Antiuratika

Antiuratika jsou látky, které snižují urikémii a využívají se k léčbě dny. Společně s medikamentózním snižováním hladiny kyseliny močové v krvi jsou při léčbě dny stěžejní režimová opatření. Rozlišujeme terapii trvalé hyperurikémie (chronická dna) a akutních dnavých záchvatů.

Terapie chronické hyperurikémie

Dle mechanismu účinku dělíme léky na urikostatika, která blokují syntézu kyseliny močové, a urikosurika, která zvyšují vylučování kyseliny močové.

Urikostatika

Nejdůležitější zástupce mezi blokátory tvorby kyseliny močové je allopurinol. Novou alternativou při intoleranci allopurinolu je perorální nepurinový selektivní inhibitor xantinoxidázy febuxostat.

Allopurinol

Syntéza kyseliny močové

Jedná se o izomer hypoxantinu, který kompeticí se substrátem inhibuje enzym xantinoxidázu. Hromadící se výchozí metabolity hypoxanthin a xanthin se jednoduše vylučují ledvinami. Bývá dobře tolerován, ale mohou se vyskytnout alergické reakce, nebo trávicí obtíže.

• Indikace: primární i sekundární dna; nefrolithiáza z urátů
• Kontraindikace: alergie; akutní dnavý záchvat; užívání analog purinů (např. azathioprin), kvůli zvýšenému riziku deprese kostní dřeně

Urikosurika

Jsou tubulárně secernována a následně zvyšují vylučování kyseliny močové inhibicí zpětné tubulární resorpce. Jejich účinnost se snižuje při renální insuficienci.

Hlavní užívané látky

• benzbromaron: využívá se v komedikaci s azathioprinem a mezi nežádoucí účinky patří gastrointestinální potíže, hepatotoxicita a zesílení účinku Vit-K dependentních antikoagulancií
• probenecid: se používá častěji v anglicky mluvících zemích i v kombinačních preparátech s allopurinolem (např. allomaron) a při použití inhibuje sekreci penicilinu nebo indometacinu

Akutní záchvat dny

U akutních projevů dny je zásadní terapie proti bolesti a zánětu. Na symptomech se podílí z velké části uvolnění lysosomálních enzymů z fagosomů leukocytů. Uplatňuje se proto v terapii kolchicin a nesteroidní antiflogistika (nejúčinnější u dnavé artritidy je indometacin). Při kontraindikovaných NSA a kolchicinu se podávají systémově glukokortikoidy po dobu 7-9 dnů. Z nefarmakologické terapie se doporučuje lokální chlazení a klidový režim.

V případě prvního záchytu akutního záchvatu se nenasazují léky na snižování hladiny kyseliny močové. Mohou vyvolat nový záchvat, nebo prodloužit stávající. V případě již probíhající terapie je ale nevysazujeme.

Kolchicin

Jedná se o alkaloid fungující jako mitotický jed. Váže se na tubulin, který depolymerizuje a tím blokuje migraci a mobilitu neutrofilních granulocytů. Zmírňuje bolest do 12 hodin a užívá se p.o maximálně 48 hodin. Při předávkování mohou vést toxické účinky až ke smrti (od 15mg).

• Nežádoucí účinky: průjem a dehydratace jako známky gastroenteritidy; neuropatie; myopatie; ovlivnění krvetvorby
• Kontraindikace: jaterní a renální insuficience

Odkazy

Související články

• Arthritis uratica

Použitá literatura

• HYNIE, Sixtus. Farmakologie v kostce. 2. vydání. Praha : Triton, 2001. ISBN 80-7254-181-1.

• HERDEGEN, Thomas. Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie : 328 Tabellen. - vydání. Thieme, 2010. 535 s. s. 218. ISBN 9783131422927.