Beta-blokátory

From WikiSkripta
Propranolol – nejstarší klinicky užívaný beta-blokátor

Beta-blokátory (BB) patří do skupiny sympatolytik, blokují beta-adrenergní reakce. Jejich účinkem je kompetitivní antagonismus s beta-adrenomimetiky, tj. tlumí účinek sympatiku a sympatomimetik na beta-adrenergních receptorech.

Účinky[edit | edit source]

Nejvýrazněji se efekt podání beta-blokátoru projeví v rámci kardiovaskulárního systému. Odpovědí je negativně inotropní, dromotropní, chronotropní a bathmotropní účinek na srdce. Jinými slovy:

Zpomalením srdeční frekvence se sníží spotřeba kyslíku myokardem a zároveň se sníží vylučování reninu v ledvinách. Pokud jsou beta-blokátory podávány krátkodobě, mohou způsobit snížení srdečního výdeje a zvýšení periferního odporu. Tento efekt mají neselektivní beta-blokátory, neboť je blokována vazodilatace při zachovalé funkci alfa1-adrenergních receptorů působících vazokonstrikci. Naopak efektem dlouhodobého užívání je snížení periferního odporu.

Účinek na srdeční rytmus[edit | edit source]

Beta-sympatolytika zpomalují srdeční frekvenci těmito mechanismy:

  • snižují strmost fáze 4 akčního potenciálu, kde blokují fosforylaci kalciového kanálu a vstup kalcia do buněk.
  • rychlost depolarizace SA a AV uzlu je pomalejší,
  • rychlost vedení vzruchu v síních a v AV uzlu je pomalejší,
  • funkční refrakterní fáze AV uzlu je prodloužená.

Účinek na krevní tlak[edit | edit source]

Korigují hypertenzi. Účinek se dostaví za 1–2 týdny po podávání.

Účinek na pulmonální systém[edit | edit source]

Některé beta-blokátory působí bronchokonstrikci, proto paušální předepisování pacientům s asthmatem či CHOPN je kontraindikováno. Pokud je ovšem pacient farmakologicky stabilizován, je možné použít beta-blokátory, které neovlivňují či stimulují beta-2 receptory, jako například betaxolol, celiprolol, acebutolol.

Účinek na metabolismus[edit | edit source]

U zdravých lidí je účinek na metabolismus minimální. U diabetiků beta-blokátory prodlužují dobu zotavení z hypoglykémie a zároveň skrývají jeden z příznaků nastupující hypoglykémie – tachykardii.

Dělení[edit | edit source]

Existují selektivní a neselektivní beta-blokátory. Oba typy mohou mít vnitřní sympatomimetickou aktivitu (VSA), což umožňuje jistý stupeň beta-adrenomimetického působení označovaný jako kompetitivní dualismus. Po jejich podání nedochází k tak závažnému poklesu bazální tepové frekvence, a proto jsou často upřednostňovány pro menší riziko vzniku arytmií.

Selektivní beta-blokátory mají méně nežádoucích účinků. Jsou vhodné k terapii anginy pectoris a hypertenze a neovlivňují spektrum plazmatických lipidů.

Betaloc® ZOK – metoprololStátní úřad pro kontrolu léčiv: metoprolol v retardované formě pro perorální podání
Vasocardin® – metoprololStátní úřad pro kontrolu léčiv: metoprolol s rychlejším nástupem účinku pro perorální podání
Název skupiny Název látky Poznámka
Neselektivní BB propranololStátní úřad pro kontrolu léčiv: propranolol nejstarší používaný beta-blokátor
metipranolol
nadolol
sotalolStátní úřad pro kontrolu léčiv: sotalol antiarytmikum
timololStátní úřad pro kontrolu léčiv: timolol k lokální terapii glaukomu
levobunololStátní úřad pro kontrolu léčiv: levobunolol k lokální terapii glaukomu
Neselektivní BB s VSA pindolol
bopindolol dlouhodobý efekt
carteololStátní úřad pro kontrolu léčiv: carteolol k lokální terapii glaukomu
Selektivní BB bez VSA betaxololStátní úřad pro kontrolu léčiv: betaxolol kardioselektivní beta-blokátor
atenolol kardioselektivní beta-blokátor
metoprololStátní úřad pro kontrolu léčiv: metoprolol kardioselektivní beta-blokátor
bisoprololStátní úřad pro kontrolu léčiv: bisoprolol kardioselektivní beta-blokátor
nebivololStátní úřad pro kontrolu léčiv: nebivolol kardioselektivní beta-blokátor
talinolol kardioselektivní beta-blokátor
esmololStátní úřad pro kontrolu léčiv: esmolol antiarytmikum při SV tachyarytmiích
Selektivní BB s VSA acebutololStátní úřad pro kontrolu léčiv: acebutolol
celiprololStátní úřad pro kontrolu léčiv: celiprolol kardioselektivní beta-blokátor
Pokud není u léčiva obrázek tabletky, není registrováno na českém trhu.

V akutní medicíně se používá esmolol u supraventrikulární tachyarytmie (fibrilace nebo flutter s rychlou odpovědí komor).

Použití[edit | edit source]

Arteriální hypertenze[edit | edit source]

Beta-blokátory patří mezi pět základních antihypertenziv. Přesný mechanismus, jak beta-blokátory snižují tlak, není znám. Nesporně však zlepšuje prognózu nemocných, snižuje hypertrofii levé komory a má velký význam při hyperkinetické cirkulaci u mladých hypertoniků.

Arytmie[edit | edit source]

Beta-blokátory jsou také antiarytmika třídy II. Používají se především u supraventrikulárních tachykardií. Zpomalují odpověď komor při flutteru síní a snižují ektopickou aktivitu komor. Používají se u hyperfunkce štítné žlázy, kdy tlumí tachykardii a mírní svalový třes. Předcházejí vzniku závažných arytmií.

Ischemická choroba srdeční − angina pectoris[edit | edit source]

Zpomalením frekvence se snižuje metabolický nárok srdce na kyslík a zároveň se zlepšuje perfúze myokardem, neboť se prodlužuje diastola, ve které je hlavně myokard vyživován z aa. coronariae. U infarktu myokardu se tedy podává, aby se podpořilo prokrvení a zároveň zabránilo arytmiím.

Další srdeční choroby[edit | edit source]

Beta-blokátory se využívají při srdečním selhání a hypertrofické kardiomyopatii, zejména díky příznivému vlivu na remodelaci myokardu a snižují riziko náhlé srdeční smrti. V terapii srdečního selhání se nejčastěji používají: bisoprolol, metoprolol, nebivolol nebo carvedilol.[1]

Glaukom[edit | edit source]

Snížením tvorby nitrokomorové vody snižuje nitrooční tlak u pacientů s glaukomem.

Další indikace[edit | edit source]

Nežádoucí účinky[edit | edit source]

  • Srdeční insuficience kvůli ovlivnění srdečního výdeje
  • Bradykardie
  • Hypotenze
  • Bronchokonstrikce
  • Chladné končetiny (nedostatečné prokrvení)
  • Deprese
  • Metabolické NÚ:

Kontraindikace[edit | edit source]

Kontraindikace vyplývají z nežádoucích účinků. Nesmí se podávat u bronchiálního astmatu, hypotenze, pokročilé srdeční insuficience, významné bradykardie, AV blokády vyššího stupně, u DM.


Odkazy[edit | edit source]

Související články[edit | edit source]

Externí odkazy[edit | edit source]

Reference[edit | edit source]

  1. ČEŠKA, Richard, et al. Interna. 1. vydání. Praha : Triton, 2010. 855 s. s. 90. ISBN 978-80-7387-423-0.

Použitá literatura[edit | edit source]

  • HYNIE, Sixtus. Farmakologie v kostce. 2. vydání. Praha : Triton, 2001. 520 s. ISBN 80-7254-181-1.
  • LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. 0 s. ISBN 978-80-7262-373-0.