Karbapenemy

Z WikiSkript

Karbapenemy jsou vysoce účinná baktericidní betalaktamová antibiotika, stabilní vůči betalaktamázám.

Antimikrobiální spektrum a indikace[upravit | editovat zdroj]

Karbapenemy mají neobyčejně široké spektrum účinku. Jsou efektivní vůči aerobním i anaerobním mikroorganizmům, G+ i G−, včetně Pseudomonas aeruginosa a kmenů Streptococcus pneumoniae vysoce rezistentních vůči penicilinům. Všeobecně mají nejširší spektrum ze všech betalaktamů.

Používají se v terapii život ohrožujících nákaz, nozokomiálních infekcí vyvolaných multirezistentními kmeny (Acinetobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa), závažných pneumonií, komplikovaných nitrobřišních infekcí a těžkých infekcí kůže a měkkých tkání. Také se využívají při empirické léčbě febrilní neutropenie.

Farmakokinetika[upravit | editovat zdroj]

Karbapenemy se podávají výhradně parenterálně, pronikají dobře do tkání i tekutin včetně mozkomíšního moku. Vylučují se ledvinami.

Nežádoucí účinky[upravit | editovat zdroj]

Málo četné, nezávažné. Nejčastěji to bývají alergické kožní projevy a GIT obtíže. Nemají zkříženou alergii s ostatními betalaktamy. Po terapii může dojít k přerůstání kvasinek.

Rezistence vůči karbapenemům[upravit | editovat zdroj]

Díky nízké rezistenci karbapenemy patří k takzvaným záložním antibiotikům, jejichž použití je omezeno na nejzávažnější případy s potenciálním výskytem rezistentních kmenů. Nehledě na to se objevují kmeny bakterií rezistentní na karbapenemy. Nejdůležitějším mechanizmem rezistence na karbapenemy je produkce karbapenemáz. Karbapenemázy jsou enzymy produkované gramnegativními mikroorganizmy, schopné hydrolyzovat molekulu karbapenemů. Vznik kmenů rezistentních na karbapenemy souvisí s použitím širokospektrých antibiotik. Tyto organizmy mohou způsobovat jak asymptomatické osídlení, tak i spektrum infekcí, jako bakteriémie, ventilátorová pneumonie, infekce močových cest nebo katetrová sepse. K mikroorganizmům produkujícím karbapenemázy patří K. pneumoniae, E. coli atd. Léčba infekcí způsobených těmito mikroorganizmy je velice obtížná a musí zahrnovat kombinaci pečlivě vybraných širokospektrých antibiotik.

Zástupci[upravit | editovat zdroj]

Vzorec imipenemu
ImipenemStátní úřad pro kontrolu léčiv: Imipenem

Užívá se kombinace s cilastatinem (není ATB, ale brání imipenemu se v ledvinách přeměnit na neúčinné metabolity činností dehydropeptidázy I).

Vzorec meropenemu
MeropenemStátní úřad pro kontrolu léčiv: Meropenem, ertapenemStátní úřad pro kontrolu léčiv: ertapenem

Dobrý průnik do tělesných tekutin a tkání (plic, bronchiálního sekretu, žluči, cerebrospinální tekutiny, gynekologických tkání, kůže, fascií, svalů a peritoneálního exsudátu). Proniká do G+ i G- bakterií.

Odkazy[upravit | editovat zdroj]

Související články[upravit | editovat zdroj]

Externí odkazy[upravit | editovat zdroj]

Zdroj[upravit | editovat zdroj]

Použitá literatura[upravit | editovat zdroj]

  • HAVLÍK, Jiří, et al. Infektologie. 2. vydání. Praha : Avicenum, 1990. 393 s. ISBN 80-201-0062-8.
  • LOBOVSKÁ, Alena. Infekční nemoci. 1. vydání. Praha : Karolinum, 2001. 263 s. ISBN 80-246-0116-8.
  • LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0.