Inhibitory protonové pumpy

Z WikiSkript

(přesměrováno z Inhibitor protonové pumpy)

Inhibitory protonové pumpy (blokátory H+/K+ ATPázy) jsou chemicky deriváty benzimidazolu. Blokádou protonové pumpy lze dosáhnout téměř úplného potlačení sekrece kyseliny chlorovodíkové v žaludku. Jedná se většinou o biologicky neaktivní substance (prekurzor), které se v organismu přeměňují na aktivní formu.[1]

Mechanismus účinku[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Po vstřebání z tenkého střeva se dostává omeprazol (prekurzor) krevní cestou do krycích (parietálních) buněk žaludeční sliznice. Tam se v kyselém prostředí přemění na spiroderivát, odštěpením vody vznikne pak účinný metabolit (sulfenamid), který ireverzibilně blokuje H+/K+ ATPázu. Přestože mají benzimidazolové deriváty krátký poločas rozpadu, přetrvává jejich účinek 1 až 3 dny.[1]

Aktivace omeprazolu

Farmakokinetika[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Tyto látky jsou nestabilní v kyselém prostředí, proto je u nich důležitá acidorezistentní úprava lékové formy. Biologická dostupnost omeprazolu je iniciálně asi 40 %, ale po opakovaném podání stoupá až na 65 %. U derivátů (pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol) je biologická dostupnost konstantní. Zbytek účinné látky, která se v parietálních buňkách nevstřebá, se v játrech přeměňuje na hydroxyderiváty a sulfony. Ty se přednostně vylučují ledvinami.

Inhibitory protonové pumpy se metabolizují především prostřednictvím CYP2C19, (ev. CYP3A), tudíž je možná například interakce s warfarinem, diazepamem, fenytoinem a dalšími léčivy. Inhibitory protonové pumpy také zhoršují resorpci vitamínu B12 a ketokonazolu, dále zvyšují resorpci digoxinu.[1]

Nežádoucí účinky[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

U všech účinných látek této skupiny jsou nežádoucí účinky podobné. Jedná se hlavně o poruchy trávení, únavu, závratě. Důležité je neopomenout možnost těžké poruchy sluchu a vidění u parenterálního podání těchto léčiv, proto by se měly touto cestou podat spíše ve formě krátkodobé infuze.[1]

Indikace[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Kontraindikace[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Není vhodné užívat při těžkých jaterních poruchách.[2]

Dávkování[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Omeprazol
Účinná látka Denní dávka[2]
OmeprazolStátní úřad pro kontrolu léčiv: Omeprazol 20–40 mg
EsomeprazolStátní úřad pro kontrolu léčiv: Esomeprazol 20–40 mg
LansoprazolStátní úřad pro kontrolu léčiv: Lansoprazol 15–30 mg
PantoprazolStátní úřad pro kontrolu léčiv: Pantoprazol 20–40 mg
RabeprazolStátní úřad pro kontrolu léčiv: Rabeprazol 20–40 mg


Odkazy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Související články[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Externí odkazy[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

Reference[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  1. a b c d MUTSCHLER, Ernst, et al. Arzneimittelwirkungen, Lehrbuch der Pharmakologie und Toxikologie. 9. vydání vydání. Stuttgart. 2008. 1244 s. ISBN 978-3-8047-1952-1.
  2. a b c ČEŠKA, Richard, et al. Interna. 1. vydání. Praha : Triton, 2010. 855 s. ISBN 978-80-7387-423-0.

Použitá literatura[✎ upravit | ☲ editovat zdroj]

  • PANTOFLÍČKOVÁ, D. Jak se od sebe liší inhibitory protonové pumpy. Bulletin HPB chirurgie [online]. 2002, roč. 10, no. supplement, s. -, dostupné také z <http://www.hpb.cz/index.php?pId=02-sup-02>. ISSN 1210-6755.