Blokátory kalciového kanálu

Z WikiSkript

(přesměrováno z Blokátory kalciových kanálů)

Látky blokující kalciový kanál (blokátory kalciového kanálu) snižují tok kalcia přes membránu do buňky blokem L-typu vápníkového kanálu a způsobují tím dlouhodobou dilataci hladkého svalu. Nejcitlivější je sval cévní, především arteriální, jehož uvolnění vede ke snížení cévní rezistence. Dilatace nastává i u mimocévního hladkého svalstva bronchů, GIT a dělohy. V srdci jsou na kalciu závislé „struktury pomalé odpovědi“ (SA a AV uzel), ale také kontraktilní mechanismy. Blokádou kalciového kanálu klesá vodivost a inotropie myokarduklesá minutový srdeční výdej. Dilatují koronární tepny a brání dalším projevům ischémie. Ovlivněním SA a AV uzlu potlačují supraventrikulární tachyarytmie. Dilatace v systémovém řečišti způsobuje pokles tlaku krve a může vést k reflexnímu zvýšení srdeční frekvence, zejména u krátkodobě působícího nifedipinu.

Terapeuticky se používají u anginy pectoris, hypertenze a arytmií.

Vzhledem k tomu, že se jedná o farmaka značně odlišná fyzikálními i chemickými vlastnostmi, liší se i jejich afinita k receptorům cílové struktury.

Rozdělení[upravit | editovat zdroj]

  1. Blokátory Ca2+ kanálů I. generace = non-dihydropyridiny: nifedipin (je z první generace, ale patří mezi dihydropyridiny, stejně jako nicardipin), verapamil, diltiazem.
  2. Blokátory Ca2+ kanálů II. generace = dihydropyridiny: isradipin, felodopin, nitrendipin, nisoldipin. Jedná se o dihydropyridinové deriváty, které oproti nifedipinu vykazují vyšší vaskulární selektivitu (výraznější vazodilatace při nižším negativně chronotropním a dromotropním účinku) a výhodnější farmakokinetické vlastnosti – delší působení.
  3. Blokátory Ca2+ kanálů III. generace = dihydropyridiny: amlodipin, lacidipin, barnidipin. Jsou vysoce selektivní k cévám a mají pomalý nástup účinku, nedochází k reflexní aktivaci sympatiku. Působí dlouhodobě a antioxidačně.

Zástupci[upravit | editovat zdroj]

Nifedipin[upravit | editovat zdroj]

Podle struktury se řadí mezi tzv. dihydropyridiny. Ovlivňuje především hladký cévní sval. Indikován je proto v terapii hypertenze. Je lékem volby v úvodu do terapie hypertenzní krize. Po per os podání se účinek objeví už za 10 minut, s maximem po 20–30 min. Podává se obvykle ve 3 denních dávkách. Kontraindikací podání nifedipinu je těhotenství (relaxační vliv na dělohu).

Verapamil a diltiazem[upravit | editovat zdroj]

Působí především na receptory v myokardu. Prodlužují AV vedení vzruchu a zpomalují sinusový rytmus. Potlačují supraventrikulární tachykardii a odpověď komor na pokles TK. Oba se považují také za vhodné léky k prevenci srdeční ischémie, v akutní fázi infarktu myokardu se však neosvědčily, patrně také pro současný negativně inotropní efekt. Mohou se rovněž použít jako antihypertenziva. Verapamil může vyvolat ve vyšších dávkách blok AV vedení a kontraindikován u převodních poruch a současném podávání beta-blokátorů.

Amlodipin[upravit | editovat zdroj]

U pacientů se srdečním selháním snižuje mortalitu, neovlivňuje plazmatické koncentrace glycidů a lipidů a podává se jednou denně.


Srovnání farmakodynamiky Ca blokátorů první generace[1]
NIFEDIPIN* DILTIAZEM VERAPAMIL
dilatace koronárních artérií ++ ++ ++
dilatace perifenrních artérií ++++ ++ +++
negativně inotropní efekt + ++ +++
zpomalení AV vedení bez SZ + + + + + + +
srdeční frekvence ­vzestup, bez SZ pokles, bez SZ pokles, bez SZ
pokles krevního tlaku ++++ ++ +++
deprese SA uzlu bez SZ ++ ++
vzestup srdečního výdeje ++ bez SZ bez SZ

* nebo jiné dihydropyridiny, bez SZ = bez signifikantní změny


Odkazy[upravit | editovat zdroj]

Související články[upravit | editovat zdroj]

Externí odkazy[upravit | editovat zdroj]

Zdroj[upravit | editovat zdroj]

  • LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. 672 s. ISBN 978-80-7262-373-0.


Reference[upravit | editovat zdroj]

  1. MARTÍNKOVÁ, Jiřina, Stanislav MIČUDA a Jolana CERMANOVÁ. Vybrané kapitoly z klinické farmakologie pro bakalářské studium : Kardiovaskulární systém [online]. ©2000. [cit. 2010-07-02]. <https://www.lfhk.cuni.cz/farmakol/predn/bak/kapitoly/prednasky/kardio-bak.ppt/>.