Linezolid
| Linezolid | |
Linezolid | |
| J01XX08 | |
 | |
| Eliminace | renální |
|---|---|
| Indikace | MRSA, GISA, VRE |
| Kontraindikace | současná léčba IMAO a dalšími interagujícími léky |
| Nežádoucí účinky | Hematotoxicita, neurotoxicita, laktátová acidóza |
| Interakce | IMAO, SSRI, Metformin, Rifampicin |
Linezolid je syntetická antimikrobiální látka ze skupiny oxazolidinonů. Inhibuje proteosyntézu a má proto bakteriostatický účinek. Jde o záložní antibiotikum.
Indikace a antimikrobiální spektrum[upravit | editovat zdroj]
Linezolid je vhodný pro léčbu nozokomiálních infekcí, pneumonie. Účinkuje na G+ bakterie: MRSA, GISA, VRE, enterokoky, Clostridium difficile. Také působí na atypické bakterie Mycobacterium tuberculosis, Listeria monocytogenes. G− bakterie jsou na linezolid rezistentní.
Kontraindikace[upravit | editovat zdroj]
Pro nedostatek zkušeností jej nepodáváme dětem. Kvůli inhibici monoaminooxidázy je nutné opatrné podávání u hypertenze a bipolární poruchy [1].
Rezistence[upravit | editovat zdroj]
Rezistence na linezolid je zatím vzácná. Nejčastěji vzniká při dlouhodobé léčbě. Dochází ke spontánní mutaci ribozomálních struktur anebo expresi genu cfr.
Mechanismus účinku[upravit | editovat zdroj]
Linezolid se váže na ribosomální podjednotku 50S, tím brání tvorbě iniciačního komplexu a zastavuje proteosyntézu. Inhibuje také tvorbu bakteriálních toxinů (např.: Pantnonnův-Valentinův leukocidin produkovaný Staphylococcus Aureus).
Nežádoucí účinky[upravit | editovat zdroj]
Linezolid je většinou dobře snášen. Nejvýznamnější je reverzibilní hematotoxicita, dochází k ní při dlouhodobé léčbě. Nejčastěji se projevuje anemií či trombocytopenií. Nežádoucí účinky jsou spojeny s GIT (průjem, nauzea, zvracení), kožními alergickými reakcemi, bolestmi hlavy, inhibicí MAO.
Farmakokinetika[upravit | editovat zdroj]
Podávání je možné parenterálně i perorálně. Téměř úplně se absorbuje z GIT, absorpce a není olivněna potravou. Dobře proniká do tkání a sekretů, relativně dobře proniká i do CNS. Zcela se biotransformuje v játrech, neúčinné metabolity se eliminují ledvinami.
Lékové interakce[upravit | editovat zdroj]
Linezolid má četné lékové interakce, hlavně s vazoaktivními aminy, zvyšuje účinek dopaminergních a serotininergních látek. Při podávání linezolidu je třeba se vyvarovat potravin bohatých na tyramin.
Dávkování[upravit | editovat zdroj]
Linezolid obvkyle dávkujeme u dospělých dvakrát denně 600 mg i.v. nebo p.o.[2] Dávkování není třeba upravovat ani při jaterní ani při renální insuficienci.
Pro populaci pediatrických pacientů nebyla stanovena bezpečnost podání
Odkazy[upravit | editovat zdroj]
Související články[upravit | editovat zdroj]
Externí odkazy[upravit | editovat zdroj]
Reference[upravit | editovat zdroj]
- ↑ ŠTEFAN, Marek. Antibiotika v klinické praxi. 3. vydání. Galén, 2024. s. 179-182. ISBN 9788074927102.
- ↑ HANUŠ, Rozsypal,. Základy infekčního lékařství. 1. vydání. Charles University in Prague, Karolinum Press, 2015. 572 s. ISBN 9788024629322.
