Fibráty

Z WikiSkript

Fibráty jsou deriváty kyseliny fibrové. Zvyšují aktivitu lipoproteinové lipázy a blokují lipolýzu intracelulárně. Výsledkem je redukce kolujících VLDL (TAG). Lehce stoupá i množství HDL (pokles TAG uvolní kapacitu HDL pro vazbu esteru cholesterolu). Užívají se pro léčbu hypertriglyceridémie.

Mechanismus účinku[upravit | editovat zdroj]

Účinně snižují TAG, ale nemají přesvědčivý doklad o snížení aterotrombotických příhod a mortality. Jde o nehomogenní lékovou skupinu, kdy jednotliví zástupci odlišnými způsobi ovlivňují aktivitu PPAR-α, β, δ. Studie s jedním zástupcem nelze aplikovat na fibrát jiný.

Obecně fibráty aktivují fylogeneticky starou odpověď organismu na hladovění aktivací peroxizmálních PPAR-α receptorů. Tím docílí transkripce a exprese mnoha genů zasahujících do metabolismu lipidů a glycidů (ovlivňují i metabolismus xenobiotik)→ lipolýza, pokles TAG, zvýšení koncentrace HDL.

Indikace[upravit | editovat zdroj]

Hypertriglyceridémie, ideálně u diabetiků. Dále smíšená hyperlipidémie, kdy je léčba statiny kontraindikována nebo nedostatečná. Indikovány taktéž u nemocných s velmi vysokými TAG a rizikem pankreatitidy.

Nežádoucí účinky[upravit | editovat zdroj]

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří například nauzea, zvracení a kožní vyrážky. Udává se i riziko cholelitiázy u fibrátů kromě fenofibrátu. Při renálním selhání a kombinaci se statiny popisují studie vyšší riziko myalgií a myopatiíí (až rhabdomyolýzy) z důvodu zpomalení eliminace statinů. Z lékových interakcí je taktéž významné zvýšení účinku warfarinu a snížení účinku klopidogrelu.

Zástupci[upravit | editovat zdroj]

  • fenofibrátStátní úřad pro kontrolu léčiv: fenofibrat– aktivuje i PPAR-γ, koncentraci HDL prakticky neovlivňuje, nejlépe popsaný efekt u diabetiků (ovšem nesnižuje mortalitu)
  • klofibrátStátní úřad pro kontrolu léčiv: clofibrat,
  • bezafibrátStátní úřad pro kontrolu léčiv: bezafibrat,
  • gemfibrozilStátní úřad pro kontrolu léčiv: gemfibrozil,
  • ciprofibrátStátní úřad pro kontrolu léčiv: ciprofibrat.
  • pemafibrátStátní úřad pro kontrolu léčiv: ciprofibrat – nový, selektivní PPARα modulátor, ve studiích ve srovnání s fenofibrátem vyšší účinnost a nižší incidence jaterních a ledvinných nežádoucích účinků.


Odkazy[upravit | editovat zdroj]

Související články[upravit | editovat zdroj]

Zdroj[upravit | editovat zdroj]


  • JAN, Švihovec a Kolektiv KOLEKTIV. Farmakologie. - vydání. Grada Publishing a.s., 2018. 1008 s. ISBN 9788024755588.
  • JIŘINA, Martínková a Kolektiv KOLEKTIV. Farmakologie : pro studenty zdravotnických oborů, 2., zcela přepracované a doplněné vydání. - vydání. Grada Publishing a.s., 2018. 520 s. ISBN 9788024741574.
  • Studijní materiály z výuky farmakologie Ústavu farmakologie 1. LF UK a VFN