Barbituráty

Z WikiSkript

(přesměrováno z Fenobarbital)

Barbituráty jsou deriváty kyseliny barbiturové. Dobře se vstřebávají ze střeva, lze je podat per os. Nástup a délka účinku závisí na poměru rozpustnosti v tukových rozpouštědlech a ve vodě. Vážou se na albumin, ale účinná je volná složka. Degradace probíhá v játrech, exkrece v ledvinách. Degradace probíhá disulfurací jaterními enzymy na oxybarbiturát středně dlouhého účinku. Eliminace mnoha barbiturátů je pomalá (např. thiopentalStátní úřad pro kontrolu léčiv: thiopental má poločas 11,5 hodiny), takže opakované podání může vést ke kumulaci. Barbituráty nemají specifického antagonistu.

Účinek[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Barbituráty působí na komplex GABA-Cl. Ovlivňují funkci chloridového kanálu i bez přítomnosti GABA. Způsobují poruchy REM spánku.

Užití[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

V nízkých dávkách využití jako sedativa, naopak ve vyšších dávkách mají hypnotický účinek. Mohu jsou používat jako antiepileptika pro jejich antikonvulzivní účinek. Užívali se k léčbě nespavosti. Barbituráty, které obsahují ve své molekule síru, se využívají k úvodu do anestezie.

Kontraindikace[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • hypersenzitivita na léčivo
  • porfyrie
  • těžká jaterní a ledvinné poškození[1]

Nežádoucí účinky[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Používané látky[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Základní struktura barbiturátů

ThiopentalStátní úřad pro kontrolu léčiv: thiopental

  • i.v. podání
  • při úvodu do anestezie (část předchozí dávky v těle zůstává, při podání další dávky a nebo u ambulantních výkonů musí pacient 1–2 hodiny po aplikaci počkat, než se vyplaví veškerý thiopental)

FenobarbitalStátní úřad pro kontrolu léčiv: fenobarbital

  • dlouhodobý účinek
  • hypnotický účinek
  • antiepileptikum – inhibuje excitace prostřednictvím glutamátového receptoru (brání vzniku patologického dráždění)
  • silně indukuje mikrosomální enzymy v játrech
  • teratogenní účinek

Další:

  • Hexobarbital
  • Cyklobarbital

Otravy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

V případě otravy je nutné provést dialýzu a alkalizace moče.

  • při kyselém pH (neionizovaná forma) – barbituráty se z těla neodstraní, přefiltrují se přes filtrační membránu, ale zpětně se vstřebají
  • při zásaditém pH (po podání bikarbonátu) – barbituráty se odstraní z krve i z mozku (přes HEB)

Jako antidotum se může užít strychnin

Odkazy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Související články[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Použitá literatura[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • HYNIE, Sixtus. Farmakologie v kostce. 2. vydání. Praha : Triton, 2001. ISBN 80-7254-181-1.

Reference[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  1. SPC O LIEKU THIOPENTAL VALEANT,. SPC - thiopental [online]. [cit. 2017-01-12]. <http://www.sukl.cz/modules/medication/detail.php?code=0216673&tab=texts>.