Trazodon
| Trazodon | |
Trazodon | |
| N06AX05 | |
 Chemický vzorec trazodonu | |
| Nástup účinku | 1 hodina |
|---|---|
| Indikace | Insomnie, deprese, úzkost, agitovanost |
| Nežádoucí účinky | Nauzea, zvrácení, otok, rozmzané vidění, zácpa, suchost v ústech, priapismus, epileptické záchvaty, indukce manie |
| Interakce | Riziko serotoninového syndromu při současném použití iMAO a antidepresivních dávek trazodonu [1] |
Trazodon (Tritico) je antidepresivum ze skupiny SARI (antagonisté serotoninu a inhibitory zpětného vychytávání serotoninu), používané pro léčbu deprese s insomnií, úzkostí a agitovaností. V malých dávkách působí hypnoticky a anxiolyticky[2]
Výhodou trazodonu pro léčbu insomnie je absence nárůstu tolerance a závislosti a méně častý výskyt sexuální dysfunkce oproti jiným antidepresivům. [3]
Farmakodynamika[upravit | editovat zdroj]
Trazodon současně silně antagonizuje serotoninový 5-HT2A receptor a mírně blokuje serotoninový SERT transportér. Na účinku se také podílí mírná inhibice histaminergních a α1-adrenergních receptorů. Plné spektrum účinku trazodonu stále není objasněné.
Inhibice aktivity neurotransmiterů asociovaných s probuzením (serotonin, dopamin, noradrenalin, histamin) způsobuje hypnotický a anxiolytický efekt trazodonu. Antidepresivní efekt vyšších dávek je objasněn inhibicí zpětného vychytávání serotoninu. [4]
Farmakokinetika[upravit | editovat zdroj]
Hladina trazodonu dosahuje své nejvyšší hodnoty přibližně hodinu po p.o. podání. Zároveň je uvádena téměř 100% biologická dostupnost a 85–90% vazba na bílkoviny. Trazodon je metabolizován přes CYP3A4 na aktivní metabolit a vylučován močí s poločasem 5–9 hodin. [4]
Tento dlouhý poločas je asociován s přetrváváním nežádoucích účinků ráno po večerní hypnotické dávce, zejména poklesem kognitivních funkcí. [5]
Nežádoucí účinky[upravit | editovat zdroj]
Nežádoucí účinky trazodonu často nastupují rychle, ale časem se zmírňují.
Kromě sedaci (která je často důvodem podání léčiva), anticholinergní působení trazodonu se vzácně projevuje 
suchostí v ústech, posturální hypotenzi a zácpou, serotoninergní působení se může projevit průjmem či konstipaci, případně vyvolat přesmyk do mánie u pacienta s bipolární poruchou.
Specifickým nežádoucím účinkem trazodonu je priapismus. [3] Pro svoje nežádoucí účinky (zejména sedaci a ortostatickou hypotenzi) monoterapie trazodonem pro depresi není doporučována. [6]
Dávkování a způsob podání[upravit | editovat zdroj]
U primární insomnie se doporučuje podání v sub-antidepresivních dávkách 25–150 mg s okamžitým nástupem efektu. Dávky 150–600 mg jsou považované za antidepresivní. Klinická odpověď u depresivní epizody nebo úzkostí nastupuje v horizontu dvou týdnů. [3]
- ↑ CAFER, Jason. Cafer's Psychopharmacology : Visualize to Memorize 270 Medication Mascots. - vydání. CaferMed LLC, 2020. 306 s. ISBN 9781735090146.
- ↑ HOSÁK, Ladislav, Michal HRDLIČKA a Jan LIBIGER, et al. Psychiatrie a Pedopsychiatrie. první vydání vydání. Carolinum, 2015. ISBN 978-80-246-2998-8.
- ↑ a b c STAHL, Stephen M. Stahl's Essential Psychopharmacology : Prescriber's Guide. Sixths edition vydání. 2017. ISBN 978-1-316-61813-4.
- ↑ a b Shin JJ, Saadabadi A. Trazodone. [Updated 2024 Feb 29]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2026 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK470560/
- ↑ GONÇALO, Ana Mafalda Gonçalves a Maria Augusta VIEIRA-COELHO. The effects of trazodone on human cognition: a systematic review. European Journal of Clinical Pharmacology. 2021, roč. 11, vol. 77, s. 1623-1637, ISSN 0031-6970. DOI: 10.1007/s00228-021-03161-6.
- ↑ CAFER, Jason. Cafer's Psychopharmacology : Visualize to Memorize 270 Medication Mascots. - vydání. CaferMed LLC, 2020. 306 s. ISBN 9781735090146.
