Klindamycin

Z WikiSkript

Klindamycin patří mezi linkosamidy, což jsou antibiotika používaná jako alternativa v léčbě infekcí vyvolaných grampozitivními a anaerobními bakteriemi u pacientů přecitlivělých na peniciliny, případně jiná β-laktámová antibiotika.

Mechanismus účinku[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Spočívá v inhibici proteosyntézy vazbou na 50S podjednotku ribosomů citlivých bakterií.

Spektrum[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Clostridium difficile je vždy rezistentní

Rezistence[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Neschopnost mikroorganismu vychytávat antibiotikum (díky zvýšené schopnosti efluxu léčiva z buňky).
  • Snížení afinity vazebných míst na ribosomech na základě genetické modifikace 50S podjednotky.
  • Produkce esteráz bakteriální buňkou.
  • Tyto enzymy následně rozkládají molekulu antibiotika a tím jej inaktivují.
  • Existuje zkřížená rezistence mezi klindamycinem a makrolidy.

Farmakokinetika[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Absorpce[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Po perorálním podání se výborně vstřebává i v přítomnosti potravy.
  • U těžkých infekcí jej lze podat i parenterálně.
  • Vykazuje až 90% biologickou dostupnost.

Distribuce[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Klindamycin má relativně vysoký distribuční objem – okolo 1,1 l/kg.
  • Na plasmatické proteiny se váže až 93 % vstřebané dávky.
  • V dostatečných koncentracích penetruje do většiny tkání a tělesných tekutin, včetně kostí a abscesů.
  • Průnik do mozkomíšního moku není dostatečný ani při zánětu (který většinou zvyšuje permeabilitu hematoencefalické bariéry).

Metabolismus a exkrece[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Nežádoucí účinky[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Strategie dávkování[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Klindamycin patří mezi antibiotika s účinkem nezávislým na koncentraci. Cílem dávkování je udržování účinných koncentrací nad MIC (minimální inhibiční koncentrace) citlivých mikroorganismů po dobu alespoň 50 % dávkovacího intervalu, který je 6–8 hodin.

Klinické indikace[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]


Odkazy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Související články[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Použitá literatura[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0.