Antiparazitika

Antiparazitika jsou látky, které zbavují živočichy parazitů, a to jak ektoparazitů, vnějších parazitů, tak endoparazitů, vnitřních parazitů.

Klasifikace antiparazitik[upravit | editovat zdroj]

Necator americanus

Schistosoma mansoni

1) Antiprotozoika (proti prvokům)[upravit | editovat zdroj]

farmakoterapie intestinálních a vaginálních protozoálních infekcí
- infekce:
  - intestinální protozoální infekce
    - amébóza (Entamoeba histolytica)
    - balantidióza (Balantidinium coli)
    - giardióza (Giardia intestinalis)
  - vaginální protozoální infekce
    - trichomonóza (Trichomonas vaginalis)
- léčiva:
  - Metronidazol
    - nitroimidazolové chemoterapeutikum
    - nitroskupina se redukuje za vzniku metabolitu reagujícího s DNA a proteiny → buněčná smrt
    - působí na prvoky (intestinální a vaginální) a na anaerobní bakterie
    - nežádoucí účinky: nauzea, zvracení, kovová pachuť, neurologické (bolest hlavy, závratě, poruchy spánku), tmavé zbarvení moči, přechodné změny v krevním obrazu
    - aplikace: injekce, per os, tablety, vaginální tablety
  - Nifuratel
    - nitrofuranové chemoterapeutikum
    - nitroskupina se redukuje za vzniku metabolitu reagujícího s DNA a proteiny → buněčná smrt
    - působí na urogenitální infekce způsobené prvoky, bakteriemi i plísněmi (vylučován nezměněn ledvinami)
    - nežádoucí účinky: GIT dyskomfort
    - aplikace: per os, tablety, vaginální globule
      
      Ascaris lumbricoides
farmakoterapie tropických protozoálních infekcí
- infekce:
  - leishmaniózy – vektorem je komár
    - viscerální forma (Leishmania donovani)
    - kožní forma (Leishmania tropica et Leishmania major)
    - mukokutánní forma (Leishmania braziliensis)
  - trypanozomózy
    - africké trypanozomy
      - Trypanosoma brucei gambiense et Trypanosoma brucei rhodesiense
      - vektorem je moucha Tse-Tse
      - způsobuje spavou nemoc (meningoencefalitis)
    - jihoamerické trypanozomy
      - Trypanosoma cruzii
      - vektorem je ploštice
      - způsobuje Chagasovu nemoc (postižení GIT a srdce)
- léčiva:
  - sloučeniny antimonu a arsenu
    - megumin antimonát
      - mechanismus účinku: inhibice fosfofruktokinázy (glykolýza anaerobních organizmů)
      - indikace: leishmaniózy
      - nežádoucí účinky: kašel, zvracení, změny na EKG, poškození jater
  - Pentamidin
    - mechanismus účinku: inhibice replikace DNA, zásah do buněčné respirace, inhibice DHFR
    - indikace: leishmaniózy, africké trypanozomózy (pokud ještě nebyl zasažen mozek), terapie a profylaxe pneumocystózy (alternativa cotrimoxazolu)
    - nežádoucí účinky: bolest hlavy, zvracení, lapání po dechu, hypotenze s reflexní tachykardií, hypoglykémie či hyperglykémie
antimalarika
- vektorem je komár
- symptomy: horečka, třesavka, pocení, abdominální bolest, hepatosplenomegalie, anémie
- původci:
  - Plasmodium vivax – benigní terciána (akutní záchvat každý 3. den), napadá jen retikulocyty (cca 1 % krvinek)
  - Plasmodium ovale
  - Plasmodium vivax
  - Plasmodium falciparum – maligní terciána, napadá všechna stádia krvinek → těžká anémie
  - Plasmodium malariae – benigní kvartána (akutní záchvat každý 4. den), napadá jen retikulocyty
- léky:
  - chlorochin, hydroxychlorochin – působí na intraerytrocytární formy
  - primachin – působí hlavně na gametocyty a hypnozoity
  - pyrimethamin (inhibitor DHFR) – působí proti gametocytům
  - chinin – působí na intraerytrocytární formy, zejména na rezistentní Plasmodium falciparum
  - meflochin – působí na intraerytrocytární formy při rezistenci na chlorochin
  - halofantrin – působí na intraerytrocytární formy, zejména při rezistenci na chlorochin
  - doxycyklin – antibiotikum, používá se kombinace s chininem u multirezistentních infekcí Plasmodium falciparum
Trichomonas vaginalis
farmakoterapie toxoplazmózy
farmakoterapie pneumocystózy (nejasná taxonomie)

Echinococcus multilocularis

2) Antihelmintika[upravit | editovat zdroj]

1. Nematoda – patří sem: Roup dětský (Enterobius vermicularis), Škrkavka dětská (Ascaris lumbricoides)

léčiva:
- Mebendazole – syntetický benzimidazole
  - působí na široké spektrum parazitů třídy Nematodes
  - lék volby při léčbě Trichuris trichuria, Enterobius vermicularis (Roup dětský), Necator americanus, Ancylostoma duodenale, Ascariasis lumbricoides (Škrkavka dětská)
  - váže se na mitotické vřeténko (mikrotubuly) buněk parazitů a s zároveň snižuje uptake glukózy
  - zasažení paraziti jsou eliminováni z organismu stolicí
  - Mebendazol je ve vodě téměř nerozpustný, doporučuje se užívat s tučným jídlem
  - nežádoucí účinky: relativně nízká toxicita, pouze bolesti břicha a průjem
- Thiabendazole
  - váže se na mitotické vřeténko dělících se buněk parazita
  - absorbuje se i při perorálním podávání
  - nežádoucí účinky: závratě, anorexie, nauzea, zvracení, výjimečně erythema multiforme a Steven-Johnsonův syndrom
- Pyrantel pamoate
  - nízká absorbce v GIT, je účinný pouze v rámci střeva
  - depolarizační látka, blokujíce neuromuskulární přenos perzistentní aktivací nikotinových receptorů
  - paraziti jsou vylučováni se stolicí z organismu
  - nežádoucí účinek: nauzea, zvracení, průjem
- Ivermectin
  - váže se na glutamát-chloridové kanály na postsynaptických membránách v nervových a svalových buňkách
  - způsobuje nadměrný přísun chloridových iontů, jež má za následek paralýzu a následnou smrt parazita
  - glutamát-chloridové receptory jsou pouze u hmyzu a hlístic – ivermektiny proto působí selektivně jen na tyto dvě skupiny organismů
  - ivermectin není jen antiparazitikum, ale má také antivirové, antibakteriální, protizánětlivé a protirakovinné účinky
  - má robustní bezpečnostní profil (možné interakce s alkoholem a warfarinem)
- Diethylcarbamazine
  - léčba filariázy
  - v kombinaci s albendazolem je účinný při léčbě parazitů Wucheria bancroti a Brugia malayi
  - perorální podávání v kombinaci s jídlem
  - vylučuje se primárně močí – cave při poškození ledvin – je nutná redukce dávek!
  - nežádoucí účinky: horečka, únava, rash, myalgie, arthralgie, bolesti hlavy, leukocytóza

Motolice

2. Trematoda – patří sem: schistozomy (S. haematobium, S. japonicum), motolice jaterní, motolice plicní

léčiva:
- Praziquantel
  - látka s anthelmintickým účinkem proti motolicím a tasemnicím
  - prazikvantel poškozuje syncytiální tegument parazitů modifikací jeho permeability a způsobuje kontrakturu svalů parazitů s následnou spastickou paralýzou
  - při vážném poškození dochází k úhynu parazitů
  - podstatnou roli přitom hraje zvýšený příliv Ca²⁺
  - nežádoucí účinky: závratě, nevolnost, únava, anorexie

3. Cestoda – patří sem: tasemnice (Taenia saginata)

léčiva:
- Niclosamide
  - lék volby – není u nás registrován
  - mechanismus účinku: inhibice parazitární mitochondriální anaerobní fosforylace ADP
  - před podáním niclosamidu je třeba podat laxativa
  - současně se nesmí podávat alkohol
  - v ČR se používá praziquantel

3) Antiektoparazitika[upravit | editovat zdroj]

- antiektoparazitika působí proti cizopasníkům (insekticidy) – př. permetrin

Odkazy[upravit | editovat zdroj]

Související články[upravit | editovat zdroj]

Použitá literatura[upravit | editovat zdroj]

LINCOVÁ, Dagmar a Hassan FARGHALI, et al. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vydání. Praha : Galén, 2007. 672 s. ISBN 978-80-7262-373-0.