Parasympatolytika

Parasympatolytika jsou látky, které antagonizují účinky podráždění parasympatiku. Tohoto účinku dosahují reverzibilní blokádou muskarinových receptorů parasympatiku. Typickým příkladem je atropin.

Farmakologické účinky

Žlázová sekrece:

• snížení sekrece slinných, slzných, potních a bronchiálních žlaz.

Oko:

• dilatace pupily,
• paralýza akomodace,
• zvýšení nitroočního tlaku,
• snížení lakrimace.

Kardiovaskulární systém:

• snížení účinků n. vagus na srdce,
• zvýšení srdeční frekvence.

Dýchací systém:

• bronchodilatace,
• inhibice mukociliární funkce.

Trávící ústrojí:

• relaxace dutých orgánů,
• snížení motility a tonu.

CNS:

• dle typu stimulační i inhibiční účinky,
• ovlivnění extrapyramidového systému,
• mohou zvyšovat teplotu,
• snížení třesu a svalové rigidity.

Klinické využití

• spazmolytika – jsou upřednostňovány látky s kvartérním dusíkem,
• bronchodilatancia – výhodou je, že se účinek nesnižuje s dlouhodobým podáváním,
• antiarytmika – léčiva volby u bradyarytmií,
• ke snížení žlázové sekrece,
• mydriatika – slouží k vyšetření očního pozadí,
• premedikace před celkovou anestezií – blokáda nežádoucích vagových reflexů
• antiemetika – především u kinetóz, pro tuto indikaci však dnes žádná parasympatolytika registrována nejsou,
• antiparkinsonika – jsou účiná proti třesu, slouží však pouze jako doplňková terapie,
• při otravě organofosfáty nebo přímými muskariniky,
• podání atropinu při terapii myastenia gravis antagonizuje nežádoucí účinky inhibitorů acetylcholinesterázy.

Nežádoucí účinky

Také vyplývají z blokády M receptorů. Jsou to:

• sucho v ústech,
• hypertermie vzniklá zábranou pocení,
• účinky na oko: zvýšení nitroočního tlaku (glaukom), mydriáza, cykloplegie,
• účinky na srdce: tachykardie, parasymaptolytika mohou vyvolat záchvat anginy pectoris či zhoršit srdeční selhávání,
• GIT nežádoucí účinky: především zácpa,
• močové cesty: obtíže při močení, retence moči,
• CNS: stimulace, může vést k halucinacím, křečím, komatu.

Kontraindikace

• glaukom,
• benigní hyperplazie prostaty, retence moči,
• atonie střev,
• tachykardie,
• ischemická choroba srdeční (relativní KI, ale je na místě opatrnost).

Lékové interakce

Lékové interakce nastávají s léčivy, která mohou potencovat antimuskarinový účinek. Mezi taková patří antihistaminika, neuroleptika, antidepresiva, chinidin nebo antiparkinsonika.

Terapeuticky používaná parasympatolytika

Látky s terciárním dusíkem

Vyznačují se dobrou absorbcí a distribucí do CNS.

Atropin

Je to přirozený alkaloid. Podává se především u bradyarytmií, před celkovou anestezií, při intoxikaci inhibitory acetylcholinesterázy, spazmolytikum trávicích a močových cest.

Skopolamin

Je to přirozený alkaloid podobný atropinu. Do CNS prostupuje snadněji než atropin. Vyvolává útlum CNS. Skopolamin se vyznačuje účinky antiemetickými, dnes v ČR však není registrován.

Homatropin

Je to ester kyseliny mandlové s tropinem. Využití je nejvíce v očním lékařství.

Benzatropin a biperiden

Jsou indikovány při parkinsonismu jako doplňková terapie.

Parasympatolytika s kvarterním dusíkem

Mají silný spazmolytický účinek. Kvůli přítomnosti kvartérního dusíku nepronikají do CNS, pro svou nízkou absorbci z GIT musí však být podávána parenterálně. Používají se u funkčních poruch trávícího a močového ústrojí nebo inhalačně jako bronchodilatancia.

Zástupci

• ipratropium – neselektivní muskarinový antagonista, účinek trvá 4–6 hodin, bronchodilatans,
• tiotropium – dlouhodobě účinný M₁ a M₃ antagonista – účinek trvá 24–36 hodin, používá se také jako bronchodilatans,
• butylskopolaminium (N-butylskopolamin) – používá se k relaxaci svaloviny trávícího traktu, urogenitálního traktu či močového měchýře.

Látky používané při inkontinenci:

• tolterodin, fesoterodin, oxybutinin, trospium,
• M₃ selektivní zástupci: solifenacin, darifenacin.

Další zástupci:

• oxyfenon,
• otilonium,
• poldin.

Selektivní parasympatolytika

Zástupcem je pirenzepin. Zlepšuje mikrocirkulaci v žaludeční sliznici. Použití je převážně při žaludečních vředech, vředech dvanáctníku a dalších gastropatiích.

Odkazy

Související články

• Atropin
  • Otrava atropinem
• Astma bronchiale
• Otrava organofosfáty
  • Intoxikace pesticidy

Použitá literatura

• MLADĚNKA, Přemysl. Parasympatomimetika, nikotin, parasympatolytika - seminář [přednáška k předmětu Farmakologie, obor Farmacie, FaF HK UK v Praze]. Hradec Králové. 13. 4. 2011. 

Doporučená literatura

• LINCOVÁ, Dagmar, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 1. vydání. GALÉN, 2002. 601 s. ISBN 80-7262-168-8.