Sulfonamidy
| Sulfonamidy | |
 Základní chemická struktura sulfonamidů | |
| Zástupci |
Sulfamethoxazol |
|---|---|
| ATC |
J01E |
| Mechanismus účinku | inhibice syntézy kyseliny dihydrolistové potřebné pro syntézu nukleových bazí |
| FK/FD | účinek závislý na čase |
| Eliminace | ledvinami |
| Kontraindikace | přecitlivělost na sulfonamidy, těžké poruchy funkce jater a ledvin, těhotenství, laktace |
| Nežádoucí účinky | kožní projevy, fototoxicita, poruchy krvetvorby, poškození ledvin |
Sulfonamidy jsou látky používané zejména k léčbě močových infekcí. Dnes je nejrozšířenější kombinovaná látka kotrimoxazol.
Sulfonamidy podáváme perorálně a v GIT se výborně vstřebávají. Metabolizují se v játrech a vylučují se ledvinami. Před podáním musíme zkontrolovat farmakologickou anamnézu, sulfonamidy mají četné lékové interakce a nesmí se podávat těhotným a dětem do 2 měsíců věku.
Mechanismus účinku
Sulfonamidy kompetitivně inhibují syntézu kyseliny listové, která je růstovým faktorem bakterií. Antibiotika tedy působí pouze na mikroorganismy, které syntetizují vlastní kyselinu listovou. Jejich účinek je bakteriostatický až baktericidní. [1]
Spektrum účinku a indikace
Působí jak na G+ i G- bakterie. Jsou účinné proti streptokokům, hemofilům, aktinomycetám, neiseriím a chlamydiím.
Sulfonamidy podáváme u:
- těžkých průjmových infekcí: tyfus, paratyfus A a B, shigelóza, cestovatelský průjem (SPC přípravku)
- infekcí ledvin a močových cest (SPC přípravku)
- respiračních infekcí: pneumonie a sinusitidy, jako lék 2. volby [1]
- brucelózy (SPC přípravku)
- nokardiózy, ulcus molle a granuloma inguinale, které mají zvláštní dávkování (SPC přípravku)
Profylakticky i pro léčbu se mohou použít při pneumocystové pneumonii. [1]
Kontraindikace a nežádoucí účinky
Mezi nežádoucí účinky patří gastrointestinální obtíže, fotosenzibilizace a kožní alergické projevy (až Stevensův-Johnsonův a Lyellův syndrom). [1]
Sulfonamidy by se neměly podávat pacientům s poruchou krvetvorby (anémie, leukopenie, trombocytopenie) a se sníženou funkcí ledvin. Dále nejsou vhodné pro těhotné a kojící ženy, ani pro novorozence.[zdroj?]
Kyselá moč zvyšuje riziko krystalizace v močových cestách.[zdroj?]
Lékové interakce
Sulfonamidy vykazují četné lékové interakce – zejména s warfarinem, methotrexátem, deriváty sulfonylurey (perorální antidiabetika).
Zástupci
Do této skupiny řadíme:
- Sulfasalazin se užívá se k léčbě ulcerózní kolitidy, neboť se z GIT špatně vstřebává.
- Sulfamethoxazol je typicky v kombinaci s trimethoprimem, konkrétně v poměru 5:1 (sulfamethoxazol : trimethoprim, 5:1). Taková směs se nazývá kotrimoxazol (též co-trimoxazol), působí baktericidně a používá se k léčbě infekcí močových cest a méně závažných infekcí způsobených MRSA.
Mechanismus účinku: synergické působení obou látek proti řadě G+ i G− bakterií
Farmakokinetika: Trimethoprim se dobře absorbuje po p.o. podání, dobře proniká do tělěsných tekutin a tkání, vylučuje se ledvinami. Sulfamethoxazol se také dobře absorbuje po p.o. podání, dobře proniká do tkání, vylučuje se ledvinami, kde dochází k významné tubulární reabsorpci. Proniká placentou a do mléka.
Nežádoucí účinky: nauzea, zvracení, závratě, bolesti hlavy, kožní alergické projevy, změny v krevním obraze.
Odkazy
Související články
Externí odkazy
Použitá literatura
- LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0.
- MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana CERMANOVÁ, et al. Vybrane kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium [online]. ©2005. [cit. 2010-08-14]. <https://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/prednbak.htm/>.
Reference
- ↑ a b c d ROZSYPAL, Hanuš. Antibiotické minimum VI [online]. ©2011. [cit. 2019-07-10]. <https://www1.lf1.cuni.cz/~hrozs/Atb2011/antibio08.htm>.
