Inhibitory betalaktamáz

Z WikiSkript

β-laktamázy jsou enzymy štěpící antibiotika s betalaktamovou strukturou, které tvoří jeden z mechanismů vzniku rezistence. Díky rostoucímu výskytu bakteriálních kmenů rezistentních na širokospektré peniciliny (a cefalosporiny) byly vyvinuty inhibitory[1] těchto enzymů. Inhibitory se používají v kombinaci s antibiotiky, což vede k rozšíření antimikrobiálního spektra o kmeny, které jsou na samotné antibiotikum rezistentní. Inhibitory jsou většinou samostatně antibakteriálně neúčinné.

Kyselina klavulanová[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Kyselina klavulonová
  • Slabé β-laktamové antibiotikum se slabou antibakteriální účinností, samostatně se nepoužívá,
  • váže se na serinové zbytky β-laktamáz,
  • působí zejména na penicilinázy vázané na plazmid, na chromozomální cefalosporinázy nepůsobí,
  • průnik do tělesných tekutin je špatný, do mozkomíšního moku neproniká,
  • absorpce není ovlivněna potravou,
  • vylučuje se ledvinami (a má nefrotoxické účinky),
  • kombinuje se s amoxicilinem, ticarcilinem.

Co-amoxicilin

  • Kyselina klavulanová + amoxicilin,
  • účinný na kmeny rezistentní vůči amoxicilinu – stafylokoky, H. influenzae, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides fragilis, enterobakterie atd.,
  • specifická indikace je léčba kousnutí zvířetem nebo člověkem.

Co-ticarcilin

  • Kyselina klavulanová + ticarcilin,
  • účinný na kmeny rezistentní vůči ticarcilinu – E. coli, H. influenzae, Branhamella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Yersinia enterocolitica, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis atd.

Sulbaktam[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Sulbaktam
  • Jako jediný z inhibitorů má významný antibakteriální účinek na některé acinetobaktery a bakteroidy,
  • kombinuje se s ampicilinem, cefoperazonem (cefalosporin 3. generace).

Co-ampicilin

  • Sulbaktam + ampicilin,
  • účinný na kmeny rezistentní vůči ampicilinu – stafylokoky, H. influenzae, N. gonorrhoeae, Branhamella catarrhalis atd.

Tazobaktam[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Tazobaktam
  • Má minimální antibakteriální působení,
  • vemi účinný inhibitor,
  • kombinuje se s piperacilinem.

Co-piperacilin

  • Tazobaktam + piperacilin,
  • i.v. podání,
  • vylučuje se ledvinami,
  • používá se u těžkých polymikrobiálních infekcí,
  • velmi široké antimikrobiální spektrum, účinný na kmeny rezistentní vůči piperacilinu – aerobní G+ i G−, většina anaerobů.


Odkazy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Související články[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Reference[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  1. LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0.