Úvod do farmakologie/SŠ (sestra)

Z WikiSkript

Farmakologie se zabývá :

  • farmakodynamikou − mechanismy a účinky léčiv → co dělá léčivo s organismem,
  • farmakokinetikou − osud léčiv v těle (absorpce, distribuce, metabolizmus, exkrece).

Z didaktických důvodů dělíme farmakologii na:

  • obecnou farmakologii,
  • speciální farmakologii.

Obecná farmakologie[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Na základě experimentů definuje obecně platné zákonitosti, projevující se ve vzájemné interakci organizmu a farmaka. Její znalost je základním předpokladem pro pochopení speciální farmakologie.

Speciální farmakologie[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Rozděluje léčiva z hlediska farmakodynamiky. Studuje vlastnosti léčiv v jejich specifické podobě. Zkoumá a stanovuje jejich farmakokinetiku.

Receptura[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Soubor základních ustanovení, jež musí být dodržována při manipulaci a vytváření receptu.

Lékové formy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Eliminace léčiv[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Searchtool right.svg Podrobnější informace naleznete na stránce Eliminace léčiv.
  • Daná chemickými vlastnostmi sledované látky.
→ látky rozpustné ve vodě mohou být poměrně rychle odstraněny ledvinami (PNC)
→ léčiva dobře rozpustná v tucích se do moče vylučují špatně → vyžadují transportní vazbu na proteiny (např. v plazmě albumin), které moč neobsahuje → lipofilní léčiva vyžadují konverzi na více hydrofilní metabolity, tj. jsou biotransformovány.

Biotransformace – metabolizmus[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Procesy probíhající převážně v játrech, které jsou zprostředkovány řadou enzymů.
  • Dvě fáze:
Reakce I. fáze → změna struktury léčiva (oxidace, redukce, hydrolýza).
  • enzymy z rodiny cytochromů P450. U metabolitu je často zachována určitá liposolubilita.
Reakce II. fáze → konjugační reakce, jako např. vazba na kyselinu glukuronovou, kyselinu sírovou nebo glycin → metabolity s větší molekulou a s dobrou rozpustností ve vodě, která jim umožní jaterní a renální eliminaci.

Exkrece[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Tj. odstranění substance z vnitřního prostředí organizmu.
  • Odehrává se hlavně v játrech a ledvinách, méně významně v plicích, střevě, slinných a potních žlázách atd.
  • Vazba při exkreci játry je substrátově specifická, proto může docházet při současném podání více léčiv k lékovým interakcím.

Distribuce[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Znamená průnik léčiva ze systémové cirkulace do tkání.
  • Proces distribuce je výrazně ovlivněn vlastnostmi podané látky.
  • Např. výrazně lipofilní léčiva rychle pronikají bariérami, mají proto tendenci rychle unikat z cirkulace a koncentrovat se v tkáních.
  • Hydrofilní léčiva nejsou schopná penetrovat přes bariéry, zůstávají převážně v krvi nebo extracelulární tekutině (viz dále).

Distribuční objem – Vd[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Receptory[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Receptorové mechanizmy → látka působí prostřednictvím receptoru, tj. proteinových makromolekul s nimiž reaguje a navozuje tím buněčnou odpověď,
→ při spolupůsobení endogenních nebo exogenních regulačních látek spouštějí řadu dějů, které se projeví jako famakologický účinek.
  • Afinita – charakterizuje schopnost látky vázat se při určité koncentraci na daný receptor.
  • Vnitřní aktivita – schopnost lákty vyvolávat efekt.
  • Agonista – se váže na receptor a interakcí s ním vyvolává účinek. (Plný agonista = 100% efekt)
  • Parciální agonista – má při samostatném působení malý agonistický účinek, při současném působení se silnějšími agonisty kompetitivně antagonizuje jejich účinek.
  • Antagonista – inhibuje účinek agonistů, ale sám o sobě žádné účinky nemá.
  • Reverzibilně interagující antagonisté se označují jako kompetitivní antagonisté (mají poměrně vysokou afinitu, ale velmi nízkou vnitřní aktivitu).
  • Nekompetitivní antagonisté se buď ireverzibilně vážou na receptor, přitom mají velice nízkou vnitřní aktivitu nebo inhibují transdukci signálu vyvolanou agonistou.

Nereceptorové mechanismy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Ovlivnění chemickými vlastnostmi látek nebo jejich interakcí s jinými proteinovými molekulami např.v tělesných tekutinách.
  • Patří sem:
  • zvýšení nabídky substrátu (např. využívá k terapii Parkinsonovy choroby),
  • podání falešného prekurzoru (např. p zakončeních vznikají místo NA α-metylnoradrenalin),
  • blokáda degradace bioaktivní látky (např. inhibice a Fyzostigmin vedoucí k nahromadění acetylcholinu; dále např. inhibice MAO),
  • ovlivnění funkce DNA (cytostatika),
  • působení antibiotik a chemoterapeutik (ovlivňující metabolizmus a funkci mikroorganizmu).

Dávky[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Změny při opakovaném podání[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • Searchtool right.svg Podrobnější informace naleznete na stránce Tachyfylaxe.
  • Searchtool right.svg Podrobnější informace naleznete na stránce Tolerance.
  • Po opakovaném podání se může vyskytnout na imunologickém podkladě alergie.

Lékové interakce[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]


Odkazy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Externí odkazy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Zdroj[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • MUDR. PETR VOJTÍŠEK, . Základy farmakologie [přednáška k předmětu Modul Algeziologie, obor Sestra pro intenzivní péči – postgraduální studium, Vyšší odborná škola zdravotnická škola Střední a vyšší zdravotnická škola Ústí nad Labem]. Ústí nad Labem. 11.11. 2011.