Blokátory receptorů pro angiotenzin II

Z WikiSkript

(přesměrováno z Sartany)

Blokátory receptorů pro angiotenzin II patří společně s inhibitory angiotenzin konvertujícího enzymu (ACEI) mezi inhibitory systému renin-angiotensin-aldosteron (RAAS). Blokátory AT1 receptorů patří mezi antihypertenziva první volby, jsou indikována v terapii srdečního selhání. Jejich nechráněné názvy (INN) jsou zakončeny příponou "-sartan", z toho důvodu bývají označovány jako sartany.

Selektivní blokádou AT1 receptorů pro angiotenzin II mnohem výrazněji potlačujeme účinky RAAS na organizmus, protože tvorba angiotenzinu II ve tkáních není úplně závislá na vyplavování reninu. Efekt terapie je srovnatelný s ACEI. Nedochází ovšem k nežádoucím účinkům vyplývajícím z kumulace bradykininu ve tkáních (kašel, angioedém).

Schéma blokace AT1 receptorů pro angiotenzin II (ARBs – Angiotensin II Receptor Blockers)

Mechanismus účinku[upravit | editovat zdroj]

Sartany působí jako kompetitivní (příp. nekompetitivní) antagonisté na AT1 receptorech pro angiotenzin II, jejich účinek je širší než ACEI, neboť inhibují účinky angiotenzinu II vzniklého i jinou cestou než přeměnou z angiotenzinu I prostřednictvím ACE.

Účinky[upravit | editovat zdroj]

Snižují celkovou periferní rezistenci – snižují afterload i preload; vedou k poklesu systolického i diastolického krevního tlaku a to bez vzniku reflexní tachykardie. Nástup účinku je pomalý a většinou nedochází ke vzniku hypotenze po 1. dávce.

Indikace[upravit | editovat zdroj]

  • Arteriální hypertenze
  • Chronické srdeční selhání
  • Sekundární prevence infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody
  • Prevence a zpomalení progrese nefropatií

Blokátory receptorů pro angiotenzin II jsou považovány za alternativu při nesnášenlivosti ACEI. Používají se jak v monoterapii, tak v kombinacích s dalšími antihypertenzivy. Často jsou používány ve fixní kombinaci s hydrochlorothiazidem. Kombinace s ACEI je naopak nevhodná.

Nežádoucí účinky[upravit | editovat zdroj]

Léky ze skupiny blokátorů receptorů pro angiotensin II mají velmi nízký výskyt nežádoucích účinků. Může se vyskytnout hypotenze (při vysoké aktivitě reninu), akutní renální selhání, hyperkalémie.

Kontraindikace[upravit | editovat zdroj]

  • Těhotenství (u žen ve fertilním věku nutné zajištění antikoncepcí), laktace.

Zástupci[upravit | editovat zdroj]

  • LosartanStátní úřad pro kontrolu léčiv: Losartan – dobře se vstřebává z GITu, v játrech dochází k jeho přeměně na účinný metabolit
  • ValsartanStátní úřad pro kontrolu léčiv: Valsartan – vyšší afinita, lepší biologická dostupnost a delší účinek než losartan
  • IrbesartanStátní úřad pro kontrolu léčiv: Irbesartan
  • TelmisartanStátní úřad pro kontrolu léčiv: Telmisartan – nejdéle působící zástupce této skupiny antihypertenziv
  • KandesartanStátní úřad pro kontrolu léčiv: Kandesartan



Odkazy[upravit | editovat zdroj]

Související články[upravit | editovat zdroj]

Zdroj[upravit | editovat zdroj]

  • TILŠER, Ivan. Léčba srdečního selhání [přednáška k předmětu Farmakologie, obor Farmacie, Farmaceutická fakulta v HK Univerzita Karlova v Praze]. Hradec Králové. 2011. 
  • TILŠER, Ivan. Antihypertenziva [přednáška k předmětu Farmakologie, obor Farmacie, Farmaceutická fakulta v HK Univerzita Karlova v Praze]. Hradec Králové. 2011.