Parasympatolytika

Parasympatolytika jsou látky, které antagonizují účinky podráždění parasympatiku. Tohoto účinku dosahují reverzibilní blokádou muskarinových receptorů parasympatiku.

Obsah 1 Farmakologické účinky 2 Klinické využití 3 Nežádoucí účinky 4 Kontraindikace 5 Lékové interakce 6 Terapeuticky používaná parasympatolytika 6.1 Látky s terciárním dusíkem 6.1.1 Atropin 6.1.2 Skopolamin 6.1.3 Homatropin 6.1.4 Benzatropin a biperiden 6.2 Parasympatolytika s kvarterním dusíkem 6.2.1 Zástupci: 6.3 Selektivní parasympatolytika 7 Odkazy 7.1 Doporučená literatura 7.2 Použitá literatura

upravit Farmakologické účinky

Žlázová sekrece:

• snižují sekreci slinných, slzných, potních a bronchiálních žláz;
• mohou zvyšovat teplotu.

Oko:

• dilatace pupily,
• paralýza akomodace,
• zvýšení nitroočního tlaku,
• snížená lakrimace.

Kardiovaskulární systém:

• snížení účinků vagu na srdce,
• zvýšení srdeční frekvence.

Dýchací systém:

• bronchodilatace,
• inhibují mukociliární funkce.

Trávící ústrojí:

• relaxace dutých orgánů,
• snižují motilitu a tonus.

CNS:

• dle typu stimulační i inhibiční účinky;
• ovlivňují extrapyramidový systém,
• snižují třes a svalovou rigiditu.

upravit Klinické využití

• Spazmolytika - jsou upřednoňovány látky s kvartérním dusíkem;
• bronchodilatancia - výhodou je, že se účinek nesnižuje s dlouhodobým podáváním;
• antiarytmika - léčiva volby u bradyarytmií;
• ke snížení žlázové sekrece;
• mydriatika - slouží k vyšetření očního pozadí;
• před celkovou anestezií;
• antiemetika - především u kinetóz, pro tuto indikaci však dnes žádná parasympatolytika registrována nejsou;
• antiparkinsonika - jsou účiná proti třesu, slouží však pouze jako doplňková terapie;
• při otravě organofosfáty nebo přímými muskariniky;
• podání atropinu při terapii myastenia gravis antagonizuje nežádoucí účinky inhibitorů acetylcholinesterázy.

upravit Nežádoucí účinky

Také vyplývají z blokády M receptorů.

• Sucho v ústech;
• hypertermie vzniklá zábranou pocení;
• účinky na oko: zvýšení nitroočního tlaku (glaukom!), mydriáza, cykloplegie;
• účinky na srdce: tachykardie, parasymaptolytika mohou vyvolat záchvat anginy pectoris či zhoršit srdeční selhávání;
• GIT nežádoucí účinky: především zácpa;
• močové cesty: obtíže při močení, retence moči;
• CNS: stimulace, může vést k halucinacím, křečím, komatu.

upravit Kontraindikace

• Glaukom,
• benigní hyperplazie prostaty, retence moči,
• atonie střev,
• tachykatdie,
• ischemická choroba srdeční (relativní, ale je na místě opatrnost).

upravit Lékové interakce

Lékové interakce nastávají s léčivy, která mohou potencovat antimuskarinový účinek. Mezi taková patří antihistaminika, neuroleptika, antidepresiva, chinidin nebo antiparkinsonika.

upravit Terapeuticky používaná parasympatolytika

upravit Látky s terciárním dusíkem

Vyznačují se dobrou absorbcí a distribucí do CNS.

upravit Atropin

Je to přirozený alkaloid. Podává se především u bradyaritmiích, před celkovou anestezií, při intoxikaci inhibitory acetylcholiesterázy, spazmolytikum trávících a močových cest.

upravit Skopolamin

Je to přirozený alkaloid podobný atropinu. Do CNS prostupuje snadněji než atropin. Vyvolává útlum CNS. Skopolamin se vyznočuje účinky antiemetickými, dnes v ČR však není registrován.

upravit Homatropin

Je to ester kyseliny mandlové s tropinem. Využití je nejvíce v očním lékařství.

upravit Benzatropin a biperiden

Jsou indikovány při parkinsonismu jako doplňková terapie.

upravit Parasympatolytika s kvarterním dusíkem

Mají silný spasmolytický účinek. Kvůli přítomnosti kvartérního dusíku nepronikají do CNS, pro svou nízkou absorbci z GIT musí však být podávána parenterálně. Používají se u funkčních poruch trávícího a močového ústrojí nebo inhalačně jako bronchodilatancia.

upravit Zástupci:

• Ipratropium - neselektivní muskarinový antagonista, účinek trvá 4—6 hodin, bronchodilatans;
• tiotropium - dlouhodobě účinný M₁ a M₃ antagonista - účinek trvá 24—36 hodin, používá se také jako bronchodilatans;
• butylskopolaminium (N-bubytskopolamin) - používá se k relaxaci svaloviny trávícího traktu, urogenitálního traktu či močového měchýře.

Látky používané při inkontinenci:

• tolterodin, fesoterodin, oxybutinin, trospium;
• M₃ selektivní zástupci: solifenacin, darifenacin.

Další zástupci:

• oxyfenon,
• otilonium,
• poldin.

upravit Selektivní parasympatolytika

Zástupcem je pirenzepin. Zlepšuje mikrocirkulaci v žaludeční sliznici. Použití je převážně při žaludečních vředech, vředech dvanáctníku a dalších gastropatiích.

upravit Odkazy

upravit Doporučená literatura

• LINCOVÁ, Dagmar, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 1. vydání. GALÉN, 2002. 601 s. ISBN 80-7262-168-8.

upravit Použitá literatura

• MLADĚNKA, Přemysl. Parasympatomimetika, nikotin, parasympatolytika - seminář [přednáška k předmětu Farmakologie, obor Farmacie, FaF HK UK v Praze]. Hradec Králové. 13. 4. 2011.