Linezolid
| Linezolid | |
Linezolid | |
| J01XX08 | |
 | |
| Eliminace | renální |
|---|---|
| Indikace | MRSA, GISA, VRE |
| Kontraindikace | současná léčba IMAO a dalšími interagujícími léky |
| Nežádoucí účinky | Hematotoxicita, neurotoxicita, laktátová acidóza |
| Interakce | IMAO, SSRI, Metformin, Rifampicin |
Linezolid je syntetická antimikrobiální látka ze skupiny oxazolidinonů. Inhibuje proteosyntézu a má proto bakteriostatický účinek. Jde o záložní antibiotikum.
Indikace a antimikrobiální spektrum
Linezolid je vhodný pro léčbu nozokomiálních infekcí, pneumonie. Účinkuje na G+ bakterie: MRSA, GISA, VRE, enterokoky, Clostridium difficile. Také působí na atypické bakterie Mycobacterium tuberculosis, Listeria monocytogenes. G− bakterie jsou na linezolid rezistentní.
Kontraindikace
Pro nedostatek zkušeností jej nepodáváme dětem. Kvůli inhibici monoaminooxidázy je nutné opatrné podávání u hypertenze a bipolární poruchy [1].
Rezistence
Rezistence na linezolid je zatím vzácná. Nejčastěji vzniká při dlouhodobé léčbě. Dochází ke spontánní mutaci ribozomálních struktur anebo expresi genu cfr.
Mechanismus účinku
Linezolid se váže na ribosomální podjednotku 50S, tím brání tvorbě iniciačního komplexu a zastavuje proteosyntézu. Inhibuje také tvorbu bakteriálních toxinů (např.: Pantnonnův-Valentinův leukocidin produkovaný Staphylococcus Aureus).
Nežádoucí účinky
Linezolid je většinou dobře snášen. Nejvýznamnější je reverzibilní hematotoxicita, dochází k ní při dlouhodobé léčbě. Nejčastěji se projevuje anemií či trombocytopenií. Nežádoucí účinky jsou spojeny s GIT (průjem, nauzea, zvracení), kožními alergickými reakcemi, bolestmi hlavy, inhibicí MAO.
Farmakokinetika
Podávání je možné parenterálně i perorálně. Téměř úplně se absorbuje z GIT, absorpce a není olivněna potravou. Dobře proniká do tkání a sekretů, relativně dobře proniká i do CNS. Zcela se biotransformuje v játrech, neúčinné metabolity se eliminují ledvinami.
Lékové interakce
Linezolid má četné lékové interakce, hlavně s vazoaktivními aminy, zvyšuje účinek dopaminergních a serotininergních látek. Při podávání linezolidu je třeba se vyvarovat potravin bohatých na tyramin.
Dávkování
Linezolid obvkyle dávkujeme u dospělých dvakrát denně 600 mg i.v. nebo p.o.[2] Dávkování není třeba upravovat ani při jaterní ani při renální insuficienci.
Pro populaci pediatrických pacientů nebyla stanovena bezpečnost podání
Odkazy
Související články
Externí odkazy
Reference
- ↑ ŠTEFAN, Marek. Antibiotika v klinické praxi. 3. vydání. Galén, 2024. s. 179-182. ISBN 9788074927102.
- ↑ HANUŠ, Rozsypal,. Základy infekčního lékařství. 1. vydání. Charles University in Prague, Karolinum Press, 2015. 572 s. ISBN 9788024629322.
