Ezetimib
| Ezetimib | |
Ezetimib | |
| C10AX09 | |
 Strukturní vzorec ezetimibu | |
| Indikace | hypercholesterolemie |
|---|---|
| Kontraindikace | hypersenzitivita na léčivo, v kombinace se statinem − těhotenství a kojení[1] |
| Nežádoucí účinky | bolest břicha, průjem, flatulence [1] |
| Interakce |
antacida, kolestyramin |
| Systematický název | (3R,4S)-1-(4-fluorophenyl)-3-[(3S)-3-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypropyl]-4-(4-hydroxyphenyl)azetidin-2-one |
Ezetimib je inhibitor vstřebávání sterolů. Používá se k léčbě hypercholesterolémie, a to obvykle v kombinaci se statiny, pokud léčba samotným statinem není dostatečně účinná.
Mechanismus účinku[edit | edit source]
Ezetimib patří do skupiny hypolipidemik. Blokuje přenašeč sterolů, protein Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1) v kartáčovém lemu enterocytů (a epitelu žlučových cest), který je nezbytný pro absorpci cholesterolu a fytosterolů ve střevě (i v rámci enterohepatálního oběhu cholesterolu).
Farmakokinetika[edit | edit source]
Po podání se rychle vstřebá a glukuroniduje na aktivní metabolit. Má výraznou enterohepatální cirkulaci a biologický poločas 22 hodin. Z více než 90 % se váže na plazmatické bílkoviny.
Indikace[edit | edit source]
Ezetimib se podává společně se statinem:
- při primární hypercholesterolemii (nefamiliární nebo heterozygotní familiární) jako doplněk diety, pokud není dostatečná samotná léčba statinem;
- při homozygotní familiární hypercholesterolemii;
V monoterapii se používá:
- při primární hypercholesterolemii (nefamiliární nebo heterozygotní familiární) jako doplněk diety, pokud je léčba statinem kontraindikována nebo není tolerována;
- při homozygotní familiární sitosterolemii jako doplněk diety.
Nežádoucí účinky[edit | edit source]
Prakticky nejsou. Pokud se již vyskytnou, jde většinou pouze o bolesti hlavy a GIT obtíže. V kombinaci s fibráty je vyšší riziko cholelitiázy
Odkazy[edit | edit source]
Použitá literatura[edit | edit source]
- Státní ústav pro kontrolu léčiv. Souhrn údajů o přípravku : Ezetrol 10 mg tablety [online] . Státní ústav pro kontrolu léčiv, 2010. Dostupné také z <https://www.sukl.cz/modules/medication/download.php?file=SPC54107.pdf&type=spc&as=ezetrol-10-mg-tablety-spc>.
- JAN, Švihovec a Kolektiv KOLEKTIV. Farmakologie. - vydání. Grada Publishing a.s., 2018. 1008 s. ISBN 9788024755588.
- JIŘINA, Martínková a Kolektiv KOLEKTIV. Farmakologie : pro studenty zdravotnických oborů, 2., zcela přepracované a doplněné vydání. - vydání. Grada Publishing a.s., 2018. 520 s. ISBN 9788024741574.
- Studijní materiály z výuky farmakologie Ústavu farmakologie 1. LF UK a VFN
