Uživatel:JanKozinski/Pískoviště

Test.wiki3.lf1.cuni.cz

1. PŘESMĚRUJ Cefalosporiny#Cefalosporiny_3._generace

			Článek byl označen za rozpracovaný, od jeho poslední editace však již uplynulo více než 30 dní
			Chcete-li jej upravit, pokuste se nejprve vyhledat autora v historii a kontaktovat jej. Podívejte se také do diskuse.
			Pokud vše nasvědčuje tomu, že původní autor nebude v editacích v nejbližší době pokračovat, odstraňte šablonu {{Pracuje se}} a stránku upravte.
			Stránka byla naposledy aktualizována v pátek 15. května 2020 v 00:58.

---

_____ ---

			Článek neobsahuje vše, co by měl.
			Můžete se přidat k jeho autorům a doplnit jej.
			O vhodných změnách se lze poradit v diskusi.

Bence–Jonesova --JanKozinski (diskuse) 14. 5. 2015, 14:18 (CEST) Kodein je přírodní opiát , vyskytující se v pryskyřici máku setého (Papaver somniferum). Používá se zejména jako antitusikum a
analgetikum. Má také významný potenciál návyku a bývá zneužíván jako droga.

Fyzikálně-chemické vlastnosti

• Je dobře rozpustný v tucích, což zlepšuje průnik hematoencefalickou bariérou.
• Sumární vzorec C₁₈H₂₁NO₃ ( = methylmorfin)

Farmakokinetika a farmakodynamika

Strukturní vzorec kodeinu

Analgezii způsobuje především aktivace μ-receptorů (kodein jakožto plný agonista opioidních receptů působí také na δ-receptorech a κ-receptorech). Je způsobena blokádou adenylátcyklázy. Aktivace presynaptických opioidních receptorů vede k uzavření kalciových kanálků, čímž blokuje přenos substance P a glutamátu do synaptické štěrbiny. μ-receptory aktivované opiáty způsobí také otevření draslíkových kanálků a způsobí hyperpolarizaci postsynaptické membrány, čímž zablokuje přenos vzruchu. V těle podléhá kodein bioaktivaci – jeho původní forma je tzv. proléčivo (prodrug) a následně z něj vzniká morfin. Za tento děj je zodpovědný izoenzym cytochromu P450 2D6. Při jeho nedostatku se kodein nemetabolizuje a není vyvolána dostatečná analgézie.

Účinky

Kodein tlumí bolest slabší až střední intenzity a zvyšuje práh pro kašlací reflex. Obvykle je podáván perorálně. Jako analgetikum funguje pouze symptomaticky (potlačuje následky, ale neodstraňuje příčinu bolesti). Kodein nemusí být účinný u chronických bolestí, ale částečně působí na bolesti neuropatické. Kodeinu lze rovněž použít při úporných průjmech, kdy je klinicky významné riziko dehydratace. Při dlouhodobém užívání se však dostavuje komplikace v podobě spastické obstipace (zácpa). Podobné účinky má dihydrokodein.

Intoxikace a závislost

Kodein, stejně jako další opiáty a opioidy, vyvolává fyzickou i psychickou závislost. Při užití obvyklé dávky cítí intoxikovaný mírnou euforii či apatii, má zpomalené psychomotorické tempo, a budí dojem nevalného zájmu o okolí. Ani při nitrožilní aplikaci se nedostavuje intenzivní euforická extáze jako při užití morfinu či heroinu.

Akutní intoxikace

Nastává po užití neobvykle velké dávky, nebo drogy neobvykle vysoké kvality. Mezi příznaky patří výrazná mióza, periodické dýchání, bledá pokožka, bradykardie, setřelá řeč, a především somnolence až kóma. Kodein způsobuje útlum respiračního centra, a největším rizikem je tedy zástava dýchání. V takovém případě je na místě indikace opiátového antagonisty (naloxon). Další možnou komplikací je aspirace žaludečního obsahu, neboť opiáty dráždí v CNS centrum pro zvracení a fungují jako emetikum.

Abstinenční příznaky

Po náhlém ukončení dlouhodobě užívaného kodeinu se objevují během 8–12 hodin. Zpravidla je přítomno slzení, pocení, rýma a zívání. Později se objevuje horečka, zvracení, hypertenze, mydriáza, nechutenství, svalový třes a průjem. Výjimkou nejsou ani bolesti v abdominální oblasti, nebo bolesti zad a končetin. Syndrom z vysazení lze zmírnit postupným snižováním dávek, nebo substituční léčbou (metadon). Proces zvládnutí abstinenčních příznaků opiátů bez medikace se v anglosaské literatuře označuje jako tzv. studený krocan (cold turkey) a připomíná chřipkové onemocnění. Abstinenční syndrom trvá obvykle 1–2 týdny, přičemž jeho intenzita postupně klesá.

Atropa belladonna

Vzorec bromisovalu

Sedativa jsou látky vedoucí k uklidnění, útlumu duševní i motorické aktivity, k ospalosti a únavě. Používají se k uklidnění nemocných léčených např. pro hypertenzi, vegetativní dystonii (nadměrné pocení, palpitace, návaly horka) aj. Jejich toxicita je nízká.

BELLASPON® drg (ergotamin, alkaloidy z belladonny, fenobarbital), BROMISOVAL® tab., CALABRON®.

Rostlinná sedativa obsahující alkaloidy z mučenky, chmele (humulen a lupulen) a valeriány: NOVO-PASSIT®, SANOSAN® tab, VISINAL® drg.

Odkazy

Externí odkazy

• Sedativa (česká wikipedie)
• Sedative (anglická wikipedie)

Použitá literatura

• MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana ČERMÁKOVÁ. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium : Hypnotika, sedativa [online]. ©2001. [cit. 2010-07-01]. <http://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/bak/kapitoly/cns/hypnotika-bak.doc>.

Související články

• Psychofarmaka
  • Hypnotika
  • Anxiolytika

			Článek neobsahuje vše, co by měl.
			Můžete se přidat k jeho autorům a doplnit jej.
			O vhodných změnách se lze poradit v diskusi.