylcholinesterázu).
- Rozlišujeme:
- krátkodobé inhibitory ACHE (reverzibilní);
- dlouhodobé inhibitory ACHE (ireverzibilní).
upravit Účinky a využití
- V důsledku inhibice ACHE dochází k nahromadění ACH.
- Využívá se při pooperační atonii, k vyvolání miózy a snížení nitroočního tlaku, ke zvýšení stimulace na nervosvalové ploténce (při léčbě Myasthenia gravis).
upravit Nežádoucí účinky
- Z nadměrné stimulace CNS acetylcholinem může docházet ke zmatenosti, ataxii, křečím a eventuálně ke kómatu.
- Z nadměrné stimulace N receptoru v sympatických gangliích může dojít k paradoxnímu zvýšení krevního tlaku, tachykardii.
upravit Krátkodobé inhibitory acetylcholinesterázy
Účinkují jak na N receptor (nikotinový), tak na M receptor (muskarinový).
upravit Terapeutické použití
- Myasthenia gravis.
- Antidotum pro kompetitivní periferní myorelaxancia.
- Pooperační atonie GIT a močového měchýře.
- Miotikum a antiglaukomatikum.
upravit Používané látky
upravit Fysostigmin
- Přirozený alkaloid.
- Prochází hematoencefalickou bariérou.
- Antidotum při otravách parasympatolytiky (např. atropin).
- Používá se v očním lékařství – mióza, snižuje nitrooční tlak.
upravit Neostigmin
- Neprochází hematoencefalickou bariérou.
- Využití při myasthenia gravis (zvyšuje ACH na nervosvalové ploténce).
- Antidotum blokátorů ploténky (myorelaxancia).
upravit Edrofonium
- Velmi rychlý nástup účinku.
- Využívá se k diagnóze myasthenia gravis (stav se po podání zlepší, pacient byl poddávkován a je třeba zvýšit dávku).
upravit Dlouhodobé inhibitory acetylcholinesterázy
Dnes se již terapeuticky nevyužívají. Mají pouze toxikologický význam – organofosfáty.
upravit Intoxikace
- Probíhá rychle.
- Trvale fosforylují ACHE.
- Projevuje se jako nauzea, křeče, zvracení, zvýšená salivace, bradykardie, slzení, anorexie, slabost kosterních svalů, snížené dýchání až smrt (zástava dechu či zhroucení oběhu).
upravit Terapie intoxikace
- Zamezení vstřebávání.
- Řízené dýchání, protikřečová léčba.
- Podání atropinu (blok M receptorů).
- Preventivně krátkodobé inhibitory (Neostigmin).
- Reaktivace cholinesterázy – oximy.
upravit Oximy
Jsou schopné navázat organofosfát, který má všechny postranní struktury, a odtrhnout ho od ACHE. Jakmile je ztratí, dojde ke kovalentní vazbě s ACHE, vazba je ireverzibilní. Musí se oximy podat včas (např. trimedoxin, pralidoxin).
upravit Používané látky
Tabun, Sarin, Soman.
upravit Odkazy
upravit Zdroj
- HYNIE, Sixtus. Farmakologie v kostce. 2. vydání. Praha : Triton, 2001. ISBN 80-7254-181-1.
