Kofein

Z WikiSkript

Kofein neboli 1, 3, 7-trimethylxantin je purinový alkaloid, patřící do skupiny methylxantinů. Ovlivňuje funkce kardiovaskulárního, respiračního, renálního a nervového systému. Má několik mechanismů účinku. Kofein patří mezi nejrozšířenější a nejužívanější stimulanty na světě. Jeho zdrojem jsou kávové a kakaové boby, listy čajovníku či bobule guarany, kola lesklá (popř. kola pravá), cesmína paraguayská a několik dalších rostlin.

Chemické vlastnosti[upravit | editovat zdroj]

Molekula kofeinu
  • Sumární vzorec: C8H10N4O2
  • Molární hmotnost: 194,19 g/mol
  • Teplota tání: 235-238 °C
  • Hustota: 1,2 g/cm3
  • UV maximum: 275 nm
  • Biologický poločas (v plazmě): 3-7 hodin
  • Celková plazmatická clearance: 0,078 L/h/kg
  • Vlastnosti: bílý krystal nebo prášek, bez zápachu, lehce hořká chuť. [1].

Metabolismus kofeinu[upravit | editovat zdroj]

Metabolity kofeinu

Asi 99% je absorbováno během trávení v průběhu prvních 45 minut. Pokud se do těla dostane v podobě nápojů, probíhá absorpce v GIT (žaludek a tenké střevo) a je distribuován pomocí tělních tekutin. V případě žvýkání různých rostlinných lístků je absorpce rychlejší a probíhá již v oblasti ústní sliznice. [2] Reverzibilně se váže na plazmatické proteiny (cca 10–30 %). Kofein je resorbován v renálních tubulech, většina je filtrována glomerulem a pouze malé procento je vyloučeno močí v nezměněné podobě.


Samotný metabolismus kofeinu probíhá v játrech. Podílí se na něm mnoho enzymatických systémů, především enzymy cytochromu P450 (formou N-demethylace), N-acetyltransferéza (NAT), xantinoxidáza (XO) aj. Demethylací a oxidací vznikají 3 nejdůležitější metabolity kofeinu:

  • paraxantin je produktem metabolismu zhruba 80-85% celkového objemu kofeinu; jeho působením dochází ke zvýšení lipolýzy, která vede ke zvýšení plazmatických koncentrací glycerolu a volných mastných kyselin;
  • teobromin: asi 12% z celkového objemu kofeinu; dilatuje cévy a zvyšuje objem moči;
  • teofylin: asi 4% z celkového objemu kofeinu a jeho působením dochází k relaxaci hladkého svalstva v bronchu. [3]

Mechanismus účinku[upravit | editovat zdroj]

Bylo popsáno několik metabolických cest, skrze které kofein účinkuje. Nejzásadnější jsou však dvě: inhibice fosfodiesterázy a antagonismus adenosinových receptorů. Dále sem patří také uvolňování kalcia z intracelulárních zásob či antagonismus benzodiazepinových receptorů.

  1. Inhibice fosfodiesterázy: Kofein inhibuje fosfodiesterázu (enzym, který katalyzuje hydrolýzu cAMP), což vede ke zvýšení koncentrace cAMP. Tím kofein nepřímo ovlivňuje regulaci cAMP-dependentních proteinových kináz, které jsou zodpovědné za regulaci glykogenu, cukrů a metabolismu lipidů. Aktivací hormon-citlivých lipáz dochází ke zvýšené lipolýze, která se projeví zvýšením plazmatických hladin volných mastných kyselin a glycerolu. Dochází rovněž ke zvýšenému uvolňování katecholaminů.
  2. Antagonismus adenosinových receptorů: Velký vliv na behaviorální a kognitivní funkce. Kofein se nespecificky váže na adenosinové receptory. Buňky jsou pak vůči adenosinu "slepé". Pokud se naváže adenosin na své receptory, působí jako inhibitor nervových signálů, což vede k ospalosti, malátnosti a zapříčiňuje usínání. Dále adenosin dilatuje krevní cévy mozku. Navázáním kofeinu a paraxantinu na adenosinové receptory dochází k opačným reakcím: zrychlení nervových signálů, pocit bdělosti a konstrikce mozkových cév. [4]

Účinky[upravit | editovat zdroj]

  • Zrychlení psychomotoriky
  • Zmírnění únavy
  • Palpitace
  • Zlepšení koncentrace a paměti
  • Větší využití tuků jako zdroje energie
  • Diuretický účinek

Při vyšších dávkách se může objevit tachykardie, hypertenze, nauzea, úzkost, neschopnost se soustředit, tremor, či mimovolní svalové záškuby.

Závislost[upravit | editovat zdroj]

Kofein patří mezi nejméně návykové drogy, přesto jeho nadužívání může způsobit závislost. Jeho užívání je však poměrně bezpečné, neboť letální dávka se u zdravého jedince pohybuje okolo 10 gramů (asi 100 šálků kávy). V případě snížení příjmu kofeinu nebo jeho vysazení po dlouhodobém pravidelném užívání vyšších dávek může dojít k abstinenčním příznakům. Ty nebývají silné, patří mezi ně podrážděnost, únava, dysforie. V průběhu 2–3 dnů odeznívají. Za relativně bezpečnou dávku se považuje asi 300 mg kofeinu (3 šálky kávy).


Odkazy[upravit | editovat zdroj]

Související články[upravit | editovat zdroj]

Reference[upravit | editovat zdroj]

  1. UNIVERSITY OF DELAWARE,. The Chemistry of Caffeine [online]. [cit. 2013-04-19]. <http://www1.udel.edu/chem/C465/senior/fall00/Caffeine/Chemistry.htm>.
  2. REISBERG, Paul. Caffeine [online]. ©September 23, 1997. Poslední revize November 16, 1998, [cit. 2013-04-19]. <http://academics.wellesley.edu/Chemistry/Chem101/caffeine/caffeine.html>.
  3. KOLLMORGEN, Danielle. Effects of caffein : Metabolism of caffein [online]. University of Delaware, ©2011. [cit. 2013-04-19]. <http://udel.edu/~danikoll/metabolism.html>.
  4. NATIONAL ACADEMY OF SCIENCES,. Caffeine for the Sustainment of Mental Task Performance [online]. The National Academies Press, ©2001. [cit. 2013-04-19]. <https://www.nap.edu/read/10219/page/R1>.