Anticravingové preparáty

Anticravingové preparáty jsou farmaka mírnící bažení která se používají v léčbě závislosti na psychoaktivních látkách. Do této skupiny patří farmaka blokující účinky psychoaktivních látek, substituční terapie, senzitizující léky a mnoho dalších.

Disulfiram

Strukturní vzorec disulfiramu

Disulfiram (též známý pod obchodním názvem Antabus) je lék který se používá v léčbě závislosti na alkoholu.

Principem jeho účinku je senzitizace organismu prostřednictvím ireverzibilní inhibice enzymu aldehyd-dehydrogenázy (ALDH). Hromadění acetaldehydu v těle vyvolává kolísání krevního tlaku, tachykardii, zrudnutí obličeje,  nauzeu, zvracení a kolaps. Ve výsledku se zhoršuje snášenlivost alkoholu, nepříjemné reakce tím pádem fungují jako psychologická bariéra.

Preparát se rychle absorbuje v GIT, metabolizuje se v játrech a vylučuje se hlavně močí (část metabolitů se vylučuje plícemi v podobě sirouhlíku, nemetabolizovaný disulfiram se vylučuje přes GIT). Odbourává se poměrně pomalu (biologický poločas cca 6 dnů).

Kromě toho disulfiram může být použit i v terapii závislosti na kokainu. Předpokládá se jeho inhibiční účinek na dopamin β-hydroxylázu.

Naltrexon

Strukturní vzorec naltrexonu

Naltrexon se aplikuje v léčbě závislosti na opioidech a v terapii alkoholismu, mírní craving i u patologického hráčství (gambling). Působí jako kompetitivní antagonista opiátových μ-receptorů, blokuje účinky endogenních (β-endorfinů) i exogenních opioidů.

Téměř kompletně se absorbuje z GIT, metabolizuje se v játrech, vylučuje se ledvinami (nepodstatné množství látky se také vylučuje přes GIT). Průměrný eliminační poločas naltrexonu je 4 hod, jeho metabolitu 6-β-naltrexolu – 13 hod. Na rozdíl od naloxonu, který se používá v naléhavých případech předávkování, naltrexon má pomalejší nástup účinku a dlouhodobější působení, což umožňuje jeho aplikaci v dlouhodobé léčbě závislosti.

Naltrexon je vhodným lékem pro pacienty, kteří porušili abstinenci a chtějí v ní pokračovat, nebo pro nemocné, kde je cílem terapie spíše kontrola konzumace alkoholu než plná abstinence. Kontraindikací preparátu je přítomnost těžšího onemocnění jater a/nebo ledvin, u nedetoxikovaných nemocných závislých na opiátech naltrexon může vyvolat těžký abstinenční syndrom.

Acamprosát

Strukturní vzorec acamprosátu

Acamprosát (též známý pod obchodním názvem Campral) je indikován u pacientů závislých na alkoholu. Mechanismus účinku se spočívá v agonistickém působení na GABA receptory s inhibicí aktivity glutamátu, čímž se obnovuje porušená balance mezi excitačním a inhibičním neurotransmiterovým systémem.

V lidském těle se téměř nemetabolizuje, což umožňuje použití preparátu u pacientů s poruchami kardiovaskulárního, respiračního a gastrointestinálního systému. Vylučuje se ledvinami, tedy je kontraindikován u osob s renální insuficiencí. Eliminační poločas je více než 30 hod. Na rozdíl od disulfiramu, farmakokinetika acamprosátu není ovlivněná příjmem alkoholu.

Je také možné použití preparátu krátkodobě ke zvládnutí akutní epizody cravingu, doporučuje se v tomto případě jednu tabletu rozkousat a nechat vstřebat pod jazykem.

Antidepresiva

Tricyklická antidepresiva se používají v terapii odvykání kouření. Bupropion se ukázal účinnější než nikotinové náplasti, kombinace obou přípravků však účinnost zvýšila. Mezi léky druhé linie v léčbě nikotinové závislosti se řadí také nortriptylin.

Antidepresiva ze skupiny SSRI se podávají pro potlačení cravingu u pacientů závislých na alkoholu a u patologického hráčství, nejsou však doporučena jako léčiva první volby.

Antiepileptika

Jako anticravingový preparát u závislých na alkoholu a u závislých na kokainu se také používá topiramát, jehož účinkem je potenciace GABAergní neurotransmise a antagonizace aktivity glutamátu. Karbamazepin může patrně mírnit obtíže spojené s léčbou závislosti na benzodiazepinech.

Odkazy

Související články

• Craving
• Abúzus návykových látek

Použitá literatura

• NEŠPOR, Karel. Сraving (bažení) u návykových nemocí – jeho význam a léčba. Psychiatrie pro praxi [online]. 2007, vol. 1, s. 32-34, dostupné také z <https://www.psychiatriepropraxi.cz/pdfs/psy/2007/01/08.pdf>. ISSN –. 

• LÁZNIČKA, Lukáš. Farmakoterapeutické možnosti léčby závislosti na alkoholu. Praktické lékárenství [online]. 2011, roč. 6, vol. 7, s. 262–264, dostupné také z <https://farmaciepropraxi.cz/pdfs/lek/2011/06/05.pdf>. ISSN –.