Antihistaminika

Z WikiSkript
bisulepin 0,5mg/ml v ampuli k i.v. podání

Histamin je biogenní amin, odvozený od histidinu, který se uplatňuje jako mediátor zánětu a anafylaktické reakce, mediátor v CNS a taktéž se účastní v regulaci žaludeční sekrece. Antihistaminika (H1-, H2- a H3-lytika) jsou léčiva, která specificky blokují účinky histaminu na histaminergních receptorech.

Searchtool right.svg Podrobnější informace naleznete na stránce Histamin.

H1-lytika[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

H1-lytika jsou kompetitivními antagonisty na H1 receptorech. Inhibují cévní odpověď na histamin včetně zvýšené permeability (tvorby edémů), ale neovlivní symptomy šoku. Ačkoliv jsou účinnými inhibitory bronchokonstrikce in vitro, nejsou schopny dostatečně ovlivnit mechanismy astmatu.

Indikace[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • symptomatická léčba alergických onemocnění: alergické rinitidy (např. senná rýma); dále urtikaria, Quinckeho edém, léková a potravinová alergie;
  • pruritus různého původu s výjimkou pruritu u cholestázy (např. alergické i nealergické svědivé dermatózy, pruritus u infekčních nemocí provázených vyrážkou, jako jsou plané neštovice, spalničky, zarděnky);
  • hmyzí kousnutí (lokálně, např. dimetindenStátní úřad pro kontrolu léčiv: dimetinden – Fenistil®);
  • kinetózy (poruchy rovnováhy vycházející z procesů na vnitřním uchu) – vertigo, morbus Meniér;
  • nauzea a vomitus různé etiologie (kromě organických poruch GIT);
  • nespavost (útlum CNS).

Farmakokinetika[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Běžná H1-lytika – 1. generace – pro krátký biologický poločas je nutno podávat několikrát denně. Pronikají do CNS, což se projeví sedací. Látky 2. generace mají delší dobu účinku (možno podávat jednou denně – loratadinStátní úřad pro kontrolu léčiv: loratadin) a nepronikají do CNS (nejsou sedativní).

Nežádoucí účinky[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Sedativní účinek, útlum psychomotické činnosti, patrný zejména u starších farmak. Je třeba upozornit na sníženou schopnost řídit motorové vozidlo a účastnit se dopravního provozu stejně tak jako obsluhovat náročné stroje.
  • Antimuskarinové účinky (sucho v ústech, zastřené vidění, retence moče u hyperplázie prostaty apod).
  • Prodloužení QT intervalu přímým vlivem na myokard. Tímto mechanismem může být zesílena elektrická nestabilita myokardu s následným vyvoláním tachyarytmií torsade de pointes.
Přehled H1-lytik 1. generace
Účinná látka Doba účinku (hod) Sedativní účinek Jednotlivá dávka pro dospělé (mg)
promethazinStátní úřad pro kontrolu léčiv: promethazin 20 +++ 10–20
cyproheptadinStátní úřad pro kontrolu léčiv: cyproheptadin 5 + 4
bisulepinStátní úřad pro kontrolu léčiv: bisulepin 7 + 2
dimetindenStátní úřad pro kontrolu léčiv: dimetinden 7 + 1–2
moxastinStátní úřad pro kontrolu léčiv: moxastin 2 +++ 25–100

H1-lytika 2. generace jsou látky s minimálními sedativními účinky a s prodlouženými účinky H1 lytickými.

Přehled H1-lytik 2. generace
Účinná látka Doba účinku (hod) Sedativní účinek Jednotlivá dávka pro dospělé (mg)
cetirizinStátní úřad pro kontrolu léčiv: cetirizin 24 0 10
loratadinStátní úřad pro kontrolu léčiv: loratadin 24 0 10


Odkazy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Související články[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Použitá literatura[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]