Inhibitory protonové pumpy
Inhibitory protonové pumpy (blokátory H+/K+ ATPázy) jsou chemicky deriváty benzimidazolu. Blokádou protonové pumpy lze dosáhnout téměř úplného potlačení sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku. Jedná se většinou o biologicky neaktivní substance (prekurzor), které se v organismu přeměňují na aktivní formu.[1]
Mechanismus účinku[edit | edit source]
Po vstřebání z tenkého střeva se dostává omeprazol (prekurzor) krevní cestou do krycích (parietálních) buněk žaludeční sliznice. Tam se v kyselém prostředí přemění na spiroderivát, odštěpením vody vznikne pak účinný metabolit (sulfenamid), který ireverzibilně blokuje H+/K+ ATPázu. Přestože mají benzimidazolové deriváty krátký poločas rozpadu, přetrvává jejich účinek 1 až 3 dny.[1]
Farmakokinetika[edit | edit source]
Tyto látky jsou nestabilní v kyselém prostředí, proto je u nich důležitá acidorezistentní úprava lékové formy. Biologická dostupnost omeprazolu je iniciálně asi 40 %, ale po opakovaném podání stoupá až na 65 %. U derivátů (pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol) je biologická dostupnost konstantní. Zbytek účinné látky, která se v parietálních buňkách nevstřebá, se v játrech přeměňuje na hydroxyderiváty a sulfony. Ty se přednostně vylučují ledvinami.
Inhibitory protonové pumpy se metabolizují především prostřednictvím CYP2C19, (ev. CYP3A), tudíž je možná například interakce s warfarinem, diazepamem, fenytoinem a dalšími léčivy. Inhibitory protonové pumpy také zhoršují resorpci vitamínu B12 a ketokonazolu, dále zvyšují resorpci digoxinu.[1]
Nežádoucí účinky[edit | edit source]
U všech účinných látek této skupiny jsou nežádoucí účinky podobné. Jedná se hlavně o poruchy trávení, únavu, závratě. Důležité je neopomenout možnost těžké poruchy sluchu a vidění u parenterálního podání těchto léčiv, proto by se měly touto cestou podat spíše ve formě krátkodobé infuze.[1]
Indikace[edit | edit source]
- Refluxní choroba jícnu
- peptický vřed žaludku a duodena
- akutní gastritidy
- gastropatie[2]
Kontraindikace[edit | edit source]
Není vhodné užívat při těžkých jaterních poruchách.[2]
Dávkování[edit | edit source]
| Účinná látka | Denní dávka[2] |
|---|---|
Omeprazol |
20–40 mg |
| Esomeprazol |
20–40 mg |
| Lansoprazol |
15–30 mg |
| Pantoprazol |
20–40 mg |
| Rabeprazol |
20–40 mg |
Odkazy[edit | edit source]
Související články[edit | edit source]
Externí odkazy[edit | edit source]
Reference[edit | edit source]
- ↑ a b c d MUTSCHLER, Ernst, et al. Arzneimittelwirkungen, Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie. 9. vydání vydání. Stuttgart. 2008. 1244 s. ISBN 978-3-8047-1952-1.
- ↑ a b c ČEŠKA, Richard, et al. Interna. 1. vydání. Praha : Triton, 2010. 855 s. ISBN 978-80-7387-423-0.
Použitá literatura[edit | edit source]
- PANTOFLÍČKOVÁ, D. Jak se od sebe liší inhibitory protonové pumpy. Bulletin HPB chirurgie [online]. 2002, roč. 10, no. supplement, s. -, dostupné také z <http://www.hpb.cz/index.php?pId=02-sup-02>. ISSN 1210-6755.
