Opioidní analgetika

From WikiSkripta

1% morfin k intravenóznímu podání
12,5mcg/h fentanylová transdermální náplast

Opioidní analgetika (dříve opiáty − látky odvozené od opia, či narkotika − látky způsobující spánek [1]) mají velice silný analgetický účinek. Tlumí viscerální bolesti, potlačují psychickou složku a emotivní reakci na bolest. Působí centrálně, supraspinálně. Účinek mají analgetický a antitusický. Hlavním představitelem je morfin. Může se na nich vytvořit závislost.

Struktura[edit | edit source]

Podle struktury rozlišujeme 2 skupiny opioidů [1]:

  1. odvozené od molekuly morfinu, která vyskytuje v opiu, zaschlé šťávě z makovic máku setého[2] 
    • přirozené opioidy (alkaloidy) − morfin, kodein
    • polosyntetické alkaloidy − diacetyl-morfin (heroin), hydromorfon, oxykodon
  2. syntetické (odvozené od molekuly fenylpiperazinu) − petidin, fentanyl, megafon

V lidském těle vznikají endogenní opioidy mezi něž patří endorfiny, enkefaliny, dynorfin a endomorfiny.[1] Ty vznikají v nervové tkáni z prekurzorů [3]:

  • pre-POMC (pre-pro-opiomelanokortin) − z něho vzniká β-endorfin, ACTH a MSH (melanocyty stimulující hormon)
  • pre-pro-enkefalin A − z něho vzniká met-enkefalin a leu-enkefalin
  • pre-pro-enkefalin B − z něho vzniká dynorfin a neo-endorfin

Dalším opiodním peptidem je nociceptin, který je podobný dynorfinu a ovlivňuje vnímání bolesti, ale nereaguje s některým ze známých opioidních receptorů.

Farmakodynamika[edit | edit source]

Opioidy působí na tři hlavní typy opioidních receptorů: μ, κ a δ. Podle afinity k těmto receptorům se rozlišují:[1]

  • agonisté (morfinMediately: morfin, petidinMediately: petidin, oxycodonMediately: oxycodon atd),
  • parciální agonisté (buprenorfinMediately: buprenorfin),
  • agonisté-antagonisté,  
  • antagonisté (naloxonMediately: naloxon).

Centrální účinky opioidních analgetik[edit | edit source]

Mezi centrální účinky opiodiů patří především výrazný analgetický efekt a navození zklidnění s ústupem napětí a strachu. Mohou vyvolávat euforii (pocit vnitřní blaženosti), která je spojena s rizikem vzniku závislosti, nebo naopak dysforii, typicky při stimulaci κ-receptorů (např. pentazocinMediately: pentazocin), projevující se špatnou náladou či nočními můrami. Dále způsobují ospalost až obluzení a využívají se v premedikaci před operečními výkony.

Opioidy snižují citlivost respiračního centra na CO₂ (např. fentanylMediately: fentanyl), což vede k útlumu dýchání a vyžaduje monitoraci pulzním oxymetrem. Mají také antitusický účinek (kodeinMediately: kodein), i když se dnes častěji preferují periferně působící antitusika (butamirátMediately: butamirát, dropropizinMediately: dropropizin).

Častým nežádoucím účinkem je Symptom ikona.svg nauzea a Symptom ikona.svg zvracení v důsledku působení na oblast prodloužené míchy. Tyto obtíže obvykle ustupují při opakovaném podání nebo po přidání antiemetik. Dalším znakem intoxikace (s výjimkou pethidinuMediately: pethidinu) je mióza v důsledku stimulace parasympatické části jádra nervus oculomotorius.

Opioidy rovněž ovlivňují neuroendokrinní systém – zvyšují sekreci ADH, prolaktinu a růstového hormonu, zatímco snižují sekreci FSH a LH.

Periferní účinky opioidních analgetik[edit | edit source]

V gastrointestinálním traktu zvyšují tonus hladké svaloviny, zpomalují střevní pasáž a uzavírají svěrače, což vede ke Symptom ikona.svg spastické obstipaci.

Při infarktu myokardu je důležité rozlišovat jednotlivé látky – například morfinMediately: morfin může vyvolat uvolnění histaminu a způsobit Symptom ikona.svg hypotenzi, zatímco fentanylMediately: fentanyl má příznivější účinek na hemodynamiku.

Opioidy dále snižují tonus dělohy, čímž mohou zpomalit porod. Snižují také pohyb řasinek epitelu (např. v tubě, bronších), mohou vyvolat bronchokonstrikci v důsledku uvolnění histaminu. U některých látek, zejména fentanylu, se může objevit svalová rigidita, která může vyžadovat umělou plicní ventilaci.

Opioidy prostupují do mateřského mléka, přičemž kojenci je nedokážou dostatečně metabolizovat. Zároveň procházejí placentární bariérou a mohou způsobit útlum dýchání plodu ("modré dítě").

Principy podávání[edit | edit source]

  1. U akutní bolesti je indikována intravenózní forma, u chronické bolesti pak perorální či transdermální.
  2. Titrační podávání od nejmenších dávek.
  3. Zahájení léčby znamená testování opioidu na danou bolest.
  4. Podání antiemetik v prvních dnech, obstipační léčba a laxativa.
  5. Maximální dávka neexistuje u nádorové bolesti. U chronické nenádorové bolesti se vyšší dávky než 180-200 mg morfinu neosvědčily.
  6. Při rozvoji NÚ nebo oslabení účinku se převádí na jiný opioid.[1]

Nežádoucí účinky[edit | edit source]

  • útlum dýchání − nejobávanější komplikace;
  • nauzea, zvracení;
  • závratě;
  • deprese;
  • svědění;
  • zácpa;
  • zvýšený tlak v žlučových cestách;
  • retence moči;
  • hypotenze
  • vzestup tolerance − potřeba zvýšit dávky, aby se udržel původní účinek.

Zástupci[edit | edit source]

Tramadol k perorálnímu podání
  1. Slabé opioidy − může se u nich uplatnit stropový efekt (další zvyšování dávky nevede ke zvýšení účinku)
    • Kodein − slabší účinky (podáván v kombinaci s paracetamolem), slouží jako antitusikum;
    • Tramadol
    • Dihydrokodein
    • Pentazocin
    • Nalbufin
  2. Silné opioidy − pro silné neztišitelné bolesti

NOVÉ DĚLENÍ:

  1. konvenční (plní agonisté μ -opioidních receptorů)
    • morfin
    • fentanyl
    • oxykodon
    • hydromorfon
  2. atypické (kombinovaný agonismus)
    • tramadol
    • tapentadol
    • buprenorfin

Přepočet dávky a výpočet další dávky[edit | edit source]

Tento prvek vyžaduje JavaScript.


Odkazy[edit | edit source]

Související články[edit | edit source]

Externí odkazy[edit | edit source]

Reference[edit | edit source]

  1. ↑ a b c d e f LEJČKO, Jan. Přehled opioidních analgetik. Prakt. lékáren [online]. 2009, roč. 4, s. 172-175, dostupné také z <http://www.praktickelekarenstvi.cz/pdfs/lek/2009/04/05.pdf>. ISSN 1803-5329. 
  2. ↑ HERDEGEN, Thomas. Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie : 328 Tabellen. 2.. vydání. Thieme, 2010. 535 s. s. 253. ISBN 9783131422927.
  3. ↑ KOLEKTIV AUTORŮ POSTGRADUÁLNÍ MEDICÍNA,. Opioidní analgetika. Postgraduální medicína [online]. 2006, roč. 4, s. 395, dostupné také z <https://web.archive.org/web/20160331222721/http://zdravi.e15.cz/clanek/postgradualni-medicina/opioidni-analgetika-264351>. ISSN 1212-4184. 

Použitá literatura[edit | edit source]

  • HYNIE, Sixtus. Farmakologie v kostce. 2. vydání. Praha : Triton, 2001. 520 s. ISBN 80-7254-181-1.
Retrieved from "https://www.wikiskripta.eu/index.php?title=Opioidní_analgetika&oldid=516245"