Inhibitory betalaktamáz

Z WikiSkript

β-laktamázy jsou enzymy štěpící antibiotika s betalaktamovou strukturou, které tvoří jeden z mechanismů vzniku rezistence. Díky rostoucímu výskytu bakteriálních kmenů rezistentních na širokospektré peniciliny (a cefalosporiny) byly vyvinuty inhibitory[1] těchto enzymů. Inhibitory se používají v kombinaci s antibiotiky, což vede k rozšíření antimikrobiálního spektra o kmeny, které jsou na samotné antibiotikum rezistentní. Inhibitory jsou většinou samostatně antibakteriálně neúčinné.

Mechanismus účinku[upravit | editovat zdroj]

Tyto látky jsou strukturně podobné betalaktamům, ale buďto sami o sobě nemají antibiotickou aktivitu (kyselina klavulanová) nebo ji mají, ale velmi omezenou (sublaktam, tazobaktam). Sami o sobě se tedy neužívají, pouze v kombinaci s antibiotiky. Betalaktamázy k nim mají vyšší afinitu, antibiotikum tedy není rozštěpeno a může působit proti patogenům.

Kyselina klavulanová[upravit | editovat zdroj]

Kyselina klavulanová

Značně rozšiřuje antimikrobiální spektrum. nejčastěji se kombinuje s amoxicilinem a ticarcilinem. Váže se na serinové zbytky β-laktamáz. Působí zejména na penicilinázy vázané na plazmid. Na chromozomální cefalosporinázy nepůsobí.

Průnik do tělesných tekutin špatný, do mozkomíšního moku neproniká. Absorpce není ovlivněna potravou. Vylučuje se ledvinami (nefrotoxické účinky).

Co-amoxicilin (Amoksiklav®, Augumentin®)

Kombinace kyseliny klavulanové a amoxicilinu. Rozšiřuje spektrum amoxicilinu o stafylokoky, H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides fragilis, Enterobacter atd.,

Specifická indikace je léčba kousnutí zvířetem nebo člověkem.

Co-ticarcilin (Timentin®)

Kombinace kyseliny klavulanové a ticarcilinu. Účinný na kmeny rezistentní vůči ticarcilinu – Escherichia coli, H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumoniae, Yersinia enterocolitica, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis atd.

Sulbaktam[upravit | editovat zdroj]

Sulbaktam

Jako jediný z inhibitorů má antibakteriální účinek na některé acinetobaktery a bakteroidy. Kombinuje se s ampicilinem, cefoperazonem (cefalosporin 3. generace).

Co-ampicilin (Unasyn®)

Kombinace sulbaktamu a ampicilinu. Účinný na kmeny rezistentní vůči ampicilinu – stafylokoky, H. influenzae, N. gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis atd.

Tazobaktam[upravit | editovat zdroj]

Tazobaktam

Minimální antibakteriální působení. Velmi účinný inhibitor. Kombinuje se s piperacilinem. Účinnost srovnatelná s kyselinou klavulanovou.

Co-piperacilin (Tazocin®)

Kombinace tazobaktamu a piperacilinu. Podává se i.v. Vylučování ledvinami. Má velmi široké antimikrobiální spektrum, účinný i na kmeny rezistentní vůči piperacilinu – aerobní G+ i G−, většina anaerobů. Indikace u těžkých polymikrobiálních infekcí.

Odkazy[upravit | editovat zdroj]

Související články[upravit | editovat zdroj]

Použitá literatura[upravit | editovat zdroj]

  • LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 1. vydání. Praha : Galén, 2002. ISBN 80-7262-168-8.
  • MARTÍNKOVÁ, Jiřina, et al. Farmakologie pro studenty zdravotnických oborů. 2. vydání. Praha : Grada, 2018. ISBN 978-80-271-0929-6.

Reference[upravit | editovat zdroj]

  1. LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0.