Betalaktamová antibiotika

Z WikiSkript

Mezi betalaktamová antibiotika řadíme tyto skupiny: peniciliny, cefalosporiny, monobaktamy a karbapenemy. Poslední dvě skupiny patří mezi tzv. novější betalaktamy.[1]

Mechanismus účinku[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

β-laktamový kruh − šipka ukazuje místo působení β-laktamáz

Mají ve své chemické struktuře β-laktamový kruh a tím sdílejí společný účinek – poškození buněčné stěny bakterií (které má za následek smrt mikroorganismu). K tomu vede třístupňový mechanismus:

  1. připojení na penicilin-vazebné proteiny (PBP);
  2. inhibice syntézy buněčné stěny přerušením transpeptidace peptidoglykanu (peptidoglykan je polymer, dodávající bakteriím jejich tvar a tuhost);
  3. aktivace enzymů působících lyticky na buněčnou stěnu.

V terapeutických koncentracích je účinek baktericidní. U penicilinů a cefalosporinů je baktericidie vymezena na buňky s aktivní syntézou peptidoglykanu (tj. množící se, v růstové fázi).

Farmakokinetika[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

β-laktamy jsou hydrofilní látky, které nepenetrují intracelulárně, zůstávají v extracelulárním prostoru, kde kopírují plazmatické koncentrace.

Rezistence na betalaktamová antibiotika[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Rezistence může vzniknout několika mechanismy:

  • produkcí enzymů β-laktamáz, které štěpí β-laktamový kruh;
  • změnou struktury PBP (u stafylokoků rezistentních na meticilin), čímž antibiotikum nerozezná své receptorové místo a snižuje se jeho afinita k receptoru, podobně se projeví vznik nových PBP;
  • nepropustnost vnější membrány (snížením množství přenašečů) u nozokomiálních multirezistentních G− mikroorganismů;
  • chybějící aktivace autolytických enzymů v buněčné stěně (stafylokoky, streptokoky, listerie jsou inhibovány, nikoliv zničeny);
  • prostřednictvím efluxních pump, které jsou odpovědné za aktivní eliminaci xenobiotik z buňky.

Vývoj sekundární rezistence je možný, ale pomalý.

Peniciliny[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Searchtool right.svg Podrobnější informace naleznete na stránce Peniciliny.


Cefalosporiny[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Searchtool right.svg Podrobnější informace naleznete na stránce Cefalosporiny.


Monobaktamy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Searchtool right.svg Podrobnější informace naleznete na stránce Monobaktamy.


Karbapenemy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Searchtool right.svg Podrobnější informace naleznete na stránce Karbapenemy.


Odkazy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Související články[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Reference[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  1. MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana CERMANOVÁ. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium [online]. [cit. 2010-05-23]. <http://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/prednbak.htm>.