Tetracykliny

			Na tomto článku se právě pracuje
			Máte-li nějaké náměty či poznámky k jeho obsahu, uveďte je prosím v diskusi. V případě potřeby kontaktujte autora stránky – naleznete jej v historii.
			Stránka byla naposledy aktualizována v úterý 11. listopadu 2025 v 22:46.

Tetracykliny
Obecná struktura tetracyklinů
Zástupci	Doxycyklin, Tigecyklin, Minocyklin, Oxytetracyklin, Rolitetracyklin, Tetracyklin
ATC	JO1A
Mechanismus účinku	inhibice proteosyntézy reverzibilní vazbou na 30S ribozomální podjednotku
FK/FD	AUC > MIC
Eliminace	žlučí (enterohepatální oběh)
Kontraindikace	děti, těhotné
Nežádoucí účinky	gastrointestinální potíže (dysmikrobie), fotosenzitivita, poruchy růstu kostí a defekty skloviny u dětí

Tetracykliny jsou širokospektrá bakteriostatická antibiotika. Dříve byla hojně používaná v pediatrii, avšak jen do doby, než se zjistilo, že poškozují zubní sklovinu a růstové chrupavky.

Antimikrobiální spektrum

Tetracykliny mají široké spektrum účinku. Působí na G+ i G−, mykoplasmata, chlamydie, spirochety, některá protozoa (améby). Mnoho kmenů je však rezistentních (mnoho G+ koků, G− aerobních tyček), rezistence je zkřížená. Nepůsobí na Pseudomonas spp., Proteus spp. a Serratia spp.

Mechanismus účinku

Mechanismus účinku spočívá v inhibici proteosyntézy, a to reverzibilní vazbou na 30S podjednotku ribosomu.

Farmakokinetika

Podávají se převážně perorálně, nejlépe nalačno, neboť současné podání s jídlem snižuje jejich vstřebávání. S ionty Ca²⁺, Fe²⁺, Mg²⁺ a Al³⁺ tvoří inaktivní cheláty, což výrazně omezuje jejich absorpci. Proto by se neměly podávat současně s antacidy ani zapíjet mlékem.

Velmi dobře pronikají do tkání a vyznačují se širokou distribucí v organizmu. Kromě CNS penetrují zejména do kostí a zubů. Snadno prostupují placentou, kde představují vysoké riziko poškození plodu. Vylučují se i do mateřského mléka, což znemožňuje jejich použití v těhotenství a během laktace.

Koncentrují se v játrech. Většina tetracyklinů podléhá enterohepatálnímu oběhu (zpětnému vstřebávání ze střeva po vyloučení žlučí). Vylučují se převážně žlučí a ledvinami, přičemž doxycyklin (a také minocyklin) se vylučuje hlavně stolicí.

Farmakodynamika

Účinek tetracyklinů je bakteriostatický a závisí na době expozice, nikoli na dosažené koncentraci. Postantibiotický efekt těchto antibiotik je nevýznamný.

Nežádoucí účinky

Tetracykliny mají mnoho nežádoucích účinků, což výrazně omezuje jejich klinické využití.

Ukládají se do kostí, kde interferují s jejich růstem, poškozují zubní sklovinu a vedou k diskoloraci zubů.

Mezi další nežádoucí účinky patří fototoxicita a gastrointestinální obtíže, jako jsou nauzea, zvracení či průjem. Také potlačují přirozenou střevní mikroflóru, což může vést k poruchám krevní srážlivosti kvůli nedostatku vitaminu K nebo ke vzniku superinfekcí.

Může dojít i k tukové degeneraci jater.

Kontraindikace

Tetracykliny jsou kontraindikovány u těhotných a kojících žen a u dětí do osmi let.

Výjimku tvoří případy jinak prakticky neléčitelných infekcí, jako jsou rickettsiózy, mor, polyrezistentní legionelóza nebo penicilin-rezistentní Treponema pallidum v těhotenství.

Makrolidy na rozdíl od tetracyklinů nepronikají do plodu, a proto nejsou schopny zabránit rozvoji vrozeného syfilisu.

Hlavní indikace

Tetracykliny se přednostně používají k léčbě infekcí způsobených intracelulárními patogeny, jako jsou Chlamydia, Ehrlichia, Rickettsia, Brucella a Mykoplasma.

Dále se uplatňují při infekcích ve stomatologii, při bakteriálním postižení žlučových, močových a pohlavních cest a u některých antropozoonóz.

Využívají se rovněž v terapii acne vulgaris.

Tetracykliny mohou být alternativou při léčbě penicilin-rezistentního syfilis nebo u pacientů alergických na penicilin, a používají se také při léčbě moru.

Interakce

Neměly by se kombinovat s betalaktamovými antibiotiky, protože jejich mechanismy účinku se vzájemně oslabují – tetracykliny působí bakteriostaticky, zatímco betalaktamy baktericidně. Výjimkou jsou situace, kdy je cílem pokrýt spektrum různých původců (např. kombinace cefiximu proti Neisseria gonorrhoeae a doxycyklinu proti Chlamydia trachomatis, pokud je nelze klinicky odlišit).

Dále zvyšují účinek PAD, imunosupresiv a digoxinu.

Zástupci

1. generace: tetracyklin, oxytetracyklin, rolitetracyklin pro i.m. či i.v. podání.

2. generace: doxycyklin a minocyklin.

3. generace: thiacyklin – nemá zkříženou resistenci.

Dnes se v praxi používají pouze doxycyklin a minocyklin.

Doxycyklin

• Velmi lipofilní.
• Podává se p.o. i parenterálně, jeho absorpce je ovlivněna méně než u ostatních tetracyklinů.
• Má dlouhý poločas (16 hodin) – dávkování à 12 či 24 hodin.
• Dávkování – první den 2 × 100 mg, další dny 100 mg à 24 hodin.

Minocyklin

• Specifická indikace – akné.
• Pomerne dobre odolný voči efluxným pumpám ale nie proti ribozóm chrániacim proteínom - jednostranne skrížená rezistencia s doxycyklínom (minocyklín rezistentné baktérie sú rezistentné aj na doxycyklín, ale doxycyklín rezkstentné baktérie môžu byť stále cytlivé na minocyklín).

			Tady musí proběhnout stylistická úprava.
			Články ve WikiSkriptech by měly připomínat kapitoly v učebnici, ne bodové poznámky.
			V nápovědě můžete se podívat jak vypadá ideální članek. O vhodných změnách se lze poradit v diskusi.

Odkazy

Převzato z

• BENEŠ, Jiří. Studijní materiály [online]. [cit. 2010]. <http://jirben.wz.cz>.

Použitá literatura

• LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. s. 481-483. ISBN 978-80-7262-373-0.

• HAVLÍK, Jiří, et al. Infektologie. 2. vydání. Praha : Avicenum, 1990. 393 s. ISBN 80-201-0062-8.

• LOBOVSKÁ, Alena. Infekční nemoci. 1. vydání. Praha : Karolinum, 2001. 263 s. ISBN 80-246-0116-8.

• MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana CERMANOVÁ, et al. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium [online]. ©2005. [cit. 2010-08-14]. <https://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/prednbak.htm/>.