Antiagregancia

Z WikiSkript

(přesměrováno z Antiagregans)

Antiagregancia sú skupinou liekov, ktorá inhibuje primárnu hemostázu a tak zabraňuje vzniku primárneho doštičkového trombu (protidoštičkové lieky). Antiagregancia sa využívajú hlavne v profylaxii vzniku tepenného trombu.

Najčastejšie indikácie:

  • sekundárna prevencia ischemického iktu a tranzitornej ischemickej ataky.

Mechanizmus účinku[upravit | editovat zdroj]

Antiagregancia môžeme rozdeliť podľa mechanizmu účinku na:

  •  ireverzibilné inhibítory cyklooxygenázy (COX) trombocytov a endotelu,
  •  inhibítory doštičkových receptorov pre ADP,
  •  inhibítory receptorov pre fibrinogén (gpIIb-IIIa),
  •  inhibítory fosfodiesterázy.

Ireverzibilné inhibítory COX trombocytov a endotelu[upravit | editovat zdroj]

Kyselina acetylsalicylová je najčastejšie používaným antiagregans. ASA v organizme blokuje cyklooxygenázu v doštičkách a tým zabraňuje tvorbe protrombotického tromboxanu A2, zároveň ale blokuje syntézu vazodilatačného a antiagregačne pôsobiaceho PGI2 v endotelialnych bunkách. Cieľom terapie je blokovať len agregačne pôsobiacu látku TXA2 pri zachovanej sekrécii PGI2. To dosahujeme podávaním nízkych dávok ASA (100–300mg/deň). Pri týchto dávkach dochádza k ireverzibilnej blokáde doštičkovej cyklooxygenázy a efekt pretrváva po celú dobu životnosti doštičky, zhruba 7–8 dní.

Inhibítory doštičkových receptorov pre ADP[upravit | editovat zdroj]

Táto skupina neovplyvňuje doštičkovú cyklooxygenázu, ale blokuje receptory pre ADP a tým zabraňuje aktivácii doštičiek. Tieto látky sa využívajú u pacientov, ktorí netolerujú podávanie ASA z rôznych dôvodov (napr. peptický vred) a u pacientov, u ktorých potrebujeme duálnu antiagreganciu. Zástupcami tejto skupiny je clopidogrelStátní úřad pro kontrolu léčiv: clopidogrel, ticlopidin a nové prípravky ticagrelorStátní úřad pro kontrolu léčiv: ticagrelor a prasugrelStátní úřad pro kontrolu léčiv: prasugrel. Ticlopidin bol pre svoju potenciálnu hematotoxicitu vyradený z používania. Ticagrelor a prasugrel sa v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou používajú k antiagregačnej terapii u intervenčných zákrokov na artériach (hlavne pred a následne určitý čas po perkutánnych intervenciách na koronárnych artériach).

Inhibítory receptorov pre fibrinogén (gpIIb-IIIa)[upravit | editovat zdroj]

GpIIb-IIIa slúžia na povrchu doštičiek ako receptory pre fibrinogén. Blokádou týchto receptorov inhibujeme finálny krok aktivácie doštičiek. Medzi látky, ktoré takto pôsobia radíme abciximabStátní úřad pro kontrolu léčiv: abciximab, tirofiban a eptifibatidStátní úřad pro kontrolu léčiv: eptifibatid. Abciximab je fragment monoklonálnej chimérickej protilátky, ktorý je indikovaný pacientom, ktorí neodpovedajú na konvenčnú terapiu a ako prevencia kardiálnych komplikácií pri perkutánnych intervenciách. Tirofiban je nepeptidový antagonista, ktorý je indikovaný pri nestabilnej angine pectoris. Obdobné indikácie má i cyklický heptapeptid eptifibatid. Význam gpIIb-IIIa inhibítorov klesol po zavedení ticagreloru a prasugrelu do klinickej praxe.

Inhibítory fosfodiesterázy[upravit | editovat zdroj]

Zástupcom tejto skupiny je dipyridamol. Ide o koronárne vazodilatancium, ktoré nevykazuje antiagregačné učinky in vitro. Zvyšuje hladinu cAMP v doštičkách. Znižuje adhezivitu doštičiek na poškodený endotel. V terapii sa najčastejšie používa v kombinácii s inou antiagregačne pôsobiacou látkou.

Odkazy[upravit | editovat zdroj]

Související články[upravit | editovat zdroj]

Použitá literatura[upravit | editovat zdroj]

  • LINCOVÁ, Dagmar, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 1. vydání. GALÉN, 2002. 601 s. ISBN 80-7262-168-8.
  • HYNIE, Sixtus. Farmakologie v kostce. 2. vydání. Praha : Triton, 2001. 520 s. ISBN 80-7254-181-1.
  • WIVIOTT, Stephen D a Philippe Gabriel STEG. Clinical evidence for oral antiplatelet therapy in acute coronary syndromes. Lancet [online]. 2015, vol. 386, no. 9990, s. 292-302, dostupné také z <https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25777663>. ISSN 0140-6736 (print), 1474-547X.