Nitroimidazolová antibiotika

Z WikiSkript

(přesměrováno z Metronidazol)

Nitroimidazolová antibiotika tvoří skupinu antibiotik chemicky odvozených od imidazolu. Řadíme mezi ně metronidazolStátní úřad pro kontrolu léčiv: metronidazol, nimorazolStátní úřad pro kontrolu léčiv: nimorazol a tinidazolStátní úřad pro kontrolu léčiv: tinidazol.

Struktura[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Jedná se o izomery imidazolu obsahující jednu nitroskupinou. [1]

Metronidazol
Tinidazol
Nimorazol

Mechanismus účinku[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Mechanismus účinku spočívá ve vytvoření reaktivních meziproduktů při redukci nitroskupiny. Tyto meziprodukty způsobují přerušení řetězce DNA. To vysvětluje jejich antimikrobiální, ale i mutagenní efekt (kancerogenní při pokusu na zvířatech). Díky dobrému zásobení lidské buňky kyslíkem a penetrační bariéře jaderné membrány jsou lidské buňky vůči tomuto účinku více odolné. [2]

Antimikrobiální spektrum[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Typ účinku je baktericidní. [2]

Farmakokinetika[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Metronidazol se při perorálním podání rychle a kompletně resorbuje, při vaginální aplikaci je resorpce pomalejší a čítá 20–50 %. Vazba na plazmatické bílkoviny je velice nízká. V játrech se oxiduje a glukuroniduje. Malé množství se redukuje bakteriemi střevní flóry. Metabolity jsou vylučovány močí a biologický poločas je 6–10 hodin. Při onemocnění jater může dojít ke zpožděné eliminaci. [2]

Indikace[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • anaerobní infekce (také při eradikaci Helicobacter pylori), při pseudomembranosní kolitidě pouze tehdy, pokud není možnost léčby
  • trichomoniáza a bakteriální vaginózy
  • všechny formy amebiázy
  • střevní infekce způsobené lambliemi
  • perioperační profylaxe při velkých gynekologických operacích a při operacích tlustého střeva
  • na základě imunosupresivního účinku možné použití při terapii Crohnovy choroby

Metronidazol a eradikace Helicobacter pylori[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Ačkoliv Helicobacter pylori je in vitro citlivý vůči řadě antibakteriálních látek, je jeho eradikace v žaludeční sliznici obtížná. Sedmidenní trojkombinace léků k eradikaci H. pylori zahrnuje inhibitor protonové pumpy + 2 antibiotika.

Možné kombinace léčiv[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Ukázalo se, že francouzská kombinace vykazuje lepší výsledky. Při kombinaci s metronidazolem je vyšší riziko rezistence (30–50 %).

Metronidazol při léčbě Crohnovy choroby[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Při terapii Crohnovy nemoci je lékem první volby mesalazin, ale ve druhé volbě je lékem volby metronidazol, především při perianálních píštělích.

Metronidazol při léčbě amebiázy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Při amebiáze je metronidazol lékem první volby, v dávce třikrát denně 750 mg 3–5 dnů, v těžších případech 10 dnů. [2]

Kontraindikace[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Nitroimidazolová antibiotika jsou kontraindikována v těhotenství. Při kojení nejsou též vhodná, protože přecházejí do mateřského mléka. [2]

Dávkování[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Účinná látka Denní dávka
MetronidazolStátní úřad pro kontrolu léčiv: Metronidazol 1200 mg
TinidazolStátní úřad pro kontrolu léčiv: Tinidazol 1000 mg
NimorazolStátní úřad pro kontrolu léčiv: Nimorazol 1000 mg

Léčba by neměla trvat déle než 10 dnů. V případě porušené funkce jater je třeba dávku redukovat.[2]

Nežádoucí účinky[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Nežádoucí účinky jsou závislé na výši podané dávky. Mezi časté paří gastrointestinální poruchy nebo kovová pachuť v ústech. Při vyšších dávkách se mohou vyskytnout bolesti hlavy, vertigo, parestézie, exantém a vzácně reverzibilní leukopenie. [2]

Interakce[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Metronidazol zesiluje účinek a snižuje eliminaci:

Cimetidin zpomaluje eliminaci metronidazolu. Fenytoin a fenobarbital urychlují eliminaci metronidazolu. [2]

Odkazy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Externí odkazy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Související články[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Reference[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  1. EVERYKING,. Nitroimidazole [online]. [cit. 2015-06-17]. <https://en.wikipedia.org/wiki/Nitroimidazole>.
  2. a b c d e f g h MUTSCHLER, Ernst, Gerd GEISSLINGER a Heyo K KROEMER, et al. Arzneimittelwirkungen : Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie. 8. přepracované vydání. Wissenschaftliche Verlagsges. 2001. s. 644-647; 820-822; 866-867. ISBN 3804717632.

Použitá literatura[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • LÜLLMANN, Heinz a Klaus MOHR. Barevný atlas farmakologie. 4. vydání. Praha : Grada, 2012. ISBN 9788024739083.