Uživatel:JanKozinski/Pískoviště

Z WikiSkript

Test.wiki3.lf1.cuni.cz

  1. PŘESMĚRUJ Cefalosporiny#Cefalosporiny_3._generace

_____ ---


Bence–Jonesova --JanKozinski (diskuse) 14. 5. 2015, 14:18 (CEST) Kodein je přírodní opiát , vyskytující se v pryskyřici máku setého (Papaver somniferum). Používá se zejména jako antitusikum a
analgetikum. Má také významný potenciál návyku a bývá zneužíván jako droga.

Fyzikálně-chemické vlastnosti[upravit | editovat zdroj]

  • Je dobře rozpustný v tucích, což zlepšuje průnik hematoencefalickou bariérou.
  • Sumární vzorec C18H21NO3 ( = methylmorfin)

Farmakokinetika a farmakodynamika[upravit | editovat zdroj]

Strukturní vzorec kodeinu

Analgezii způsobuje především aktivace μ-receptorů (kodein jakožto plný agonista opioidních receptů působí také na δ-receptorech a κ-receptorech). Je způsobena blokádou adenylátcyklázy. Aktivace presynaptických opioidních receptorů vede k uzavření kalciových kanálků, čímž blokuje přenos substance P a glutamátu do synaptické štěrbiny. μ-receptory aktivované opiáty způsobí také otevření draslíkových kanálků a způsobí hyperpolarizaci postsynaptické membrány, čímž zablokuje přenos vzruchu. CAVE!!! V těle podléhá kodein bioaktivaci – jeho původní forma je tzv. proléčivo (prodrug) a následně z něj vzniká morfin. Za tento děj je zodpovědný izoenzym cytochromu P450 2D6. Při jeho nedostatku se kodein nemetabolizuje a není vyvolána dostatečná analgézie.



Účinky[upravit | editovat zdroj]

Kodein tlumí bolest slabší až střední intenzity a zvyšuje práh pro kašlací reflex. Obvykle je podáván perorálně. Jako analgetikum funguje pouze symptomaticky (potlačuje následky, ale neodstraňuje příčinu bolesti). Kodein nemusí být účinný u chronických bolestí, ale částečně působí na bolesti neuropatické. Kodeinu lze rovněž použít při úporných průjmech, kdy je klinicky významné riziko dehydratace. Při dlouhodobém užívání se však dostavuje komplikace v podobě spastické obstipace (zácpa). Podobné účinky má dihydrokodein.

Intoxikace a závislost[upravit | editovat zdroj]

Kodein, stejně jako další opiáty a opioidy, vyvolává fyzickou i psychickou závislost. Při užití obvyklé dávky cítí intoxikovaný mírnou euforii či apatii, má zpomalené psychomotorické tempo, a budí dojem nevalného zájmu o okolí. Ani při nitrožilní aplikaci se nedostavuje intenzivní euforická extáze jako při užití morfinu či heroinu.

Akutní intoxikace[upravit | editovat zdroj]

Nastává po užití neobvykle velké dávky, nebo drogy neobvykle vysoké kvality. Mezi příznaky patří výrazná mióza, periodické dýchání, bledá pokožka, bradykardie, setřelá řeč, a především somnolencekóma. Kodein způsobuje útlum respiračního centra, a největším rizikem je tedy zástava dýchání. V takovém případě je na místě indikace opiátového antagonisty (naloxon). Další možnou komplikací je aspirace žaludečního obsahu, neboť opiáty dráždí v CNS centrum pro zvracení a fungují jako emetikum.

Abstinenční příznaky

Po náhlém ukončení dlouhodobě užívaného kodeinu se objevují během 8–12 hodin. Zpravidla je přítomno slzení, pocení, rýma a zívání. Později se objevuje horečka, zvracení, hypertenze, mydriáza, nechutenství, svalový třes a průjem. Výjimkou nejsou ani bolesti v abdominální oblasti, nebo bolesti zad a končetin. Syndrom z vysazení lze zmírnit postupným snižováním dávek, nebo substituční léčbou (metadon). Proces zvládnutí abstinenčních příznaků opiátů bez medikace se v anglosaské literatuře označuje jako tzv. studený krocan (cold turkey) a připomíná chřipkové onemocnění. Abstinenční syndrom trvá obvykle 1–2 týdny, přičemž jeho intenzita postupně klesá.

[upravit | editovat zdroj]

Atropa belladonna
Vzorec bromisovalu

Sedativa jsou látky vedoucí k uklidnění, útlumu duševní i motorické aktivity, k ospalosti a únavě. Používají se k uklidnění nemocných léčených např. pro hypertenzi, vegetativní dystonii (nadměrné pocení, palpitace, návaly horka) aj. Jejich toxicita je nízká.

BELLASPON® drg (ergotamin, alkaloidy z belladonny, fenobarbital), BROMISOVAL® tab., CALABRON®.

Rostlinná sedativa obsahující alkaloidy z mučenky, chmele (humulen a lupulen) a valeriány: NOVO-PASSIT®, SANOSAN® tab, VISINAL® drg.

Odkazy[upravit | editovat zdroj]

Externí odkazy[upravit | editovat zdroj]

Použitá literatura[upravit | editovat zdroj]


Související články[upravit | editovat zdroj]

šlus[upravit | editovat zdroj]