Cefalosporiny

From WikiSkripta

(Redirected from Cefotaxim)

Cefalosporiny[1] se řadí do skupiny betalaktamových antibiotik, jejichž strukturním základem je betalaktamový kruh. Řadí se sem společně s peniciliny, monobaktamy a karbapenemy.

Antimikrobiální spektrum[edit | edit source]

Obecně je spektrum účinku dosti široké, směrem od první ke čtvrté generaci se snižuje účinnost na G+ a přibývá účinnost proti G−. Vůči cefalosporinům jsou rezistentní: Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Clostridium difficile, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophilla, mykoplazmata, chlamydie a mykobakteria.

Farmakokinetika a farmakodynamika[edit | edit source]

Dobré vstřebávání z trávicího traktu. Biologická dostupnost vyšší než 80 %. Malý distribuční objem (20 % tělesné tekutiny). Dobrý průnik do tkání a tekutin (kromě sklivce), špatný průnik do buněk. Průnik přes hematoencefalickou bariéru je velice nízký, při zánětlivých změnách se významně zvyšuje. Pronikají placentární bariérou, ale řadí se mezi bezpečné látky při použití v těhotenství.[1][2]

Krátký biologický poločas. Vylučují se ledvinami, z čehož vyplývá, že je třeba upravit dávkování u pacientů s těžší renální insuficiencí.

Účinek je nezávislý na koncentraci.

Nežádoucí účinky[edit | edit source]

Základ cefalosporinů

Cefalosporiny jsou velmi dobře snášeny. Vzácně se mohou vyskytnout nežádoucí účinky.

Alergické reakce bývají obdobné jako u penicilinových antibiotik, se kterými mohou mít zkříženou reaktivitu (asi u 20 %). Nejčastěji se projeví makulopapulózní vyrážkou až několik dní po terapii. Dále se může projevit horečkou a eozinofilií. Také byly popsány případy anafylaxe, bronchospazmů a utrikarie. U pacientů s přecitlivělostí na penicilin existuje vyšší riziko kožních projevů a dalších alergických reakcí.

Při podání vysokých dávek cefalosporinů hrozí riziko akutní tubulární nekrózy (nefrotoxicita).

Dalším nežádoucím účinkem mohou být GIT obtíže, z toho nejčastěji průjmy. Ty se projevují především u širokospektrých cefalosporinů, u kterých hrozí riziko dysmikrobie, na ní nasedlé superinfekce, až ke vzniku pseudomembranózní kolitidy. Dále pak nauzea a zvracení.

Poznámka: Následující členění cefalosporinů do generací se může v pojetí různých autorů lišit. Níže je uvedeno dle Švihovce a kol. (2018) [3]

Cefalosporiny 1. generace[edit | edit source]

Úzké spektrum, podobné základním penicilinům. Vysoká účinnost na G+ (streptokoky, stafylokoky kromě oxacilin rezistentních). Účinkují na některé G− tyčky (E. coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis).

Používáme je nejčastěji jako krátkodobou antibiotickou clonu při chirurgických operacích. Další užití může být pro G+ infekce – stafylokoky (jako varianta oxacilinu). Případná rezistence je zkřížená se všemi generacemi cefalosporinů. U G− infekcí zejména močové infekce.

Parenterální podání: cefazolinStátní úřad pro kontrolu léčiv: cefazolin – terapie sepsí neznámého původu v kombinaci s aminoglykosidy. Lék volby v chirurgické profylaxi. Dobře tolerován po i.m. podání.

Perorální podání: cefadroxilStátní úřad pro kontrolu léčiv: cefadroxil, cefalexinStátní úřad pro kontrolu léčiv: cefalexin – méně účinný proti stafylokokům produkujícím penicilinázu.

Cefalosporiny 2. generace[edit | edit source]

Na G+ stejně účinné jako cefalosporiny 1. generace. Vyšší účinnost na E. coli, Klebsiella, Proteus, rozšířené spektrum o další G− (Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Salmonella, Shigella, Enterobacter).

Indikují se na běžné G− infekce, které nereagují na cefalosporiny 1. generace. Léčba středně těžkých infekcí dýchacích cest, bronchopneumonie, močové infekce, infekce kůže a měkkých tkání.

Parenterální podání: cefuroximStátní úřad pro kontrolu léčiv: cefuroxim.

Perorální podání: cefuroxim-axetilStátní úřad pro kontrolu léčiv: cefuroxim-axetil – po jídle dochází ke zvýšení absorpce, cefprozilStátní úřad pro kontrolu léčiv: cefprozil.

Cefalosporiny 3. generace[edit | edit source]

Nižší účinnost vůči stafylokokům, ale dobrá účinnost vůči ostatním G+ kokům. Ze všech cefalosporinů mají nejvyšší účinnost na G−, včetně Proteus mirabilis, Serratia, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa. Odolné vůči většině β-laktamáz (na rozdíl od 1. a 2. generace). Prohlubuje se rezistence (tzv. ESBL – širokospektré β-laktamázy), proto by neměly být používány v monoterapii.

Používají se v léčbě středně těžkých a těžkých infekcí (sepse, pneumonie, pyelonefritidy, nitrobřišní a pánevní infekce, smíšené infekce, G− meningitidy). Dále u nozokomiálních nákaz a infekčních komplikací závažných chorob (cystická fibróza, imunosuprimovaní apod.). Nejsou vhodná k chirurgické profylaxi (z důvodu nižší účinnosti na stafylokoky).

Parenterální podání: cefotaximStátní úřad pro kontrolu léčiv: cefotaxim, ceftriaxonStátní úřad pro kontrolu léčiv: ceftriaxon, ceftazidimStátní úřad pro kontrolu léčiv: ceftazidim – vysoce účinný proti Pseudomonas aeruginosa, cefoperazonStátní úřad pro kontrolu léčiv: cefoperazon, ko-cefoperazonStátní úřad pro kontrolu léčiv: ko-cefoperazon – cefoperazon + sulbactam.

Perorální podání: cefiximStátní úřad pro kontrolu léčiv: cefixim – indikace shodná s cefalosporiny 2. generace, nízká účinnost proti stafylokokům. Podávání jednou za 24 hodin.

Cefalosporiny 4. generace[edit | edit source]

Vysoce účinné proti G+ i G− (včetně Pseudomonas aeruginosa). Odolnost vůči β-laktamázám je vyšší než u 3. generace.

Užití především při těžkých infekcích (sepse, meningitidy, těžké infekce dolních cest dýchacích, močové infekce, infekce měkkých tkání a kůže, těžké nitrobřišní infekce).

Parenterální podání: cefepimStátní úřad pro kontrolu léčiv: cefepim – účinný na Staphylococcus aureus.

Cefalosporiny 5. generace[edit | edit source]

Indikací jsou komplikované infekce kůže a měkkých tkání způsobené MRSA a komunitní pneumonie způsobené Streptococcus pneumoniae nereagujícím na léčbu penicilinem.

Parenterální podání: ceftarolinStátní úřad pro kontrolu léčiv: ceftarolin.

Odkazy[edit | edit source]

Související články[edit | edit source]

Použitá literatura[edit | edit source]

  • MARTÍNKOVÁ, Jiřina, et al. Farmakologie pro studenty zdravotnických oborů. 2. vydání. Praha : Grada, 2018. ISBN 978-80-271-0929-6.
  • LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 1. vydání. Praha : Galén, 2002. ISBN 80-7262-168-8.

Externí odkazy[edit | edit source]

Zdroj[edit | edit source]

  1. a b LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0.
  2. MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana CERMANOVÁ. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium [online]. [cit. 2010-05-23]. <https://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/prednbak.htm/>.
  3. JAN, Švihovec a A KOLEKTIV. Farmakologie. - vydání. Grada Publishing a.s., 2018. 1008 s. ISBN 9788027121502.