Anxiolytika

Alprazolam (vzorec)

Alprazolam (molekula 3D)

Anxiolytika odstraňují úzkost (anxietu), psychickou tenzi a napětí, strach (fobie), trému apod. Léčba anxiolytiky by vždy měla být odůvodněná. Strach a úzkost jsou totiž běžnými prožitky, nemusí být patologickým symptomem. Nemusí proto být snadné rozhodnout, zda je možné ponechat postiženého bez léčby, nebo je již vhodné zasáhnout psychoterapeuticky nebo farmakologicky. Anxiolytika je obvykle vhodné použít, pokud úzkost a strach způsobují somatické obtíže (bušení srdce, průjmy, pocení apod.). Opatrné by mělo být použití anxiolytik u psychóz. V indikovaných případech může být velmi přínosné, v řadě případů je ale nevhodné nebo vysloveně kontraindikované.

Farmakoterapie by měla být co nejkratší, aby umožnila překlenout životní krize, které vedly k anxietě. V některých případech se nelze vyhnout dlouhodobému podávání. Nevýhodou užívání anxiolytik je, že někteří jedinci volí raději farmakoterapii před řešením konfliktních situací a pak již nebývá daleko k lékové závislosti.

Ideální anxiolytikum by nemělo ovlivnit bdělost. Léčivo takových vlastností zatím není k dispozici. Anxiolytika vedou k únavě, ospalosti, ke snížení reaktivity. Jejich centrálně tlumící efekt způsobuje myorelaxaci, má antikonvulzivní využití.

Účinky anxiolytik lze charakterizovat jako: anxiolytické, sedativní a hypnotické, myorelaxační, antikonvulzivní. Jejich vzájemné proporce jsou proměnlivé, závisí na vlastnostech jednotlivých léčiv.

SSRI

 Podrobnější informace naleznete na stránce Antidepresiva.

Deriváty propandiolu

Tyto léky mají významné myorelaxační působení. Účinky anxiolytické jsou slabší.

Guaifenesin má účinky anxiolytické i myorelaxační. Využívá se u psychosomatických onemocnění se srdečními palpitacemi, u algických syndromů (psychické tenze s bolestí hlavy). Kombinuje se s analgetiky-antipyretiky k dosažení synergismu. Je vhodný k potlačení trémy při veřejných vystoupeních.

Benzodiazepiny

 Podrobnější informace naleznete na stránce Hypnotika.

V této indikaci se používají látky s převažujícím účinkem anxiolytickým.

Rozdělení benzodiazepinových anxiolytik podle poločasu eliminace (t_1/2); v závorkách jsou uvedeny obvyklé denní dávky pro anxiolytický účinek):

• s dlouhým t_1/2 (> 24 hod):

• diazepam (5–40 mg), medazepam (10–60 mg), clobazam (20–30 mg), clonazepam (1–8 mg), chlordiazepoxid (10–50 mg);
• jsou biotransformovány oxidací v játrech;
• jejich eliminace je prodloužena u nemocných s poruchou jaterní funkce a u starších jedinců;

• se středně dlouhým t_1/2 (12–24 hod):

• alprazolam (0,5–4 mg), bromazepam (3–15 mg);

• s krátkým t_1/2 (< 12 hod):

• oxazepam (30–90 mg), tofizopam (50–300 mg), lorazepam (2–6 mg);
• jsou metabolizovány konjugací s glukuronidy s podstatně nižší závislostí na jaterní funkci.

Jiná nebenzodiazepinová anxiolytika

• buspiron - agonista 5-HT1A receptorů. Efekt srovnatelný s benzodiazepiny, nevýhodou je pomalý nástup účinku (1-2 týdny). Nemá výraznější vedlejší účinky typické pro benzodiazepinová anxiolytika (není riziko vzniku závislosti, únava, poruchy paměti a soustředění aj.)
• antihistaminika (hydroxyzin, promethazin) - lépe tolerované, nižší účinnost ve srovnání s benzodiazepiny

Odkazy

Související články

• Psychofarmaka
  • Hypnotika
  • Sedativa
• Abúzus návykových látek
• Benzodiazepiny
• Procvičování:Anxiolytikum

Použitá literatura

• Ústav farmakologie LF UK v Hradci Králové. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium : Hypnotika, sedativa [online]. ©2010. [cit. 2010-07-01]. <https://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/bak/kapitoly/ichs-bak.doc/>.