Metotrexát

{{Infobox - léčivo | název = Metotrexát | obrázek = Metotrexat.png | popisek = | HVLP = Methotrexat Trexan | ATC = L04AX03 | nejčastější dávkování = | nástup účinku = | eliminace = 90 % renální exkrece | chemická struktura = | systematický název = (2S)-2-[(4-{[(2,4-Diaminopteridin-6-yl)methyl](methyl)amino}benzoyl)amino]pentanedioic acid | indikace = neoplazie, těžká refrakterní psoriáza a RA | kontraindikace = gravidita, laktace, chronická jaterní onemocnění, imunodeficience, hypersenzitivita | nežádoucí účinky = hepatotoxicita, nefrotoxicita, plicní toxicita, průjmy, tumor lysis syndrome | interakce = NSAID, fenylbutazon, fenytoin, sulfonamidy, cisplatina aj. }}

Metotrexát je látka blokujúca enzým dihydrofolátreduktázu. Nevzniká teda tetrahydrofolát nutný k prenosu jednouhlíkatých fragmentov. Tým je znemožnená syntéza nukleotidov (konkrétne thymínu), pre ktorú je tetrahydrofolát nutný ako koenzým. Metotrexát sa používa na brzdenie proliferácie nádorových buniek (pôsobí najmä v S-fáze bunkového cyklu).

Význam

Metotrexát je často používaným cytostatikom, napríklad pri liečbe leukémií. Je taktiež jedníý z hlavných liekov zo skupiny DMARDs, využívaných k léčbě revmatoidní artritidy. Existujú krajiny, kde je metotrexát jednorázovou konzervatívnou léčbou mimodeložného tehotenstva v prípade, že u pacientky sú nízké hladiny hCG a je v stabilizovanom stave.

Odkazy

Související články

• Kyselina listová
• Kyselina tetrahydrolistová
• Cytostatika
• Aminopterin