Kodein (farmakologie)
Kodein je přírodní opiát, vyskytující se v pryskyřici máku setého (Papaver somniferum). Používá se zejména jako antitusikum a analgetikum. Má také významný potenciál návyku a bývá zneužíván jako droga.
Fyzikálně-chemické vlastnosti[upravit | editovat zdroj]
- Je dobře rozpustný v tucích, což zlepšuje průnik hematoencefalickou bariérou.
- Sumární vzorec C18H21NO3 ( = methylmorfin).
Farmakokinetika a farmakodynamika[upravit | editovat zdroj]
Analgezii způsobuje především aktivace μ-receptorů (kodein jakožto plný agonista opioidních receptů působí také na δ-receptorech a κ-receptorech). Je způsobena blokádou adenylátcyklázy. Aktivace presynaptických opioidních receptorů vede k uzavření kalciových kanálků, čímž blokuje přenos substance P a glutamátu do synaptické štěrbiny. μ-receptory aktivované opiáty způsobí také otevření draslíkových kanálků a způsobí hyperpolarizaci postsynaptické membrány, čímž zablokuje přenos vzruchu.
V těle podléhá kodein bioaktivaci – jeho původní forma je tzv. proléčivo (prodrug) a následně z něj vzniká morfin. Za tento děj je zodpovědný izoenzym cytochromu P450 2D6. Při jeho nedostatku se kodein nemetabolizuje a není vyvolána dostatečná analgézie.
Účinky[upravit | editovat zdroj]
Kodein tlumí bolest slabší až střední intenzity a zvyšuje práh pro kašlací reflex. Obvykle je podáván perorálně. Jako analgetikum funguje pouze symptomaticky (potlačuje následky, ale neodstraňuje příčinu bolesti). Kodein nemusí být účinný u chronických bolestí, ale částečně působí na bolesti neuropatické. Kodeinu lze rovněž použít při úporných průjmech, kdy je klinicky významné riziko dehydratace. Při dlouhodobém užívání se však dostavuje komplikace v podobě spastické obstipace (zácpa). Podobné účinky má dihydrokodein. Při předávkování kodeinem je na místě indikace kompetitivního antagonisty na opioidových receptorech − naloxon, případně naltrexon.
Odkazy[upravit | editovat zdroj]
Související články[upravit | editovat zdroj]
Použitá literatura[upravit | editovat zdroj]
- MARTÍNKOVÁ, Jiřina. Farmakologie pro studenty zdravotnických oborů. 1. vydání. Praha : Grada, 2007. s. 40,69,156,161-169,234-253. ISBN 978-80-247-1356-4.
- RAHN, Ewald a Mahnkopf ANGELA. Psychiatrie : Učebnice pro studium a praxi. 1. vydání. Praha : Grada - Publishing, 2000. s. 283-284. ISBN 80-7169-964-0.