Hurá!   WikiSkripta jsou v novém! Vzhled ale není jediná věc, která se změnila, pod kapotou je novinek mnohem víc. Pokud se chcete dozvědět více, nebo pokud vám něco nefunguje správně, podívejte se na podrobnosti.

Opioidní analgetika

Z WikiSkripta

(přesměrováno z Opiáty)

1% morfin k intravenóznímu podání
12,5mcg/h fentanylová transdermální náplast

Opioidní analgetika (dříve opiáty − látky odvozené od opia, či narkotika − látky způsobující spánek [1]) mají velice silný analgetický účinek. Tlumí viscerální bolesti, potlačují psychickou složku a emotivní reakci na bolest. Působí centrálně, supraspinálně. Účinek mají analgetický a antitusický. Hlavním představitelem je morfin. Může se na nich vytvořit závislost.

Struktura[upravit | editovat zdroj]

Podle struktury rozlišujeme 2 skupiny opioidů [1]:

  1. odvozené od molekuly morfinu, která vyskytuje v opiu, zaschlé šťávě z makovic máku setého[2] 
    • přirozené opioidy (alkaloidy) − morfin, kodein
    • polosyntetické alkaloidy − diacetyl-morfin (heroin), hydromorfon, oxykodon
  2. syntetické (odvozené od molekuly fenylpiperazinu) − petidin, fentanyl, megafon

V lidském těle vznikají endogenní opioidy mezi něž patří endorfiny, enkefaliny, dynorfin a endomorfiny.[1] Ty vznikají v nervové tkáni z prekurzorů [3]:

  • pre-POMC (pre-pro-opiomelanokortin) − z něho vzniká β-endorfin, ACTH a MSH (melanocyty stimulující hormon)
  • pre-pro-enkefalin A − z něho vzniká met-enkefalin a leu-enkefalin
  • pre-pro-enkefalin B − z něho vzniká dynorfin a neo-endorfin

Dalším opiodním peptidem je nociceptin, který je podobný dynorfinu a ovlivňuje vnímání bolesti, ale nereaguje s některým ze známých opioidních receptorů.

Farmakodynamika[upravit | editovat zdroj]

Opioidy působí na 3 druhy opioidních receptorů: μ, κ a δ. Podle afinity jednotlivých opioidů k receptorům je můžeme dělit následovně[1]:

  1. agonisté − morfin, petidin, oxycodon atd.;
  2. parciální agonisté − buprenorfin;
  3. agonisté-antagonisté  
  4. antagonisté − naloxon.

Účinky na CNS:

  • analgetikum;
  • zklidnění – odstranění napětí a strachu;
  • euforie – vnitřní blaženost – vede k závislosti;
  • dysforie – κ (pentazin) špatné nálady, noční můry – pentazocin (psychotomimetické účinky);
  • ospalost, obluzení – „oblbovačka“ – premedikace před operací. Při předávkování až bezvědomí (= nevratná anestezie);
  • respirace – snižují citlivost respiračního centra na CO2 (fentanyl) útlum dýchání – možno aplikovat jen na JIP;
  • antitusické – dříve kodein, dnes mají přednost antitusika bez centrálního účinku – butamirát, dropropizin. Po operaci chceme, aby pacient vykašlával.
  • nausea/zvracení – častým vedlejším účinkem je zvracení vlivem na oblast v prodloužené míše – mizí po opakovaném podávání či s přídavkem antiemetik;
  • mióza – je také marker intoxikace opioidy (krom pethidinu);
  • neuroendokrinní – zvýšená sekrece ADH, PRL, STH, snížená sekrece FSH, LH.

Periferní účinky OA:

  • GIT – zvyšují tonus hladkých svalů, zpomalují střevní pasáž, uzavírají sfinktery (způsobují spastickou obstipaci);
  • KVS – při infarktu myokardu nutno rozlišit opioid, neboť morfin vyplaví histamin, což způsobí hypotenzi, lepší je fentanyl (má lepší hemodynamiku);
  • snížení tonu dělohy a děložní motility – zpomalí porod;
  • snížení pohybu řasinek epitelu (tuba, bronchy);
  • bronchokonstrikce – vyplavením histaminu;
  • svalová rigidita – fentanyl – JIP s ventilací;
  • prostupují do mateřského mléka (kojenci OA nedokážou metabolizovat)
  • průnik placentární bariérou – modré děti (deprese dýchání).

Principy podávání[upravit | editovat zdroj]

  1. U akutní bolesti je indikována intravenózní forma, u chronické bolesti pak perorální.
  2. Titrační podávání od nejmenších dávek.
  3. Zahájení léčby znamená testování opioidu na danou bolest.
  4. Podání antiemetik v prvních dnech, obstipační léčba a laxativa.
  5. Maximální dávka neexistuje u nádorové bolesti. U chronické nenádorové bolesti se vyšší dávky než 180-200 mg morfinu neosvědčily.
  6. Při rozvoji NÚ nebo oslabení účinku se převádí na jiný opioid.[1]

Nežádoucí účinky[upravit | editovat zdroj]

  • útlum dýchání − nejobávanější komplikace;
  • nauzea, zvracení;
  • závratě;
  • deprese;
  • svědění;
  • zácpa;
  • zvýšený tlak v žlučových cestách;
  • retence moči;
  • hypotenze
  • vzestup tolerance − potřeba zvýšit dávky, aby se udržel původní účinek.

Zástupci[upravit | editovat zdroj]

  1. Slabé opioidy − může se u nich uplatnit stropový efekt (další zvyšování dávky nevede ke zvýšení účinku)
    • Kodein − slabší účinky (podáván v kombinaci s paracetamolem), slouží jako antitusikum;
    • Tramadol
    • Dihydrokodein
    • Pentazocin
    • Nalbufin
  2. Silné opioidy − pro silné neztišitelné bolesti

Přepočet dávky a výpočet další dávky[upravit | editovat zdroj]

Tento prvek vyžaduje JavaScript.


Odkazy[upravit | editovat zdroj]

Související články[upravit | editovat zdroj]

Externí odkazy[upravit | editovat zdroj]

Reference[upravit | editovat zdroj]

  1. a b c d e f LEJČKO, Jan. Přehled opioidních analgetik. Prakt. lékáren [online]. 2009, roč. 4, s. 172-175, dostupné také z <http://www.praktickelekarenstvi.cz/pdfs/lek/2009/04/05.pdf>. ISSN 1803-5329. 
  2. HERDEGEN, Thomas. Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie : 328 Tabellen. 2.. vydání. Thieme, 2010. 535 s. s. 253. ISBN 9783131422927.
  3. KOLEKTIV AUTORŮ POSTGRADUÁLNÍ MEDICÍNA,. Opioidní analgetika. Postgraduální medicína [online]. 2006, roč. 4, s. 395, dostupné také z <https://web.archive.org/web/20160331222721/http://zdravi.e15.cz/clanek/postgradualni-medicina/opioidni-analgetika-264351>. ISSN 1212-4184. 

Použitá literatura[upravit | editovat zdroj]

  • HYNIE, Sixtus. Farmakologie v kostce. 2. vydání. Praha : Triton, 2001. 520 s. ISBN 80-7254-181-1.