Farmakokinetika a její užití v klinické praxi

Z WikiSkript

Farmakokinetika studuje pohyb léků v organizmu. V klinické praxi se farmakokinetických poznatků využívá zejména k výpočtu dávkování léčiv a při odhadu hladin léků v „nepřístupných“ oblastech (např. cerebrospinální likvor, synoviální tekutina…).

Výpočet dávkování léčiv[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Výpočet dávkování je častější aplikací farmakokinetiky. Obvykle je dodán již výrobcem léku, lékař potřebuje výpočet jen za zvláštních situací – např. při snížené funkci ledvin.

Množství vstřebané do organizmu M souvisí s dávkou D a biologickou dostupností F:


M = F \cdot D

Důležitou veličinou je distribuční objem Vd, který lze zjistit např. parenterálním podáním dávky D a následným změřením koncentrace v plazmě po ustálení (css):


  Vd = \frac{D}{c_{ss}}

Veličinou charakterizující exkreci je clearance CL, která souvisí s plazmatickým poločasem t½, resp. s eliminační konstantou ke následujícím způsobem:


  CL = k_e \cdot Vd = \frac{Vd \mathrm{ln}\,2}{t_{1/2}}

Důležitý je výpočet nárazové (saturační) dávky DSAT, kterou je třeba podat při prvním podání, pokud chceme rychle dosáhnout požadované plazmatické koncentrace CSS, a udržovací dávky DU při zadaném dávkovacím intervalu T:


  D_{SAT} = \frac{C_{ss}\cdot Vd}{F}


  D_{U} = \frac{C_{ss}\cdot CL\cdot T}{F}

Důležitou roli v odhadu dávkovacího schématu hrají i farmakodynamické a toxikologické vlastnosti látky. Někdy např. nelze použít nasycovací dávku kvůli nízkému terapeutickému indexu, jindy se musí opatrně titrovat dávka kvůli značné variabilitě ve farmakokinetice nebo kvůli aktivaci kompenzačních mechanizmů.

Odhad koncentrace[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Pomocí farmakokinetických modelů lze odhadovat koncentrace v závislosti na čase v jinak nepřístupných oddílech organismu. Vše závisí na kvalitě použitého modelu a na jeho identifikaci, tj. správné volbě parametrů. V běžné praxi se obvykle spokojíme s konstatováním, že např. „Koncentrace v cerebrospinálním likvoru je 30 % koncentrace plazmatické“.


Odkazy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Související články[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]