Sulfonamidy

Z WikiSkript

(přesměrováno z Sulfathiazol)

Sulfonamidy jsou látky používané zejména k léčbě močových infekcí. Dnes je nejrozšířenější kombinovaná látka kotrimoxazol.

Sulfonamidy podáváme perorálně a v GIT se výborně vstřebávají. Metabolizují se v játrech a vylučují se ledvinami. Před podáním musíme zkontrolovat farmakologickou anamnézu, sulfonamidy mají četné lékové interakce a nesmí se podávat těhotným a dětem do 2 měsíců věku.

Základní chemická struktura sulfonamidů

Mechanismus účinku[upravit | editovat zdroj]

Sulfonamidy kompetitivně inhibují syntézu kyseliny listové, která je růstovým faktorem bakterií. Antibiotika tedy působí pouze na mikroorganismy, které syntetizující vlastní kyselinu listovou. Jejich účinek je bakteriostatický až baktericidní. [1]

Spektrum účinku a indikace[upravit | editovat zdroj]

Antibiotika působí jak na Gram pozitivní, tak Gram negativní bakterie. Jsou účinné proti streptokokům, hemofilům, aktinomycetám, neiseriím, chlamydiím.

Sulfonamidy podáváme u těchto nemocí

  • těžké průjmové infekce: tyfus, paratyfus A a B, shigellóza, cestovatelský průjem (SPC přípravku)
  • infekce ledvin a močových cest, (SPC přípravku)
  • respirační infekce – pneumonie a sinusitidy, jako lék 2. volby [1]
  • brucelóza, (SPC přípravku)
  • nokardióza, ulcus molle a granuloma inguinale, které mají zvláštní dávkování. (SPC přípravku)

Profylakticky i pro léčbu se mohou použít při pneumocystové pneumonii. [1]

Kontraindikace a nežádoucí účinky[upravit | editovat zdroj]

Mezi nežádoucí účinky patří gastrointestinální obtíže, fotosenzibilizace a kožní alergické projevy (až Stevensův-Johnsonův a Lyellův syndrom). [1]

  • útlum kostní dřeně (anémie, leukopenie, trombocytopenie)

Sulfonamidy se nesmí podávat těhotným, kojícím ženám a novorozencům. Kyselá moč zvyšuje riziko krystalizace v močových cestách.

Lékové interakce[upravit | editovat zdroj]

Sulfonamidy vykazují četné lékové interakce – zejména s warfarinem, methotrexátem, deriváty sulfonylurey (perorální antidiabetika).


Zástupci[upravit | editovat zdroj]

Do této skupiny řadíme:

  • Sulfisoxazol se používá pro léčbu močových infekcí.
  • Sulfathiazol je indikován u lokální terapie.
  • Sulfasalazin se užívá se k léčbě ulcerózní kolitidy, neboť se z GIT špatně vstřebává.
  • Sulfamethoxazol je typicky v kombinaci s trimethoprimemm, konkrétně v poměru 5:1 (sulfamethoxazol : trimethoprim, 5:1). Taková směs se nazývá kotrimoxazol (též co-trimoxazol), působí baktericidně a používá se k léčbě infekcí močových cest.

Mechanismus účinku: synergické působení obou látek proti řadě G+ i G− bakterií

Farmakokinetika: Trimethoprim se dobře absorbuje po p.o. podání, dobře proniká do tělěsných tekutin a tkání, vylučuje se ledvinami. Sulfamethoxazol se také dobře absorbuje po p.o. podání, dobře proniká do tkání, vylučuje se ledvinami, kde dochází k významné tubulární reabsorpci. Proniká placentou a do mléka.

Nežádoucí účinky: nauzea, zvracení, závratě, bolesti hlavy, kožní alergické projevy, změny v krevním obraze.

Indikace: infekce horních a dolních cest dýchacích, ORL infekce, infekce močových cest, kapavka a k léčbě tyfu. Terapie a profylaxe Pneumocystis carini

Kontraindikace: poruchy krvetvorby a funkce ledvin


Odkazy[upravit | editovat zdroj]

Související články[upravit | editovat zdroj]

Externí odkazy[upravit | editovat zdroj]

Reference[upravit | editovat zdroj]

  • a b c d ROZSYPAL, Hanuš. Antibiotické minimum VI [online]. ©2011. [cit. 2019-07-10]. <https://www1.lf1.cuni.cz/~hrozs/Atb2011/antibio08.htm>.
  • Zdroj[upravit | editovat zdroj]

    • LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0.