Antiemetika

Z WikiSkript

Zvracení je základním mechanismem chránícím organizmus před vstřebáním jedů a toxinů požitých ústy. Bývá však vyvoláno i v situacích, kdy je neúčelné a škodlivé, např. v průběhu těhotenství, neobvyklým pohybem, úzkostí, chirurgickým zákrokem nebo chemoterapií. V těchto případech je třeba jej tišit a nejlépe mu předcházet.

Antiemetika lze rozlišit podle jejich afinity a vnitřní aktivity vůči výše uvedeným receptorům. Jejich rozmanitých lékových forem lze využít tak, jak požadují individuální podmínky.

Antiemetika k prevenci kinetóz a vestibulárních poruch[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Skopolamin[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Skopolamin je jedním z nejstarších léků používaných v léčbě kinetóz a je srovnatelně účinný s nově zavedenými látkami. Ve formě náplasti se využívá např. k profylaxi tzv. mořské nemoci[1]. Nežádoucím účinkem je sedace a sucho v ústech.

Antihistaminika[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Antihistaminika mají významné místo v profylaxi kinetóz i při potlačování již vzniklé kinetózy. Dimenhydrinát se využívá i k terapii nevolnosti u těhotných[1]. Patří mezi slabší antiemetika. Nelze také opomenout některé závažné nežádoucí efekty (celkový útlum, ortostatická hypotenze vyvolaná u vnímavých jedinců antiadrenergními účinky, neostré vidění způsobené výrazným „atropinovým“ působením na periferní muskarinové receptory), pro které je nelze v žádném případě doporučit řidičům motorových vozidel. Zvláštní postavení ve skupině má betahistin, jehož mechanismus spočívá v antagonismu H3 receptorů (a také ve stimulaci H1 receptorů). Jeho podání vede k vazodilataci arteriol vnitřního ucha, příznivě ovlivňuje nauzeu a zvracení centrálního původu. Nepůsobí sedativně.

K léčbě závratí a zvracení vyvolaného vestibulárními poruchami je vhodný také cinnarizin, vazodilatans ze skupiny neselektivních kalciových antagonistů.

Antiemetika tišící zvracení vyvolané chemoterapií[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Metoklopramid

Antagonisté dopaminových receptorů D2 (antidopaminový účinek)[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Antagonismus D2 receptorů je spojený s prokinetickým účinkem. Mezi D2 antagonisty se řadí i neuroleptika, která lze v této indikaci využít. S neuroleptiky je spojený i sedativní a antipsychotický účinek, čehož se využívá v operační premedikaci[1].

Benzamidy (antidopaminový účinek)
  • nejrozšířenějším antiemetikem této skupiny je metoklopramid;
Fenothiaziny (neuroleptika)
  • thiethylperazin (Torecan)
Butyrofenony (neuroleptika)
  • haloperidol, droperidol a domperidon,
  • jsou středně silně působícími antiemetiky.


Kortikosteroidy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Dexametazon a metylprednizolon
  • působí asi změnou buněčné permeability,
  • uplatňují se v případě mírného až středně závažného zvracení; nejsou účinné v případě silného zvracení způsobeného např. vlivem cisplatiny aj.
  • obvykle v kombinaci s antidopaminovými antiemetiky či antagonisty 5-HT3 receptorů (setrony)

Kannabinoly[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Dronabinol a nabilon
  • jsou účinné u nemocných se středně silně působící emetogenní chemoterapií;
  • pro nežádoucí účinky (dysforii, halucinace, sedaci, závratě, sucho v ústech a dezorientaci) jsou užívány jen zřídka jako antiemetika první volby;
  • vhodné jsou u nemocných s nedostatečnou odpovědí na jiný typ antiemetik a díky orexigennímu účinku při nádorové kachexii.

Benzodiazepiny[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Lorazepam a alprazolam
  • jsou vyhledávány k použití u nemocných se současnou úzkostí související s chemoterapií (se základním onemocněním).

Antagonisté 5-HT3 receptorů[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Jsou druhou nejnovější skupinou antiemetik. Představitelem je ondasetron.

  • svým účinkem se rovná vysokodávkovému režimu metoklopramidu ovšem s výhodou, že nevede k jeho nežádoucím efektům;
  • je účinným lékem proti zvracení vyvolaným všemi chemoterapeutiky i radioterapií, a to v podobě lékových forem i.v. i per os; hodí se i k prevenci zvracení v souvislosti s chirurgickými výkony;
  • v poslední době se ukázal i účinným k ovlivnění zvracení vyvolaného u nemocných AIDS po podání kotrimoxazolu;
  • nevýhodou je vysoká cena, naopak výhodou je rychle nastupující účinek vyžadující většinou nízký počet opakovaných podání;
  • nežádoucí účinky bývají mírné a přechodné, např. bolest hlavy, zácpa (zpomalením střevní pasáže), kožní vyrážky, zvýšení aktivity tranzamináz.

Dalšími novými členy této skupiny jsou granisetron, tropisetron a dolasetron.

Antagonisté NK1 receptorů[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Antagonisté receptoru pro neurokinin-1 jsou nejnovější antiemetickou léčbou. Využívají se při častém zvracení během chemoterapie. Zástupcem je aprepitant[2].

Ostatní antiemetika[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Anxiolytika[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

U psychogenního zvracení a úzkostných stavů spojených s nauzeou lze použít i anxiolytika se sedativním a antiemetickým účinkem, např. hydroxyzin.


Odkazy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Související články[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Reference[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  1. a b c HERDEGEN, Thomas. Kurzlehrbuch Pharmakologie und Toxikologie : 328 Tabellen. 2.. vydání. Thieme, 2010. 535 s. s. 163. ISBN 9783131422927.
  2. KOUBA, Michal. Stáž v ÚHKT [přednáška k předmětu Interna předstátnicová stáž, obor Všeobecné lékařství, 1. lékařská fakulta Univerzita Karlova]. Praha. 21.5.2014. 

Použitá literatura[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]